Nizatidine adalah antagonis H2 yang dibangunkan oleh syarikat farmaseutikal Eli Lilly, yang meletakkannya di pasaran untuk kali pertama pada tahun 1987, di bawah nama khusus Axid ® yang didaftarkan. Pada tahun 2000, syarikat farmaseutikal Eli Lilly mengumumkan penjualan semua hak jualan dan jualan kepada Reliant Pharmaceuticals.
Nizatidine boleh didapati secara komersil dalam bentuk tablet yang dijual di bawah nama Axid ®, Zanizal, Axid Ar ®, Cronizat ® dan nama-nama lain yang dicipta; bahan aktif juga boleh didapati sebagai penyelesaian oral Axid® dan penyelesaian Nizax ® untuk infusi intravena.
Penggunaan nizatidine terutamanya ditunjukkan dalam rawatan ulser duodenal, ulser gastrik, penyakit refluks gastroesophageal, ulser berulang dan ulser yang berkaitan dengan penggunaan Dadah Radang Non-Steroidal. Nizatidine adalah antagonis reseptor histamin H2 yang berkuasa dan terbalik. Nizatidine dengan ketara mengurangkan jumlah asid hidroklorik yang dirahsiakan di dalam perut dan semua ini berlaku tepat akibat daripada perencatan kedua-dua asid gastrik dan asid gastrik yang dirangsang. Ubat ini berfungsi dengan cepat, memberikan rasa sakit yang cepat disebabkan oleh ulser. Walau bagaimanapun, berdasarkan beberapa kajian klinikal, nizatidine tidak lebih berkesan daripada antagonis reseptor histamin H2 yang lain, walaupun beberapa parameter menunjukkan bahawa molekul ini boleh ditoleransi lebih baik oleh tubuh kita daripada antagonis H2 yang lain.
Nizatidina - Posologi dan kaedah penggunaan
Dalam rawatan ulser gastrik yang disebabkan oleh penggunaan ubat-ubatan Anti-keradangan Non-Steroidal yang berpanjangan - atau apabila perlu mengikuti terapi jangka panjang menggunakan NSAIDs dengan kuasa gastrolesif yang tinggi - dos nizatidine yang digunakan adalah 300 mg / hari, yang boleh diambil dalam pentadbiran tunggal, pada waktu petang sebelum tidur, atau dibahagikan kepada dua pentadbiran, satu pagi dan satu lagi di waktu petang. Tempoh rawatan biasanya lapan minggu.
Dosis nizatidine yang dicadangkan dalam rawatan ulser duodenal adalah 300 mg / hari, diambil dalam satu pentadbiran sebelum tidur atau dibahagikan kepada dua pentadbiran iaitu 150 mg setiap satu, satu pada waktu pagi dan satu lagi di sebelah petang sebelum tidur. Tempoh purata rawatan adalah empat minggu, tetapi boleh berlanjutan selama empat minggu lagi jika tidak ada pemulihan lengkap; jika sebaliknya terdapat penyembuhan lengkap ulser sudah dalam kitaran pertama terapi - dan jika penyembuhan itu disahkan oleh pemeriksaan endoskopik - maka rawatan dapat terganggu sebelum lulus empat minggu.
Juga untuk rawatan ulser gastrik benigna, dos yang disyorkan adalah 300 mg / hari nizatidine, yang akan diambil dalam satu pentadbiran, pada waktu petang sebelum tidur, atau dibahagikan kepada dua pentadbiran harian 150 mg setiap satu, di mana satu pagi dan satu lagi pada sebelah petang, sebelum tidur. Tempoh rawatan dengan nizatidine biasanya berbeza-beza, dalam kes ini, dari empat hingga lapan minggu, tetapi ia juga boleh kurang daripada empat minggu jika terdapat kes penyembuhan endoskopik yang disahkan.
Dalam kes tertentu, apabila ada penyembuhan ulser selepas menjalani terapi selama empat minggu, mungkin diperlukan untuk mengekalkan kawalan ke atas rembesan gastrik, terutama pada pesakit yang cenderung mengalami pernafasan gastrik atau duodenal; dalam kes ini terapi penyelenggaraan yang berpanjangan boleh diikuti menggunakan 150 mg / hari nizatidine, yang akan diambil dalam satu pentadbiran sebelum tidur. Terapi jenis ini mesti dipantau dengan teliti oleh doktor anda.
Dalam rawatan penyakit refluks gastroesophageal, dos yang disyorkan ialah 300 mg / hari nizatidine, dibahagikan kepada dua pentadbiran harian, satu pada waktu pagi dan satu pada waktu petang, masing-masing 150 mg. Dalam kes yang paling teruk, dos serangan 600 mg / hari nizatidine boleh digunakan, dan kemudian dikurangkan secepat mungkin berdasarkan tindak balas terapeutik peribadi pesakit.
Nizatidine terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang, oleh itu adalah dinasihatkan untuk mengambil perhatian khusus jika terdapat kegagalan buah pinggang yang teruk.
Nizatidine - Kontraindikasi dan amaran untuk digunakan
Sebelum memulakan rawatan dengan nizatidine, adalah penting untuk memastikan bahawa gejala-gejala yang memerlukan intervensi farmakologi tidak berkaitan dengan ulser gastrik malignan neoplastik; nizatidine, sebenarnya, dengan melekatkan gejala dan melegakan kesakitan dapat menunda diagnosis neoplasma dengan ketara. Beberapa kajian telah menunjukkan bahawa nizatidine tidak mengganggu sistem enzimatik yang metabolizes kebanyakan ubat-ubatan, yang berkaitan dengan cytochrome P450, jadi tidak mungkin bahawa interaksi ubat dengan ubat-ubatan lain yang berkaitan dengan perencatan metabolisme hepatik oleh cytochrome P450 akan berlaku. . Walau bagaimanapun, sekiranya rawatan berpanjangan dengan nizatdin, pemeriksaan perubatan mesti dilakukan atas kesan terapeutik ubat dan sebarang kesan sampingan yang mungkin berlaku. Nizatidine sebahagiannya dimetabolisme oleh hati dan dikumuhkan, hampir sembilan puluh peratus, oleh buah pinggang; seperti yang dijangkakan, rawatan perlu diambil jika pesakit yang menderita kekurangan buah pinggang atau hepatik dirawat; kerana diketahui bahawa sebahagian besar pesakit tua mengalami kekurangan buah pinggang, dinasihatkan untuk memberi perhatian khusus kepada rawatan dengan nizatidine semasa senescence. Dalam kes pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, atau bahkan sederhana, pengurangan dos harian nizatidine disyorkan.
Beberapa ujian klinikal besar menunjukkan bahawa penggunaan nizatidine tidak menjejaskan keupayaan pesakit untuk mengendalikan jentera atau memandu kenderaan.
Kehamilan dan penyusuan susu ibu
Sebelum memulakan rawatan dengan nizatidine semasa hamil atau menyusu, anda harus berbincang dengan doktor anda untuk membincangkan manfaat dan risiko rawatan tersebut. Beberapa kajian haiwan mengenai penggunaan nizatidine semasa kehamilan tidak menunjukkan risiko kepada janin, tetapi malangnya tidak ada data yang terkawal dan kajian yang boleh dipercayai mengenai penggunaan nizatidine semasa kehamilan manusia; Oleh itu, kami mengesyorkan untuk mengambil ubat dalam kehamilan hanya apabila manfaat lebih besar daripada risiko yang dianggapkan. Telah disahkan bahawa nizatidine dikeluarkan dalam susu ibu hanya dalam jumlah kecil; Dalam satu kajian, ia menyatakan bahawa hanya 0.1 peratus dos nizatidine yang diambil oleh ibu telah disembur ke dalam susu ibu dalam tempoh 12 jam akan datang. Dalam satu lagi kajian, rembesan nizatidine dalam susu ibu dipelajari dalam tiga ibu selama 6 bulan menyusu; jururawat diberikan 150 mg nizatidine, dalam satu pentadbiran atau dibahagikan kepada lima dos yang diambil pada jarak dua belas jam setiap satu; purata nizatidine yang dirembeskan dalam susu adalah 96 mikrogram yang sepadan dengan 0.064 peratus daripada dos yang diambil oleh ibu. Walaupun data yang disebutkan di atas, pengeluar ubat mengesyorkan mengganggu laktasi semasa penggunaan dadah (atau sebaliknya, walaupun sangat tidak mungkin) berdasarkan kesan buruk yang diperhatikan semasa kajian terhadap tikus; Secara praktikal, tikus-tikus tikus menunjukkan kemurungan pertumbuhan ketika mereka disusui oleh ibu-ibu yang dirawat dengan nizatidine. Walau bagaimanapun perlu untuk menggariskan bahawa nizatidine dikeluarkan dari tubuh kita hampir sepenuhnya selepas 12 jam dan sepenuhnya selepas 24 jam, oleh itu, dalam hal memulakan atau menyambung semula menyusui selepas terapi dengan nizatidine tidak ada risiko untuk anak tersebut.
Nizatidine - Kesan sampingan dan tidak diingini
Semua ubat boleh, dalam teori, menyebabkan kesan sampingan, tetapi pada kebanyakan pesakit tidak ada kesan sampingan atau kesan yang tidak diingini. Secara amnya, nizatidine adalah ubat yang boleh diterima dengan baik oleh badan kita; walaupun ini, ia juga boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan. Fakta yang menarik, yang berasal dari kajian klinikal yang dilakukan di Amerika Syarikat dan Kanada, adalah kebanyakan kesan sampingan yang dikaitkan dengan nizatidine namun telah menunjukkan diri mereka - dalam persentase yang sama - pada pesakit dalam kumpulan kawalan yang dirawat dengan plasebo. Walau bagaimanapun, di kalangan kesan sampingan yang paling biasa diperhatikan semasa mengambil nizatidine adalah gastrousus, seperti sakit perut dan cirit-birit, yang paling kerap, diikuti dengan loya, muntah, kembung perut, sembelit dan dispepsia. Kesan sampingan lain yang berkaitan dengan sistem saraf pusat, seperti sakit kepala, adalah - bersama-sama dengan sakit perut - yang paling kerap, diikuti dengan pening, insomnia dan jarang gugup. Akhirnya, terdapat kesan sampingan yang jarang ditemui, seperti dermatologi (gatal-gatal dan ruam kulit), kardiovaskular (episod pendek takikardia ventrikel tanpa gejala), dan kesan lain yang tidak diingini seperti hipersensitiviti, demam, myalgia dan asthenia.
