ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® ubat berdasarkan Piroklitazone hydrochloride.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Ejen hypoglycemic oral - Thiazolidinediones

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Indikasi ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® adalah ubat yang ditunjukkan untuk rawatan kencing manis jenis II, sekiranya berlaku kegagalan langkah terapeutik bukan farmakologi seperti diet seimbang dan gaya hidup yang sihat.

Pioglitazone juga boleh digunakan dalam terapi kombinasi dengan metformin atau sulfonylureas, jika monoterap sahaja tidak dapat menghasilkan kawalan glisemik yang baik.

Dalam kes yang teruk, ACTOS ® juga boleh digunakan dengan berkesan bersama-sama dengan insulin.

Mekanisme tindakan ACTOS ® - Pioglitazone

Pioglitazon yang terkandung di ACTOS ® adalah ubat yang dipunyai oleh kategori farmaseutikal thiazolidinediones, dengan aktiviti hypoglycemic yang penting.

Diambil secara lisan, ia diserap dengan cepat pada paras usus, dengan bioavailabiliti sebanyak 80% dan dengan konsentrasi plasma maksimum mencapai kira-kira 2 jam selepas pengambilan.

Selepas kira-kira 5-6 jam pioglitazone mengalami metabolisme hepatik yang penting, disokong oleh enzim kepunyaan kategori sitokrom, dengan penghapusan metabolitnya kedua-duanya melalui air kencing dan najis.

Keberkesanan hipoglikemik kompaun ini pada dasarnya disebabkan oleh keupayaannya untuk mencapai jaringan dan organ sensitif sensitif seperti jaringan adiposa, otot dan hati, meningkatkan aktiviti periferal insulin dan dengan itu membantu mengekalkan kesan hipoglikemik.

Dari sudut pandangan molekul tindakan ini dijamin oleh keupayaan pioglitazone untuk mengaktifkan reseptor gamma PPAR, yang terlibat dalam modulasi transkripsi pelbagai gen yang berguna untuk mengawal metabolisme glukosa dan lipid dan untuk mengurangkan pengaktifan proses keradangan.

Secara ringkas, pengaktifan semua mekanisme intraselular ini mengambil bentuk kemungkinan mengurangkan glikemia dengan meningkatkan ketersediaan glukosa periferal dan tisu, dan mengurangkan proses keradangan, sangat aktif di peringkat vaskular, yang bertanggungjawab terhadap beberapa akibat yang paling penting dalam patologi diabetes .

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. KEBERKESANAN PIOGLITAZONE DALAM RAWATAN DIABETA TYPE II

Kajian dijalankan ke atas kira-kira 2116 pesakit dengan diabetes jenis II dan disertai profil lipidemik yang telah diubah. Pentadbiran pioglitazone kepada pesakit yang tidak bertindak balas kepada metformin atau sulfonylureas menjamin pengurangan Hb glikosilat sebanyak 1.5%, trigliserida 21% dan kolesterol LDL sebanyak 15%. Keputusan-keputusan penting ini mengesahkan kepentingan rawatan dengan pioglitazone pada kesihatan endokrin bukan sahaja pada pesakit diabetes.

2. PERAN PROTEKTIF PIOGLITAZONE

Pioglitazone telah diuji oleh beberapa makmal juga untuk peranan perlindungan terhadap patologi oksidatif. Lebih tepat lagi, beberapa kajian menunjukkan bahawa pentadbiran bahan aktif ini dapat mengurangkan kerosakan yang disebabkan oleh serangan jantung, kerosakan otak, strok dan agen pengoksida dengan mengambil tindakan perlindungan yang penting baik secara vaskular maupun saraf. Tindakan ini, mungkin berkaitan dengan keupayaan untuk memodulasi pengeluaran sitokin radang dan pada masa yang sama meningkatkan keupayaan antioksidan badan, membolehkan kita melihat pioglitazone sebagai ubat aktif dalam patologi diabetes bukan sahaja dalam mengawal glukosa darah tetapi juga dalam pencegahan akibat vaskular dan saraf.

3. GENERIC OR ORIGINAL DRUG?

Pemilihan dadah generik atau asalnya sering merupakan salah satu soalan terpenting yang dihadapi oleh doktor dan pesakit diabetes. Dalam kes ini, kajian yang dijalankan menunjukkan Pioglitazone, kedua-duanya dalam bentuk aslinya dan dalam ubat generik, boleh mengekalkan kesan yang sama dan keselamatan yang sama, menjamin pengurangan glikemia, hemoglobin glikosilasi dan kolesterol LDL. Dalam kedua-dua kumpulan, edema dan migrain diperhatikan.

Kaedah penggunaan dan dos

Tablet ACTOS ® Pioglitazone 30 mg:

dianjurkan untuk mengambil 15 atau 30 mg pioglitazone sehari sebagai pentadbiran tunggal tanpa menghiraukan makanan.

Pelarasan dos mungkin diperlukan pada pesakit tua atau sekiranya terapi bersamaan dengan ubat hipoglikemik lain.

Amaran ACTOS ® - Pioglitazone

Terapi ACTOS ® perlu disertakan dengan pemantauan berkala bagi parameter kimia darah yang berbeza seperti:

Glikemia: untuk memodulasi terapi ubat dengan betul;
Transaminase: untuk memantau fungsi hati dan akhirnya menggantung terapi apabila tahap ALT melebihi 3 kali had atas;
Hemoglobin: untuk memantau penurunan kemungkinan yang disebabkan oleh pioglitazone.

pengawasan perubatan yang teliti dan berterusan diperlukan pada pesakit berisiko untuk merawat penyakit jantung atau faktor predisposisi, penyakit hati dan patah tulang.

Tablet ACTOS ® mengandungi laktosa yang boleh menyebabkan gangguan usus gastrousus pada pesakit dengan intoleransi galaktosa atau kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa / galaktosa.

Ia juga perlu diingat bahawa terapi gabungan dengan sulfonylureas atau insulin secara objektif meningkatkan risiko hipoglikemia, yang boleh mengurangkan kapasiti persepsi pesakit, menjadikannya berbahaya untuk menggunakan mesin dan memandu kenderaan.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Kajian yang dilakukan terhadap model haiwan menunjukkan bahawa penggunaan dalam kehamilan dapat mengurangkan pertumbuhan janin dengan ketara, mungkin mengurangkan ketersediaan janin glukosa.

Memandangkan data ini dan diberi ketiadaan ujian klinikal dalam kesusasteraan, ACTOS ® dikontraindikasikan semasa kehamilan.

Selain itu, kehadiran bahan aktif dalam susu ibu menghadkan penggunaannya walaupun dalam tempoh penyusuan susu ibu.

interaksi

Walaupun ubat ini dimetabolisme ke tahap hepatik oleh enzim kepunyaan keluarga cytochromes, bilangan interaksi farmakokinetik yang berbahaya adalah terhad.

Secara terperinci terapi bersamaan dengan gemfibrozil atau rifampicin memerlukan penyesuaian lebih lanjut mengenai dos pioglitazone untuk mengekalkan sifat terapeutiknya tidak berubah.

Contraindications ACTOS ® - Pioglitazone

ACTOS ® dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan hepatik, asidosis keto diabetes, hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau eksipien, sejarah patologi jantung, sebelum dan semasa kehamilan dan penyusuan.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Terapi pioglitazone sering diiringi oleh penampilan banyak kesan sampingan, beberapa di antaranya berkaitan secara klinikal.

Lebih tepat, gangguan visual, jangkitan saluran pernafasan, peningkatan berat badan, hypoaesthesia, anemia, atralgia, hematuria, pening dan edema, terutamanya tertumpu pada tempoh rawatan awal, sering dikesan.

Secara klinikal lebih serius tetapi untungnya reaksi kurang kerap telah memberi kesan kepada sistem kardiovaskular dengan kemunculan kegagalan jantung.

Apabila ACTOS ® ditadbir bersama dengan insulin, penurunan glisemik yang signifikan diperhatikan yang menyebabkan hipoglikemia di kalangan pesakit yang terdedah atau kurang mendapat pampasan.