LOBIVON ® adalah ubat berasaskan nebivolol
KUMPULAN THERAPEUTIC: Beta-blockers
Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini
Petunjuk LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® digunakan dalam rawatan hipertensi penting dan kegagalan jantung ringan, sederhana dan stabil.
Mekanisme tindakan LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol, yang diambil oleh LOBIVON ®, diserap dalam saluran gastro-usus dan mudah dimetabolismakan di hati oleh enzim cytochromial. Proses metabolik yang dikandung bahan aktif ini bergantung kepada enzim CYP2D6, yang aktivitinya sangat dipengaruhi oleh varian gen protein yang sama. Atas sebab ini, bioavailabiliti, masa untuk mencapai kepekatan plasma maksima dan separuh hayat akan berbeza antara metaboliser yang perlahan dan pesat, walaupun polimorfisme "pesat" nampaknya paling kerap dalam populasi.
Nebivolol adalah beta blocker kardioselektif generasi terkini yang mengaitkan mekanisme klasik penghalang selektif beta reseptor adrenergik yang dinyatakan pada tahap jantung, tindakan vasodilatory yang jelas, yang ditentukan oleh induksi laluan arginin-nitrik oksida, dengan peningkatan kepekatan daripada molekul kedua pada tahap kebiasaan intim arteriolar.
Pengurangan kekerapan dan intensiti penguncupan miokardium, peningkatan pernafasan koronari, tindakan jantung yang berkurangan dan tindakan vasodilator yang inovatif menjadikan nebivolol sebagai salah satu penghalang beta paling berkesan dalam terapi antihipertensi.
Metabolit nebivolol, kedua-dua hidroksilasi dan glucuronated, dielakkan dalam bahagian yang lebih kurang sama melalui urin dan najis.
Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER GENERATION BARU
Nebivolol adalah salah satu penghalang beta generasi baru, kerana ia mengaitkan tindakan vasodilatory yang penting dengan kesan penghambatan pada reseptor adrenergik jantung Beta. Kajian tentang mekanisme molekul vasodilasi, yang menjadikan bahan aktif ini salah satu penghalang beta paling berkesan dalam rawatan tekanan darah tinggi, telah menunjukkan pengaktifan reseptor Beta 1 otot licin vaskular dan peningkatan dalam aktiviti sintetik oksida nitrat dengan peningkatan akibat kepekatan oksida nitrik.
2. KEBERKESANAN ANTIPERTENSIF NEBIVOLOL
Kajian yang mengkaji keberkesanan nebivolol dalam rawatan hipertensi pada kira-kira 300 pesakit. Data yang diperolehi menunjukkan penurunan tekanan diastolik kira-kira 11mmHg dan tekanan sistolik 14mmHg, pada pesakit yang menderita hipertensi gred I dan II, dirawat selama 8 minggu dengan nebivolol.
3.NEBIVOLOL: KESAN PROTEKTIF
Kajian yang sangat menarik dilakukan pada pesakit obes yang tertakluk kepada senaman fizikal yang kuat, berguna untuk memerhatikan kesan perlindungan nebivolol pada kesihatan pesakit. Lebih tepat lagi, pentadbiran bahan aktif ini selama 8 minggu, pada dos terapeutik, menjamin pengurangan sitokin dan leptin pro-radang, dan peningkatan adiponektin, memberikan kesan perlindungan terhadap tekanan keradangan yang disebabkan oleh senaman fizikal sengit.
Kaedah penggunaan dan dos
Lobivolol 5mg tablet nebivolol dalam bentuk racemik: dos standard untuk rawatan hipertensi adalah satu tablet sehari, sebaiknya diambil pada masa yang sama. Bagi pesakit tua atau mereka yang mempunyai fungsi ginjal yang berkurangan, dos permulaan hendaklah separuh. Kesan terapi muncul selepas 1-2 minggu dari awal rawatan, manakala keberkesanan maksimum diperhatikan hanya selepas 4 minggu.
Untuk rawatan kegagalan jantung kronik, tidak mungkin menentukan dosis optimum yang diperlukan, kerana pengawasan perubatan yang ketat diperlukan, berguna untuk menentukan dos terapeutik yang berkesan berdasarkan ciri-ciri fisiologi-patologis pesakit.
SEBARANG KERETA, SEBELUM MENGAMBIL LOBIVON ® Nebivololo - KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA ADALAH KECUALI.
Amaran LOBIVON ® Nebivololo
Penggunaan LOBIVON ® mesti didahului dengan penilaian anamnestic dan klinikal yang berhati-hati, untuk mengelakkan timbulnya kesan sampingan yang tidak menyenangkan.
Secara terperinci, tindakan bradycardic nebivolol dapat ditekankan oleh pentadbiran ubat bersamaan aktif pada sistem kardiovaskular atau anestetik, sehingga memerlukan penggantungan terapi; ia juga boleh menutup beberapa tanda penting, seperti takikardia dalam patologi endokrin seperti diabetes dan hyperthyroidism.
Selain itu, walaupun mempertimbangkan bahan aktif beta-blocker kardioselektif, pada konsentrasi tinggi ia dapat berinteraksi dengan reseptor adrenergik saluran pernafasan, menyebabkan penyempitan bronkial dan memperburuk gejala pada pesakit dengan bronkopati.
Perhatian khusus juga harus dibayar kepada pesakit yang mengidap penyakit jantung tertentu atau tidak diubati (blok jantung ijazah pertama, penyakit peredaran periferal, Prinzmetal angina).
Nebivolol nampaknya meningkatkan kepekaan kepada alergen, memburukkan lagi gejala-gejala di kalangan pesakit yang terdedah.
Sekiranya perlu penggantungan terapi, ini perlu dijalankan secara beransur-ansur, terutama pada pesakit yang mempunyai pelbagai jenis penyakit jantung.
LOBIVON ® mengandungi laktosa, oleh itu tidak disyorkan untuk pesakit dengan malabsorpsi glukosa / galaktosa atau dengan kekurangan enzim laktase.
PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN
Kesan hemodinamik yang disebabkan oleh LOBIVON ® khususnya perfusi plasenta yang berkurangan, boleh menjejaskan pembangunan embrio dan janin yang normal, dan menentukan penguraian metabolik yang berkaitan dengan klinikal; untuk sebab-sebab ini kami tidak mengesyorkan mengambil LOBIVON ® semasa kehamilan.
Petunjuk yang sama juga berlaku pada tempoh menyusu, memandangkan kehadiran nebivolol dalam susu ibu pada kepekatan yang signifikan.
interaksi
Interaksi biasa yang diperhatikan untuk kategori beta-blocker kardioselektif - seperti antiarrhythmics kelas II dan III, antagonis kalsium jenis verapamil / diltiazem, antihipertensif bertindak secara terpusat, anestetik yang terhablur-volatil, digitalis glikosida, antipsikotik dan antidepresan, dapat menentukan peningkatan kesan biologi dadah - lain-lain ditambah, penting dalam variasi sifat farmakokinetik nebivolol. Khususnya, memandangkan peranan enzim hepatik CYP2D6, perencatnya seperti paroxetine, fluoxetine, thioridazine dan quinidine dapat meningkatkan tahap plasma nebivolol yang mengakibatkan risiko yang lebih besar kesan sampingan.
Contraindications LOBIVON ® Nebivololo
Seperti penyekat beta yang lain, LOBIVON ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada salah satu komponennya, dalam kes hipotensi, gangguan peredaran darah, asidosis metabolik, pheochromocytoma yang tidak dirawat dengan sempurna, blok jantung yang tidak dirawat atau kegagalan jantung, kejutan kardiogenik dan kegagalan hati.
Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan
Kesan sampingan yang paling umum dari LOBIVON ® termasuk sakit kepala, pening, paresthesia, disnoea, sembelit, loya, cirit-birit, keletihan dan edema.
Lebih langka, dan diperhatikan terutamanya dalam kategori tertentu pesakit yang berisiko, adalah kesan sampingan seperti mimpi buruk, perubahan visual, bradikardia, kegagalan jantung, pengambilan AV yang perlahan / blok AV, hipotensi, bronkospasme, dispepsia, kembung perut, muntah, pruritus, ruam kulit, mati pucuk dan kemurungan.
Sastera juga menggambarkan beberapa halusinasi, psikosos, kekeliruan, ekstremitas sejuk / sianotik, fenomena Raynaud, mata kering dan ketoksikan oculo-muco-kutaneus, yang berkaitan dengan terapi nebivolol.
Nota
LOBIVON ® hanya dijual di bawah preskripsi perubatan.
penggunaan LOBIVON ® para olahragawan, jika tiada keperluan terapeutik, untuk mengurangkan tindak balas fisiologi kepada stres dan gejala yang berkaitan (gegaran anggota badan, peningkatan tekanan darah, peningkatan ketegangan emosi dan lain-lain) adalah amalan DOPANT.
