ketoconazole

Ketoconazole (atau ketoconazole) adalah ubat antikulat kepunyaan kelas antikulat jenis azole.

Ketoconazole - Struktur Kimia

Ketoconazole digunakan untuk merawat jangkitan kulat kulit, tetapi juga digunakan dalam rawatan sindrom Cushing, sindrom yang dicirikan oleh hormon glucocorticoid yang berlebihan - khususnya kortisol - di dalam badan.

Ketoconazole boleh didapati sebagai syampu, krim kulit dan tablet untuk kegunaan lisan.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Ketoconazole dalam bentuk syampu ditunjukkan untuk rawatan:

Dermatitis seborrheic;
Kelemumur (Pityriasis capitis).

Ketoconazole dalam krim kulit, sebaliknya, ditunjukkan untuk rawatan pelbagai jenis mycosis kutaneus, termasuk:

Candidiasis kulit;
Tinea versicolor;
Tinea corporis;
Tinea manus;
Tinea pedis;
Tinea cruris;
Dermatitis seborrheic.

Ketoconazole oral, sebaliknya, ditunjukkan untuk rawatan sindrom Cushing.

Amaran

Penggunaan syampu berasaskan ketoconazole tidak ditunjukkan pada bayi dan kanak-kanak.

Sebelum memulakan rawatan dengan krim kulit ketoconazole, anda dinasihatkan supaya memaklumkan kepada doktor jika anda berada dalam keadaan berikut:

Sekiranya anda mengalami masalah hati;
Jika pada masa lalu terapi berdasarkan griseofulvin (antifungsi lain) telah dilakukan;
Jika anda menggunakan produk penjagaan kulit yang mengandungi ubat steroid (seperti betamethasone atau hydrocortisone).

Sekiranya pemekaan berlaku semasa terapi ketoconazole untuk penggunaan kulit, rawatan dengan ubat harus segera digantung.

Semasa rawatan dengan ketoconazole secara lisan, fungsi hati dan adrenal pesakit mesti sentiasa dipantau. Sekiranya gejala seperti kelemahan, keletihan, kurang selera makan, loya, muntah atau hipotensi berlaku, hubungi doktor anda dengan serta-merta.

Ketoconazole oral boleh menyebabkan irama jantung yang tidak normal. Sekiranya berdebar-debar, hubungi doktor anda dengan serta-merta.

Ketoconazole oral tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Akhirnya, ketoconazole oral boleh menyebabkan kesan sampingan yang boleh mengubah keupayaan untuk memandu dan / atau menggunakan jentera, sangat perlu dijaga.

interaksi

Tiada interaksi ubat yang diketahui antara ketoconazole untuk kegunaan kulit dan ubat lain. Walau bagaimanapun, sebelum memulakan rawatan dengan ketoconazole untuk penggunaan kutaneus, perlu menyelesaikan sebarang rawatan lain berdasarkan kepada ubat steroid (seperti betamethasone atau hydrocortisone ).

Sebelum memulakan rawatan dengan ketoconazole secara lisan, sebaliknya - akibat kesan berbahaya yang mungkin berlaku - anda perlu memaklumkan kepada doktor anda jika anda telah mengambil mana-mana ubat berikut:

Anticoagulan lisan ;
Antivirals yang digunakan dalam rawatan HIV, seperti, misalnya, ritonavir;
Beberapa ubat antikanser, seperti docetaxel, erlotinib, imatinib, sunitinib, paclitaxel, vincristine, dan sebagainya;
Beberapa antibiotik, seperti clarithromycin atau rifampicin;
Ubat antidiabetes ;
Ubat antipsikotik ;
Ubat antihipertensi ;
Ubat antirastik ;
Antiepileptik ;
Beberapa glucocorticoid ;
Analgesik opioid ;
Antiemetik (iaitu ubat antivomito);
Dadah untuk disfungsi erektil ;
Ubat migrain ;
Antihistamin ;
Ubat imunosupresif .

Walau bagaimanapun, masih perlu memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau jika anda baru-baru ini - ubat-ubatan apa pun, termasuk ubat-ubatan yang berlebihan dan produk herba dan / atau homeopati.

Kesan sampingan

Ketoconazole boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya.

Jenis kesan buruk dan keamatan yang mana ia berlaku bergantung kepada sensitiviti yang berbeza yang setiap individu mempunyai terhadap dadah.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa terapi ketoconazole disenaraikan di bawah.

Patologi sistem saraf pusat

Rawatan dengan ketoconazole secara lisan boleh menyebabkan:

Sakit kepala;
mengantuk;
keletihan;
pening;
tiada selera makan;
Kehilangan atau peningkatan selera makan;
Sensasi tingling atau kesemutan.

Gangguan psikiatri

Rawatan dengan ketoconazole oral boleh menyebabkan insomnia dan kegelisahan.

Gangguan gastrointestinal

Terapi ketoconazole oral boleh menyebabkan:

loya;
muntah;
cirit-birit;
Kesakitan abdomen;
pencernaan yg terganggu;
Kembung perut.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan ketoconazole oral boleh menyebabkan peningkatan tahap darah enzim hati dan mempromosikan permulaan jaundis.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa terapi ketoconazole oral adalah:

Reaksi alergi, walaupun serius, dalam subjek sensitif;
Kelemahan otot;
kemalasan;
Kekurangan adrenal;
berdebar-debar;
Berkedip panas;
Gangguan haid;
Disfungsi erektil;
azoospermia;
gynecomastia;
Pengurangan sementara dalam pengeluaran testosteron;
Letusan kulit;
urtikaria;
gatal-gatal;
Kurangkan jumlah platelet dalam aliran darah;
Kehilangan rambut.

Kesan sampingan yang boleh berlaku dengan penggunaan syampu berasaskan ketoconazole

Menggunakan syampu yang berasaskan ketoconazole boleh menyebabkan kesan sampingan, seperti:

Reaksi alahan pada individu sensitif;
angioedema;
urtikaria;
Perubahan dalam rasa rasa;
Kekeringan kulit;
Melepuh pada kulit;
Kerengsaan setempat, gatal-gatal atau kemerahan;
Kehilangan rambut;
Rambut kering dan rapuh;
Perubahan warna rambut;
folliculitis;
Kerengsaan mata;
Meningkatkan tearing;
Pembentukan pustule di tapak pentadbiran.

Kesan sampingan yang boleh berlaku dengan penggunaan krim berasaskan ketokonazol

Terapi krim ketoconazole boleh menyebabkan kesan sampingan, seperti:

Reaksi alahan pada pesakit sensitif;
Kemerahan, gatal-gatal, pembakaran, kekeringan, ketidakselesaan dan / atau kehilangan sensitiviti di tapak permohonan krim;
Penampilan lesi kulit;
Kulit melekit;
Urtikaria.

Overdose

Jika dos ketokonazol yang berlebihan digunakan untuk kegunaan kulit, bengkak, gatal-gatal atau pembakaran mungkin berlaku.

Sekiranya pengambilan ketoconazole secara tidak sengaja untuk kegunaan kutaneus atau dalam kes ketoconazole yang berlebihan untuk kegunaan oral, perlu segera memaklumkan kepada doktor dan hubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Ketoconazole adalah antikulat azole yang bertindak dengan mengganggu sintesis ergosterol.

Ergosterol adalah sterol yang terkandung dalam membran plasma sel kulat.

Ketoconazole mampu menghalang salah satu enzim utama sintesis ergosterol tersebut: 14α-demethylase.

Dengan menghalang 14α-demethylase, prekursor ergosterol mula berkumpul di dalam sel kulat. Apabila mereka mencapai kepekatan sel yang terlalu tinggi, prekursor ini menjadi toksik untuk sel yang sama dan, lebih-lebih lagi, mereka menyebabkan perubahan dalam kebolehtelapan membran sel dan perubahan dalam fungsi protein yang terkandung di dalamnya. Oleh itu sel kulat dikecam untuk kematian tertentu.

Tambahan pula, ketoconazole berkesan dalam rawatan sindrom Cushing. Sindrom ini dicirikan oleh pengeluaran glucocorticoids yang berlebihan (khususnya kortisol) oleh badan.

Ketoconazole dapat menghalang enzim-enzim yang terlibat dalam sintesis kortisol, sekali gus mengurangkan tahap badannya. Dengan cara ini, ada peningkatan dalam gejala sindrom Cushing.

Cara Penggunaan - Posologi

Seperti yang dinyatakan sebelum ini, ketoconazole boleh didapati dalam bentuk farmaseutikal yang berbeza (syampu, krim dan tablet) untuk rawatan pelbagai penyakit.

Terlepas dari formulasi farmaseutikal yang dipilih dan jenis patologi yang perlu dirawat, semasa terapi berasaskan ketoconazole, adalah penting untuk mengikuti petunjuk-petunjuk yang diberikan oleh doktor dengan baik, berkenaan dengan jumlah ubat yang akan digunakan, dan berkenaan dengan tempoh rawatan.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos ketokonazol yang biasanya digunakan dalam terapi.

Rawatan dermatitis seborrheic dan kelemumur

Syampu berasaskan ketoconazole digunakan untuk rawatan dermatitis seborrheic dan kelemumur.

Adalah dinasihatkan menggunakan syampu dua kali seminggu, untuk tempoh 2-4 minggu.

Untuk pencegahan kambuhan, sebaliknya, disyorkan untuk menggunakan syampu sekali seminggu, atau sekali setiap dua minggu.

Rawatan mycoses kutaneus

Untuk rawatan pelbagai jenis mycoses kutaneus (lihat perenggan "Tanda-tanda terapeutik") krim kulit berasaskan ketokonazol digunakan.

Kami mengesyorkan memohon krim 1-2 kali sehari untuk tempoh antara dua hingga enam minggu. Bilangan aplikasi dan tempoh rawatan bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan kulat yang mesti dirawat.

Rawatan Sindrom Cushing

Ketoconazole digunakan secara lisan untuk rawatan sindrom Cushing.

Dos permulaan yang disyorkan ialah 600 mg ketoconazole setiap hari, diambil dalam tiga dos yang dibahagikan.

Walau bagaimanapun, doktor akan menentukan dos yang paling sesuai untuk setiap pesakit individu dengan melakukan analisis yang sesuai, sebelum memulakan rawatan dengan ubat dan untuk tempoh ubat.

Kehamilan dan Laktasi

Ketoconazole dalam bentuk syampu atau krim kulit boleh digunakan semasa kehamilan dan semasa menyusu. Walau bagaimanapun, ibu mengandung dan ibu yang menyusu harus berkonsultasi dengan doktor sebelum menggunakan persediaan ketokonazol yang disebutkan di atas.

Sebaliknya ketoconazole oral, tidak boleh digunakan pada wanita hamil dan ibu menyusu kerana kerosakan dadah yang boleh menyebabkan janin atau bayi.

kontra

Penggunaan ketoconazole secara topikal adalah kontraindikasi pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui untuk ketoconazole itu sendiri.

Sebaliknya, ketoconazole oral, contraindicated dalam kes berikut:

Pada pesakit yang mempunyai hypersensitivity yang diketahui untuk ketoconazole itu sendiri;
Pada pesakit dengan keabnormalan irama jantung;
Dalam kehamilan;
Semasa menyusu.