CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® adalah ubat berdasarkan Estradiol

KUMPULAN THERAPEUTIC: estrogen semula jadi

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® yang biasa digunakan sebagai terapi estrogen penggantian pada wanita menopaus untuk jangka masa lebih lama dari setahun dan sebagai alat terapeutik dan pencegahan untuk osteoporosis selepas menopaus.

Mekanisme tindakan CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® ubat berdasarkan 17-Beta Estradiol, hormon yang, walaupun diperoleh secara sintetik, secara struktur dan berfungsi sama dengan yang endogen.

Perumusan dalam plakat membolehkan penyerapan transdermal estradiol, yang menghasilkan bioavailabiliti sistemik yang lebih besar, memandangkan ketiadaan metabolisme lulus pertama.

Apabila tindakannya selesai, hormon ini dimetabolismakan menjadi metabolit yang tidak aktif atau tidak aktif dari pelbagai organ, termasuk hati secara semulajadi, dan seterusnya dihapuskan melalui saluran hempedu.

Hormon ini, biasanya dihasilkan oleh ovari dan dilepaskan ke dalam peredaran terikat kepada protein yang dikenali sebagai protein hormon seks yang mengikat, bertindak pada organ sasaran dan tisu berkat reseptor nuklear untuk hormon steroid yang membolehkan:

Kematangan dan penyelenggaraan ciri seks wanita sekunder;
Penjanaan dan penambahbaikkan endometrial dengan komponen selular yang berkaitan;
Penyelenggaraan kesihatan tulang, memodulasi proses kerja semula / osteodeposition.

Pengeluaran "hormon" biasa hormon ini yang mengiringi wanita sepanjang tempoh subur mereka, gagal dengan kemunculan menopaus, yang membawa kepada kemunculan gejala kompleks, ditandai dengan gejala neurologi seperti depresi, gangguan tidur, flushes panas, sindrom urologi dengan atrofi vagina, manifestasi patologi jangka panjang seperti osteoporosis dan perasaan kardiologi.

Oleh itu, adalah jelas bagaimana terapi penggantian boleh menjejaskan peningkatan symptomatology yang dijelaskan dan pencegahan patologi yang sangat membatalkan.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. TINGGI CLIMARA DAN PLASMA LIPID

Pentadbiran derma estradiol telah terbukti berguna untuk mencegah beberapa kemalangan kardiovaskular dalam wanita selepas menopaus, meningkatkan kepekatan HDL dan nitrik oksida.

2. CLIMARA DAN KUALITI HIDUP

Walaupun banyak kesan sampingan yang diperhatikan untuk terapi penggantian estrogen, yang sangat mengehadkan penggunaan klinikal, pentadbiran transdermal estradiol sebagai tambahan untuk menjadi sangat berkesan, meningkatkan kualiti hidup wanita menjalani terapi, nampaknya mempunyai profil yang lebih rendah risiko berbanding dengan terapi oral.

3. PENDEDAHAN TRANSDERMIK DAN PEMOHONAN APLIKASI

Kajian menilai penyerapan dan bioavailabiliti estradiol berikutan pengambilan transdermal. Dari kajian itu muncul bahawa kawasan yang paling sesuai untuk penggunaan tampalan adalah dari punggung, memandangkan bioavailabiliti bahan aktif, jauh lebih besar dari yang diperhatikan di perut.

Kaedah penggunaan dan dos

Patch transdermal CLIMARA ® estradiol 3.8 mg (CLIMARA 50) atau 25 mg estradiol (CLIMARA 100):

Terapi penggantian harus selalu dimulakan dengan penggunaan tompok dos yang lebih rendah dan, hanya selepas menilai keberkesanan dan toleransi terapi, sediakan kemungkinan penyesuaian dos.

Permohonan patch yang mempunyai tempoh mingguan, boleh mengikuti rejim yang berterusan atau kitaran bergantung kepada keperluan pesakit dan penilaian perubatan, sentiasa memvariasikan titik permohonan, memelihara kawasan kulit di payudara.

Dos, kaedah dan rejim penggunaan semestinya dirumuskan oleh doktor selepas penilaian hati-hati terhadap keadaan kesihatan dan gambaran klinikal pesakit.

Amaran CLIMARA ® - Estradiol

Kesan sampingan yang banyak dan serius bagi terapi penggantian estrogen mengenakan ketekunan yang sangat tinggi dalam penilaian hubungan antara kos dan faedah, mengesyorkan terapi semata-mata dalam kes-kes di mana gejala klimaksik sangat mempengaruhi kualiti hidup pesakit.

Permulaan prosedur terapeutik perlu didahului dengan pemeriksaan perubatan yang berhati-hati yang berguna untuk menilai semua keadaan berisiko seperti endometriosis, risiko penyakit estrogen thromboembolic atau bergantung, hipertensi, penyakit hati, diabetes, migrain, penyakit autoimun yang dapat meningkatkan bahaya terapi.

Dengan cara yang sama, keseluruhan tempoh rawatan mesti semestinya diawasi oleh kakitangan perubatan dan ditandakan dengan pemeriksaan berkala.

Ia juga berguna untuk ingat bahawa terapi estrogen meningkatkan risiko mengembangkan kanser payudara, kanser endometrium, kanser payudara, penyakit jantung koronari dan strok.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Walaupun dari kajian epidemiologi tidak terdapat kesan teratogenik dan mutagenik tertentu pada janin, apabila secara tidak sengaja terdedah kepada estrogen, pengambilan CLIMARA ® dikontraindikasikan semasa kehamilan dan dalam tempoh berikutnya penyusuan.

interaksi

Walaupun kemungkinan interaksi klinikal yang signifikan dengan terapi hormon dos rendah dicapai, terutamanya apabila dijalankan melalui penggunaan patch, yang meminimumkan kesan pas pertama, adalah perlu untuk mengingati bagaimana enzim hati (kelas cytochrome p450) timbalan untuk metabolisme estradiol boleh dengan mudahnya diinduksi atau dihalang oleh banyak bahan aktif.

Perubahan aktiviti normal enzim-enzim ini boleh membawa kesan ke atas keberkesanan terapi hormon, menonjolkan atau mengurangkan potensi kesan terapi dan cagaran.

Di antara induktor yang paling penting adalah mungkin untuk mengingati anticonvulsants dan anti-infeksi, sementara di kalangan penghambat ritonavir dan nelfinavir yang nampaknya meningkatkan aktiviti mereka apabila diambil bersama dengan steroid.

Kontraindikasi CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® dikontraindikasikan semasa hamil dan menyusu, pada pesakit karsinoma bergantung kepada estorgeno, karsinoma payudara, trombophlebitis akut, penyakit thrombus embolik baru-baru ini,

sejarah embolisme thrombus, penyakit hati, porphyria, hiperplasia endometrium yang tidak dirawat, pelepasan vagina yang tidak didiagnosis dan tentu saja sekiranya hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada salah satu eksipiennya.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Fase awal rawatan dengan CLIMARA ® sering disertai oleh banyak manifestasi yang mempengaruhi organ-organ dan sistem yang berbeza, yang sememangnya cenderung regresi dengan mudah dengan masa atau dengan penggantungan terapi.

Antara reaksi buruk yang paling biasa adalah: perubahan berat badan, peningkatan saiz dan kelembutan payudara, perubahan fungsi hati, toleransi glukosa, migrain, palpitasi, kelesuan umum, pening, kemurungan, perubahan libido, hiperplasia endometrium, inkontinensia kencing, sistitis, hypercholesterolemia, dyspnea dan rinitis.

Sebaliknya, kesan sampingan terapi penggantian hormon jangka panjang, yang dicirikan oleh sedikit peningkatan risiko mengembangkan kanser payudara, seperti yang diketengahkan oleh kajian Inisiatif Kesihatan Wanita, risiko mengembangkan karsinoma endometrium pada wanita dan patologi yang tidak disteretomis nampaknya lebih penting. vaskular.