paracetamol

keluasan

Paracetamol (atau acetaminophen) adalah ubat kepunyaan kelas analgesik-antipiretik. Ia dianggap sebagai ubat yang agak selamat, supaya ia dapat ditadbirkan - pada dos yang sesuai - bahkan untuk bayi baru lahir.

Paracetamol - Struktur Kimia

Bertentangan dengan apa yang difikirkan secara salah, paracetamol TIDAK dilengkapi dengan aktiviti anti-radang, tetapi mempunyai aktiviti analgesik yang menandakan ia berguna dalam merawat banyak gangguan arthritis dan muskuloskeletal.

Paracetamol boleh didapati dalam pelbagai formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk pentadbiran lisan, rektal dan parenteral.

Dari sudut pandangan kimia, paracetamol adalah turunan para-aminofenol, diperolehi oleh asetilasi yang terakhir.

Contoh kepakaran perubatan yang mengandungi Paracetamol

Actigrip ® (dalam kombinasi dengan triprolidine dan pseudoephedrine).
Buscopan compositum ® (digabungkan dengan butylscopolamine).
Codamol ® (bersekutu dengan codeine).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol ® (dalam kombinasi dengan chlorphenamine).

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan paracetamol ditunjukkan untuk rawatan:

demam;
Kesakitan ringan dan sederhana yang berlainan sifat dan asal (seperti sakit kepala, neuralgia, myalgia, sakit sendi, sakit pasca operasi, sakit gigi, kesakitan haid, dan lain-lain).

Amaran

Pada pesakit dengan penyakit hati ringan hingga sederhana dan pada pesakit yang telah dirawat dengan ubat-ubatan yang boleh menjejaskan fungsi hati, paracetamol perlu diberi perhatian yang sangat berhati-hati kerana kerosakan hati yang boleh menyebabkan.

Oleh kerana perubahan ubat yang boleh menyebabkan darah dan buah pinggang, paracetamol mesti diberikan dengan hati-hati juga pada pesakit yang mengalami anemia hemolitik dan pada pesakit dengan kekurangan enzim glukosa-6-fosfat dehidrogenase.

Akhirnya, paracetamol perlu diberikan dengan berhati-hati walaupun dalam kes berikut:

Pada pesakit yang membuat penggunaan yang berlebihan atau yang menyalahgunakan alkohol;
Pada pesakit yang mengalami bulimia atau anoreksia;
Pada pesakit dengan cachexia;
Pada pesakit yang mengalami kekurangan zat makanan yang kronik;
Dalam pesakit yang kering.
Pada pesakit dengan hipovolemia.

Sekiranya perlu menggunakan paracetamol untuk tempoh yang lama, adalah baik untuk menjalankan pemeriksaan rutin untuk memantau fungsi hati dan buah pinggang dan kronik darah.

Jika sebarang jenis reaksi alergi berlaku semasa rawatan dengan paracetamol, rawatan dengan ubat harus segera digantung dan doktor harus dimaklumkan segera.

interaksi

Apabila paracetamol oral diberikan secara serentak dengan ubat-ubatan yang mampu mengurangkan kelajuan pengosongan gastrik (contohnya, antikolinergik dan analgesik opioid ) penurunan dalam bioavailabiliti paracetamol yang sama mungkin berlaku.

Sebaliknya, apabila ubat diberikan dengan serentak dengan ubat-ubatan yang meningkatkan kelajuan mengosongkan gastrik (seperti prokinetik ), maka terdapat penambahan bioavailabilitas paracetamol.

Pentadbiran serentak parasetamol secara lisan dan cholestyramine (ubat yang digunakan terhadap kolesterol tinggi) mengurangkan penyerapan paracetamol itu sendiri.

Pengambilan paracetamol dan chloramphenicol (antibiotik) boleh menyebabkan peningkatan dalam separuh hayat plasma yang terakhir, dengan risiko meningkatkan ketoksikannya.

Penggunaan paracetamol pada dos yang agak tinggi bersamaan dengan antikoagulan oral boleh menyebabkan peningkatan sedikit pada masa prothrombin. Oleh itu, dalam kes ini, pemeriksaan kerap diperlukan.

Paracetamol harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit pada rawatan kronik dengan ubat-ubatan lain yang boleh menyebabkan monoxygenases hepatik (contohnya, cimetidine, rifampicin dan beberapa antiepileptik ).

Pentadbiran paracetamol boleh menjejaskan beberapa jenis ujian makmal yang dilakukan untuk menentukan kadar asid urik dan tahap glukosa darah.

Walau bagaimanapun, masih dinasihatkan untuk memaklumkan doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini - sebarang jenis ubat, termasuk ubat-ubatan bukan preskripsi dan produk herba dan homeopati.

Kesan sampingan

Walaupun ia adalah ubat yang boleh diterima dengan baik dan dianggap selamat, bahkan paracetamol boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini bergantung kepada kepekaan yang berbeza yang setiap individu mempunyai terhadap dadah.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan paracetamol disenaraikan di bawah.

Gangguan sistem darah dan limfa

Terapi paracetamol boleh menyebabkan:

Piastrinopenia, iaitu penurunan bilangan platelet dalam aliran darah;
Leukopenia, iaitu pengurangan tahap leukosit dalam darah;
Agranulocytosis, iaitu penurunan paras granulosit dalam parit darah;
Anemia.

Reaksi alahan

Paracetamol boleh mencetuskan reaksi alahan pada individu sensitif. Reaksi ini boleh berlaku dalam bentuk sarang, angioedema, edema laring dan kejutan anaphylactic.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Rawatan dengan paracetamol boleh menyebabkan:

Letusan kulit;
Erythema multiforme;
Sindrom Stevens-Johnson;
Necrolysis epidermis.

Gangguan hepatobiliary

Terapi paracetamol dapat mengubah fungsi hati dan mempromosikan permulaan hepatitis.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Rawatan berasaskan paracetamol boleh menyebabkan;

Kegagalan buah pinggang akut;
Nefritis interstitial;
Hematuria (iaitu kehadiran darah dalam air kencing);
Anuria (iaitu kekurangan pengeluaran air kencing).

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang boleh berlaku semasa terapi paracetamol adalah:

Gangguan gastrointestinal;
pening;
Peningkatan kadar jantung yang tidak normal (apabila paracetamol diberikan secara intravena);
Sakit atau pembakaran di tapak suntikan (apabila paracetamol diberikan secara intravena).

Overdose

Risiko berlebihan wujud dan lebih besar pada pesakit yang menderita penyakit hati, dalam alkoholik, pada pesakit yang mengidap kekurangan zat makanan yang kronik dan pada pesakit yang mengambil induk enzim.

Gejala pertama yang boleh muncul dalam kes parasetamol berlebihan ialah:

loya;
muntah;
tiada selera makan;
Kesakitan epigastrik;
Penurunan keadaan umum.

Overdosis paracetamol kemudiannya boleh menyebabkan lisis sel hati yang boleh menyebabkan necrosis hepatic tidak dapat dipulihkan, dengan hasil maut. Selain itu, terdapat peningkatan tahap plasma transaminase hati, dehidrogenase laktik dan bilirubin dan penurunan tahap darah prothrombin.

Penawar untuk overdosage paracetamol adalah N-asetilcysteine yang mesti diberikan oleh infusi intravena. Pengosongan gastrik juga boleh berguna.

Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki dos berlebihan paracetamol, hubungi doktor anda dengan serta-merta dan hubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Paracetamol adalah ubat yang mempunyai aktiviti analgesik dan antipiretik yang ketara, tetapi mekanisme tepat yang mana ubat ini melakukan tindakannya belum dijelaskan sepenuhnya. Hipotesis yang paling terakreditasi adalah bahawa mengikut mana parasetamol melakukan tindakannya melalui perencatan suatu isoform tertentu enzim cyclooxygenase yang dinyatakan di atas semua di peringkat pusat: COX-3.

Cyclooxygenase adalah enzim yang mana tiga isoform yang berbeza diketahui: COX-1, COX-2 dan COX-3. Tugas enzim ini adalah untuk menukar asid arachidonic menjadi prostaglandin, prostacyclines dan thromboxanes. Khususnya, prostaglandin menengahi tindak balas sakit dan terlibat dalam mekanisme yang menyebabkan suhu badan meningkat.

Oleh itu, paracetamol, dengan menghalang COX-3 di peringkat pusat, menghalang sintesis prostaglandin (khususnya prostaglandin E atau PGE) yang bertanggungjawab untuk permulaan demam dan kesakitan.

Cara Penggunaan - Posologi

Seperti yang dinyatakan, paracetamol boleh didapati dalam formulasi farmaseutikal yang berbeza sesuai untuk laluan pentadbiran yang berbeza.

Lebih terperinci, paracetamol boleh didapati untuk:

Pentadbiran lisan dalam bentuk tablet, tablet effervescent, tablet orodispersible, granul effervescent, sirap, serbuk untuk penyelesaian oral dan titisan oral.
Pentadbiran melalui rektum dalam bentuk suppositori.
Pentadbiran parenteral sebagai penyelesaian untuk infusi intravena.

Semasa rawatan dengan ubat - untuk mengelakkan berlakunya kesan sampingan yang berbahaya, terutamanya dalam hati dan buah pinggang - adalah penting untuk tidak melebihi dosis paracetamol yang disyorkan dan perlu mematuhi dengan keterangan yang diberikan oleh doktor, kedua-duanya berkenaan dengan jumlah ubat yang akan diambil, kedua-duanya berkaitan kekerapan pentadbiran dan tempoh rawatan yang sama.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos paracetamol yang biasanya digunakan dalam terapi.

Walau bagaimanapun, untuk mengetahui dos sebenar setiap formulasi farmaseutikal, lihat risalah menggambarkan produk perubatan individu.

Pentadbiran lisan dan rektum

Apabila paracetamol diberikan secara lisan atau secara rektal, dos yang biasanya digunakan pada orang dewasa adalah 500-1000 mg ubat per hari, diambil 3-4 kali sehari, dengan selang waktu sekurang-kurangnya empat jam antara satu pentadbiran dan seterusnya. 'lain. Jumlah dadah yang akan diambil dan kekerapan pentadbiran berbeza-beza mengikut keterukan gejala dan keadaan klinikal setiap pesakit individu.

Dos yang biasa digunakan pada kanak-kanak adalah antara 120 hingga 500 mg paracetamol, yang akan diambil paling banyak empat kali sehari. Di peringkat awal, dos paracetamol biasanya diberikan ialah 40-120 mg, yang akan diambil paling banyak empat kali sehari.

Jumlah paracetamol yang akan diberikan kepada anak-anak dan pada awal umur bervariasi mengikut berat badan setiap anak. Walau bagaimanapun, elaun harian yang disyorkan maksimum tidak boleh dilebihi.

Pentadbiran intravena

Jumlah paracetamol yang diberikan secara intravena bergantung kepada berat badan pesakit.

Bagi pesakit yang beratnya kurang daripada 10 kg, dos paracetamol yang biasanya digunakan adalah 7.5 mg / kg, diambil paling banyak empat kali sehari tanpa melebihi dos harian maksimum 30 mg / kg berat badan.

Pada pesakit yang menimbang antara 10 dan 33 kg, dos ubat biasa adalah 15 mg / kg, untuk diberikan paling banyak empat kali sehari. Walau bagaimanapun, dos harian maksimum 2 gram ubat tidak boleh melebihi.

Bagi pesakit dengan berat antara 33 dan 50 kg, dos ubat biasa ialah 15 mg / kg berat badan, yang akan diberikan paling banyak empat kali sehari tanpa melebihi dos maksimum 3 gram paracetamol sehari.

Bagi pesakit yang menimbang lebih daripada 50 kg, dos yang biasa digunakan ialah 1 gram paracetamol, yang akan diberikan paling banyak empat kali sehari tanpa melebihi dos maksimum 3-4 gram dadah setiap hari.

Kehamilan dan Laktasi

Paracetamol boleh digunakan semasa kehamilan, tetapi hanya selepas meminta nasihat doktor dan hanya selepas ia membuat penilaian hubungan antara faedah yang diharapkan untuk ibu dan potensi risiko yang boleh hadir untuk janin.

Paracetamol diekskresikan dalam bahagian kecil dalam susu ibu dan kes-kes ruam telah dilaporkan pada bayi yang ibunya mengambil paracetamol. Walau bagaimanapun, ubat ini masih boleh diambil semasa penyusuan, tetapi dengan berhati-hati dan hanya selepas meminta nasihat doktor.

kontra

Penggunaan paracetamol dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Pada pesakit yang mempunyai hypersensitivity yang diketahui untuk paracetamol itu sendiri;
Pada pesakit dengan anemia hemolitik teruk;
Pada pesakit yang menderita penyakit hati yang teruk.