ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® adalah ubat yang berasaskan celecoxib

KUMPULAN THERAPEUTIC: Ubat anti-radang dan antirheumatik bukan steroid

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® ditunjukkan dalam rawatan gejala penyakit keradangan bersama, yang terdapat dalam penyakit reumatik seperti osteoartritis, arthritis rheumatoid dan spondylitis ankylosis.

Mekanisme tindakan ARTILOG ® Celecoxib

Banyak kajian telah membolehkan kita untuk mencirikan peristiwa molekul yang tepat yang membawa kepada sintesis pengantara kimia yang terlibat dalam genesis proses keradangan.

Dalam rantai tindak balas yang berlaku semasa proses keradangan, peranan penting dimainkan oleh beberapa enzim yang dikenali sebagai siklooksigenase, yang terdapat di dalam organisma manusia dalam pelbagai bentuk isoform, dan mampu memangkinkan tindak balas yang menjamin penukaran asid arakidonik ke dalam prostaglandin .

Lebih tepat lagi, adalah mungkin untuk membezakan Cycloxygenase 1 (COX1), secara konsisten menyatakan dalam semua tisu dan terutamanya dalam tisu gastro-enteric dan dapat menengahi sintesis prostanoid dengan aktiviti pelindung mukus, dari Cyclossigenases 2 (COX 2) yang diinduksi dari kejadian keradangan dan terlibat dalam sintesis mediator kimia yang dibekalkan dengan aktiviti pro-radang, edemigena, pyrogenic dan algic.

Selama bertahun-tahun aktiviti kedua-dua isoforms dimodulasi hulu, dengan cara yang tidak dibezakan, mendapatkan kedua-dua penangkapan proses keradangan dan perencatan pengeluaran mediator kimia dengan aktiviti perlindungan terhadap mukosa, dengan itu mengaitkan dengan penggunaan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid bukan pilihan risiko peningkatan tindak balas buruk pada mukosa.

Walau bagaimanapun, penyelidikan farmaseutikal telah membolehkan, melalui satu siri pengubahsuaian kimia kepada pyrazoles, untuk mendapatkan bahan-bahan aktif, seperti celecoxib, yang secara selektif dapat menghalang COX 2, sehingga memenuhi kesan anti-radang penting tanpa menjejaskan kesihatan mukosa gastro-enteric.

Walau bagaimanapun, perencatan selektif ini dikaitkan dengan risiko kejadian kardiovaskular yang lebih besar, pada dasarnya disebabkan oleh kekurangan penghamburan pengeluaran TXA2, trombosit dengan vasoconstrictor dan aktiviti pengagregatan, walaupun terutamanya dalam pesakit yang terdedah.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. CELECOXIB DALAM KAWALAN PENDAPAT POST-OPERATIF

J Craniofac Surg. 2012 Mac; 23 (2): 526-9.

Kesan analgesik yang lebih rendah daripada dos rendah celecoxib adalah lebih tinggi daripada dos ubat-ubatan anti-radang nonsteroid tradisional.

Kajian yang sangat penting yang menunjukkan keberkesanan analgesik superior celecoxib dalam kawalan kesakitan pasca operasi selepas pembedahan utama, berbanding dengan ubat anti-radang bukan steroid klasik.

2 .CELEXXIB DAN RADIOTHERAPY

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Mac 13.

Celecoxib Meningkatkan Kesan Radiosensitizing 7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) pada Talian Sel Kanser Paru Manusia.

Kerja-kerja eksperimen menarik yang menunjukkan bagaimana celecoxib dapat meningkatkan kekhususan dan keberkesanan radioterapi terhadap sel-sel kanser paru-paru manusia. Ini boleh membuka pintu kepada pendekatan terapeutik yang baru untuk pesakit kanser.

3. THE CELECOXIB DI DISTORTION OF THE ANKLE

J Int Med Res 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Keberkesanan dan keselamatan celecoxib dalam rawatan kesakitan akut dua hingga pergelangan kaki pergelangan kaki di kalangan penduduk Amerika Latin dan Timur Tengah.

Kajian Mexico yang menunjukkan bagaimana rawatan dengan 400 mg celecoxib, dalam fasa pemuatan, diikuti dengan penyelenggaraan mingguan sebanyak 200 mg mungkin berkesan dalam mengurangkan kesakitan berikutan pergelangan kaki pergelangan kaki yang teruk.

Kaedah penggunaan dan dos

ARTILOG ®

Opaque 200 mg kapsul celecoxib.

Dosis standard yang berkesan untuk rawatan keadaan keradangan yang berkaitan dengan penyakit reumatik ialah 200 mg celecoxib dibahagikan pada dua masa yang berbeza pada hari tersebut.

Dalam kes-kes yang serius, di mana dos yang disebutkan di atas tidak mencukupi untuk menjamin kesan terapeutik yang ketara, dos boleh ditingkatkan, di bawah petunjuk perubatan, hingga 400 mg setiap hari, selalu dibahagikan kepada dua dos yang berbeza.

Pelarasan dos yang biasa digunakan harus diberikan untuk pesakit yang berusia lanjut atau yang menderita penyakit hati dan buah pinggang.

Amaran ARTILOG ® Celecoxib

Memandangkan keputusan yang diperolehi daripada pelbagai kajian menunjukkan bahawa kejadian dan keparahan tindak balas negatif yang berkaitan dengan celecoxib adalah berkadar dengan dos yang digunakan dan tempoh terapi, adalah wajar untuk mengambil ARTILOG ® pada dos berkesan minimum dan untuk masa yang sesingkat mungkin.

Berhati-hati khusus harus disyorkan untuk pesakit yang mengidap penyakit gastro-usus, kardiovaskular, hati dan ginjal akibat peningkatan kerentanan mereka terhadap kesan sampingan yang khas terapi NSAID selektif.

Penjagaan yang sama perlu disediakan untuk semua pesakit atopik, memandangkan kuasa alergen celecoxib yang signifikan.

Sekiranya terapi piawaian tidak berkesan atau berkaitan dengan penampilan tindak balas yang tidak diingini, pesakit perlu segera menghubungi doktornya, dengan siapa dia mungkin cenderung kepada penggantungan terapi.

ARTILOG ® mengandungi laktosa, oleh itu tidak disyorkan pada pesakit dengan intoleransi laktosa, kekurangan enzim laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Memandangkan keupayaan celecoxib untuk menimbulkan pening, vertigo dan mengantuk, ia adalah dinasihatkan untuk mengelakkan memandu kereta atau menggunakan jentera berikutan pengambilan ARTILOG ®.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Memandangkan ketiadaan percubaan klinikal yang signifikan dan kesan berpotensi toksik pada celaka dalam kesihatan janin, seperti yang diperhatikan dalam banyak kajian eksperimen, penggunaan ARTILOG ® semasa kehamilan adalah kontraindikasi.

Kontraindikasi ini juga meliputi tempoh penyusuan yang berikutnya, memandangkan kecenderungan bahan aktif ini terkumpul dalam susu ibu.

interaksi

Metabolisme hepatik yang mana celecoxib tertakluk, yang melihat beberapa enzim cytochromial terutamanya aktif sebagai CYP2C9 sebagai protagonis, mendedahkan ARTILOG ® kepada risiko interaksi ubat yang relevan baik untuk kesan sampingan yang mungkin dan untuk variasi terapeutik yang penting.

Oleh itu perhatian khusus harus diberikan kepada pengambilan celecoxib yang bersamaan dan:

antikoagulan oral, memandangkan perubahan penting dalam homeostasis pembekuan;
Inhibitor ACE, antagonis angiotensin II, siklosporin dan tacrolimus disebabkan peningkatan kapasiti buah pinggang;
Fluconazole dan lain-lain bahan aktif inducers atau inhibitors CYP2C9, kerana farmakokinetik yang tidak dapat diramalkan, dan dengan itu terapeutik, variasi.

Atas alasan yang sama, adalah wajar untuk mempertimbangkan aktiviti penghambatan celecoxib terhadap enzim yang dinyatakan di atas, yang terlibat dalam metabolisme bahan aktif lain seperti antidepresan, neuroleptik dan antiarrhythmics.

Kontraindikasi ARTILOG ® Celecoxib

Penggunaan ARTILOG ® dikontraindikasikan sekiranya hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada salah satu daripada pengoksidaannya, kekurangan hepatik dan buah pinggang, penyakit keradangan kronik usus, ulser peptik, kegagalan jantung kongestif, penyakit jantung iskemia dan arteriopati dan vasculopathies kedua-dua pusat dan persisian.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Walaupun tindakan perencatan selektif celecoxib membolehkan secara drastik mengurangkan tindakan merosakkan pada mukosa gastro-enteric, biasanya diterangkan untuk ubat anti-radang bukan steroid bukan selektif, pengambilan ARTILOG ® tidak bebas dari kesan sampingan yang berpotensi.

Malah, sinusitis, saluran kencing dan jangkitan saluran pernafasan, insomnia, sakit perut, kembung perut, sembelit dan cirit-birit, simptom seperti selesema, hipertensi, palpitation, penyakit kardiovaskular, hati dan nefrotoxicity, tindak balas alahan dilaporkan. bahawa pernafasan.

Keterukan dan kekerapan gejala-gejala yang dinyatakan di atas tidak dapat dielakkan dengan tempoh terapi dan dos ubat yang digunakan.