Tobramycin

Tobramycin adalah antibiotik yang dimiliki oleh kelas aminoglikosida yang berasal dari penapaian Streptomyces tenebrarius .

Tobramicina - Struktur Kimia

Tobramycin terdapat dalam formulasi farmaseutikal yang berbeza, termasuk larutan nebulising, serbuk penyedutan, titisan mata, salap mata dan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular atau intravena.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan tobramycin ditunjukkan untuk rawatan:

Infeksi saluran kencing (pentadbiran parenteral);
Septikemia (pentadbiran parenteral);
Jangkitan tulang (pentadbiran parenteral);
Kulit dan infeksi tisu lembut (pentadbiran parenteral);
Jangkitan saluran gastrousus (pentadbiran parenteral);
Meningitis (pentadbiran parenteral);
Jangkitan bronkus dan paru-paru (pentadbiran parenteral);
Jangkitan mata dan adnexa mata (pentadbiran okular);
Infeksi paru-paru yang disebabkan oleh bakteria milik genus Pseudomonas, termasuk jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa (pentadbiran dihirup).

Tambahan pula, tobramycin parenteral boleh digunakan sebagai ubat pilihan kedua dalam rawatan jangkitan dengan Escherichia coli dan staphylococci.

Amaran

Tobramycin adalah ototoksik dan nefrotoxic (masing-masing, toksik ke telinga dan buah pinggang), oleh itu, sebelum memulakan rawatan dengan dadah dan untuk tempoh dadah, pemeriksaan fungsi renal dan pendengaran yang kerap dilakukan .

Apabila tobramycin diberikan secara parenteral, kepekatan darah yang sama harus dipantau secara teratur, agar tidak mencapai tahap yang terlalu tinggi dari ubat yang dapat memudahkan terjadinya ototoksis dan / atau nefrotoxicity.

Tobramycin harus digunakan dengan berhati-hati dalam bayi baru lahir dan bayi prematur, kerana buah pinggang mereka belum matang sepenuhnya.

Sekiranya tanda-tanda ketoksikan buah pinggang atau ketoksikan otovestibular berlaku, rawatan dengan tobramycin perlu dihentikan dengan serta-merta.

Apabila tobramycin ditadbir dengan penyedutan, ia boleh menyebabkan batuk, sesak dada atau mengi. Jika ini berlaku, rawatan dengan ubat itu harus digantung dan doktor harus dimaklumkan segera siapa yang akan memutuskan apa yang perlu dilakukan.

Penggunaan tobramycin dapat menggalakkan perkembangan jangkitan sekunder (superinfeksi) dari bakteria tahan atau kulat.

Tobramycin boleh memburukkan kelemahan otot pada pesakit dengan myasthenia teruk yang sedia ada atau penyakit Parkinson yang sedia ada.

Tobramycin boleh menyebabkan kesan sampingan yang boleh menjejaskan keupayaan memandu atau menggunakan mesin, oleh itu, berhati-hati harus digunakan.

interaksi

Penggunaan ubat tobramycin dan ubat nefrotoxic dan / atau ototoksik lain yang bersesuaian harus dielakkan. Di antara ubat-ubatan ini, kita ingat:

Bacitracin, vancomycin, viomycin, polymyxin B atau kolistin, ubat-ubatan antibiotik yang lain;
Kanamycin, gentamicin, amikacin, neomycin, streptomycin atau paromomycin, aminoglikosida lain;
Cisplatin dan sebatian platinum lain yang digunakan dalam terapi kanser;
Amphotericin B, antijamur;
Ciclosporin atau tacrolimus, ubat imunosupresif yang digunakan dalam pencegahan penolakan pemindahan;
Cephaloridine, cephalothin dan cephalosporins lain;
Diuretik kuat, seperti asid etacrinic, furosemide atau manitol .

Walau bagaimanapun, masih perlu memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau jika anda baru-baru ini - ubat-ubatan apa pun, termasuk ubat-ubatan yang berlebihan dan produk herba dan / atau homeopati.

Kesan sampingan

Tobramycin boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini adalah disebabkan oleh kepekaan yang berbeza yang setiap individu mempunyai ke arah dadah. Oleh itu, tidak dikatakan bahawa kesan buruk berlaku dengan intensitas yang sama dalam setiap orang.

Berikut adalah kesan buruk yang boleh berlaku semasa terapi tobramycin.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Rawatan dengan tobramycin boleh menyebabkan:

Perubahan pada fungsi buah pinggang yang terjadi dengan peningkatan total dan urea darah urea nitrogen dan kreatininemia;
oliguria;
cylindruria;
Peningkatan proteinuria.

Gangguan telinga dan labirin

Terapi Tobramycin boleh menyebabkan:

pening;
Tinnitus, gangguan auditori yang dicirikan oleh persepsi tentang bersiul, berdengung, mendesis, mengetuk, dan sebagainya;
Kehilangan pendengaran;
Kehilangan pendengaran.

Blok neuromuskular dan lumpuh pernafasan

Rawatan dengan tobramycin boleh menyebabkan penyumbatan neuromuskular disertai dengan lumpuh pernafasan yang memerlukan rawatan segera.

Di samping itu, apnea menengah atau berpanjangan boleh berlaku dalam pesakit anestetik dan dalam terapi dengan ubat.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Rawatan dengan tobramycin boleh menyebabkan:

Letusan kulit;
gatal-gatal;
urtikaria;
perubahan warna kulit;
Kulit kering;
Keradangan kulit.

Gangguan gastrointestinal

Terapi Tobramycin boleh menyebabkan loya, muntah dan cirit-birit.

Gangguan sistem saraf

Rawatan dengan tobramycin boleh menyebabkan sakit kepala, mengantuk, kekeliruan mental dan kelainan.

Perubahan dalam komposisi darah

Penggunaan tobramycin boleh menyebabkan:

Peningkatan paras darah transaminases hati;
Meningkatkan kepekatan dehidrogenase laktat darah;
Hypocalcemia, hypomagnesaemia, hyponatremia dan hipokalemia, masing-masing, mengurangkan jumlah kalsium, magnesium, natrium dan kalium dalam aliran darah;
Leukopenia, iaitu pengurangan jumlah sel darah putih dalam aliran darah;
Leukositosis, iaitu peningkatan dalam bilangan sel darah putih dalam darah;
Eosinophilia, iaitu peningkatan bilangan eosinofil dalam aliran darah;
anemia;
Plateletopenia, iaitu penurunan bilangan platelet dalam darah.

Kesan sampingan yang biasa dengan pentadbiran okular

Sebagai tambahan kepada beberapa kesan buruk yang dinyatakan di atas, tobramycin yang diberikan melalui mata boleh menyebabkan:

Ketidakselesaan ocular;
Kemerahan mata;
Keradangan permukaan mata;
Kemerosotan penglihatan;
Penglihatan kabur;
Pengendalian Kornea;
Bengkak mata dan kelopak mata;
Kekeringan mata;
Rembesan mata atau gatal-gatal;
Meningkatkan tearing.

Kesan sampingan yang biasa dihidupkan pentadbiran

Sebagai tambahan kepada beberapa kesan sampingan yang dijelaskan sebelumnya, rawatan dengan tobramycin yang terhidu mungkin menyebabkan:

batuk;
serak;
hypersalivation;
Keradangan lidah;
Nafas bising;
Kekeringan mukosa;
Darah dalam dada;
Sakit tekak dan dada;
Sesak nafas;
Pengeluaran sputum lebih tinggi daripada biasa;
Penyempitan dada;
Kesukaran bernafas.

Overdose

Sekiranya berlebihan dengan tobramycin yang diberikan secara parenteral, renal, pendengaran dan / atau ketoksikan vestibular, penyumbatan saraf, lumpuh pernafasan atau kegagalan pernafasan boleh berlaku. Gejala-gejala ini memerlukan rawatan segera.

Sekatan neuromuskular boleh dirawat dengan garam kalsium dan terapi sokongan yang diperlukan mesti dimulakan.

Hemodialisis boleh berguna untuk menghilangkan jumlah tobramycin yang berlebihan daripada aliran darah.

Jika anda menggunakan lebih banyak titisan mata atau lebih banyak minyak sayuran berbanding yang ditetapkan, sebaliknya, anda perlu bilas mata dengan air suam dan segera beritahu doktor anda.

Dalam kes penyedutan yang terhidu, jika dos berlebihan diberikan kepada tolamycin, suara itu boleh menjadi sangat serak dan, dalam sebarang keadaan, perlu menghubungi doktor dengan segera.

Mekanisme tindakan

Tobramycin adalah aminoglycoside dan, dengan itu, melaksanakan tindakan antimikrobanya dengan mengganggu sintesis protein bakteria.

Sintesis protein dalam sel bakteria terjadi berkat ribosom. Organel ini terdiri daripada RNA ribosom dan protein yang berkaitan dengan satu sama lain untuk membentuk dua subunit: subunit 30S dan subunit 50S.

Ribosom mempunyai tugas untuk menterjemah RNA utusan yang berasal dari nukleus sel dan mensintesis protein yang dikodkannya.

Tobramycin mengikat ke subunit ribosom 30S dan, dengan berbuat demikian, boleh menghalang RNA utusan daripada mengikat ribosom dan juga boleh menyebabkan "salah membaca" RNA Rasul itu sendiri, memaksa ribosom untuk mensintesis protein "salah" yang dipanggil bukan protein. -senso.

Antara protein tidak masuk akal ini termasuk dalam membran sel bakteria yang mengubah kebolehtelapannya. Pengubahan kebolehtelapan membran membolehkan kemasukan antibiotik yang lain ke dalam sel, sehingga menyebabkan jumlah blok sintesis protein.

Cara Penggunaan - Posologi

Seperti yang disebutkan dalam pengenalan artikel ini, tobramycin tersedia untuk:

Pentadbiran melalui penyedutan dalam bentuk penyelesaian untuk disembur atau kapsul yang mengandungi serbuk untuk penyedutan;
Pentadbiran oleh mata dalam bentuk mata jatuh atau salap mata;
Pentadbiran intramuskular atau intravena sebagai penyelesaian suntikan.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos tobramycin yang biasanya digunakan dalam terapi.

Walau apa pun - jika perlu - doktor mungkin mengubah dos tobramycin yang diberikan dan tempoh rawatan.

Pentadbiran dengan penyedutan

Apabila menggunakan penyelesaian berasaskan tobramycin untuk disembur, adalah disyorkan untuk mengambil ubat dua kali sehari (dengan jarak dua belas jam antara satu pentadbiran dan yang lain) untuk sekurang-kurangnya 28 hari terapi yang diikuti dengan 28 hari lagi jeda. tanpa mengambil dadah. Kitaran perlu diulang sehingga doktor memutuskan untuk menghentikan terapi.

Apabila menggunakan kapsul yang mengandungi serbuk untuk penyedutan dengan inhaler yang sesuai, bagaimanapun, dos yang disarankan untuk tobramycin adalah empat kapsul dua kali sehari, dengan selang dua belas jam antara satu pentadbiran dan yang lain.

Pentadbiran oleh mata

Apabila menggunakan mata titis mata yang berasaskan tobramycin, disyorkan untuk menanamkan dua titisan dadah dalam kantung konjunktival empat kali sehari dalam bentuk akut dan tiga kali sehari dalam bentuk kronik, atau mengikut preskripsi perubatan.

Sekiranya titik pelepasan mata yang berpanjangan digunakan, ia disyorkan untuk menanamkan setetes dadah dalam kantung konjunktiva pada waktu pagi dan satu penurunan pada waktu petang, atau mengikut preskripsi perubatan.

Salap mata perlu digunakan dalam kantung konjungtiva 2-4 kali sehari, mengikut preskripsi perubatan.

Pentadbiran intramuskular atau intravena

Dos tobramycin yang biasanya diberikan pada orang dewasa adalah 3-6 mg / kg berat badan, diambil dalam satu dos.

Pada kanak-kanak, dos tobramycin yang biasanya digunakan adalah 6-7.5 mg / kg berat badan setiap hari, untuk diberikan dalam 3-4 dos dibahagikan dan pada selang masa yang tetap.

Dalam bayi baru lahir dan bayi pramatang, dos tobramycin biasanya diberikan adalah 4 mg / kg berat badan sehari, diambil dalam dua dos yang dibahagikan pada jarak dua belas jam dari satu sama lain.

Pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, dos kecil tobramycin akan diberikan berbanding dengan yang biasa digunakan.

Kehamilan dan penyusuan susu ibu

Penggunaan tobramycin yang diberikan parenterally oleh wanita hamil adalah kontraindikasi, kerana dadah dapat menyeberangi plasenta dan boleh menyebabkan kemudaratan janin. Penggunaan tobramycin parenteral juga dikontraindikasikan pada ibu-ibu yang menyusu kerana kemungkinan kerosakan yang boleh menyebabkan bayi baru lahir.

Berkenaan dengan persiapan berdasarkan tobramycin yang akan diberikan melalui penyedutan atau dengan cara mata, wanita hamil dan ibu menyusu - sebelum mengambil ubat ini - mesti mendapatkan nasihat daripada doktor yang akan memutuskan apa yang perlu dilakukan.

kontra

Penggunaan tobramycin adalah kontraindikasi dalam kes berikut:

Pada pesakit yang mempunyai hypersensitivity yang diketahui untuk tobramycin sendiri;
Pada pesakit yang mempunyai hypersensitivity yang diketahui untuk aminoglikosida lain;
Semasa mengandung dan semasa penyusuan (hanya apabila tobramycin diberikan secara parenteral).