menopause

LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® adalah ubat berdasarkan Tibolone

KUMPULAN THERAPEUTIC: estrogen sintetik

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® ditunjukkan dalam rawatan gejala post-menopaus dan dalam pencegahan osteoporosis wanita akibat kekurangan estrogen.

Mekanisme tindakan LIVIAL ® - Tibolone

Tombolone yang terkandung dalam LIVIAL ® adalah steroid sintetik dengan sifat estrogenik, progestin dan androgenik, milik keluarga STEAR, iaitu pengawal selia selektif aktiviti estrogenik tisu

Diambil secara lisan ia diserap dengan cepat pada tahap usus dan dimetabolisme melalui proses hidroksilasi ke dalam tiga bahan aktif yang berbeza, yang bertanggungjawab untuk sifat biologi yang disebutkan di atas.

Di antara ini metabolit yang dikurniakan dengan aktiviti estrogenik nampaknya merupakan salah satu yang bertanggungjawab ke atas keupayaan terapeutik yang berinteraksi secara selektif dengan reseptor estrogenik yang hadir di peringkat tisu dan meniru tindakan hormon endogen, yang kurang semasa menopause.

Kajian eksperimen menunjukkan bahawa kesan terapeutik tibolon pada gangguan vasomotor dan kekeringan faraj boleh dibandingkan dengan terapi estrogen penggantian dalam menghadapi profil keselamatan endometrium yang lebih baik dan kawalan yang mencukupi terhadap gangguan seksual, yang dijamin oleh aktiviti androgenik daripada beberapa metabolitnya.

Kajian yang berbeza yang dijalankan dalam fasa klinikal dan model eksperimen juga menunjukkan tindakan kawalan ke atas beberapa mekanisme yang terlibat dalam pembangunan kanser payudara seperti perencatan enzimatik jalur metabolik yang jatuh dalam sintesis estrogenik dan pengaktifan proses apoptosis sel karsinoma mamma .

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. TIBOLONE DAN MAMMARY CARCINOMA

Satu kajian yang sangat menarik menunjukkan bahawa walaupun tibolone dapat mengurangkan kejadian kanser payudara berbanding dengan terapi estrogen klasik, risiko kanser payudara di kalangan pesakit yang terdedah kepada tibolone kekal sekitar 1.5 kali lebih tinggi daripada kawalan (tidak ada ubat)

2. KEBERKESANAN KLINIKAL TIBOLONE

Satu kajian penting yang menunjukkan bahawa pada wanita selepas menopause yang mengalami osteoporosis, pengambilan harian tibolone telah berkurangnya risiko untuk mengalami patah tulang belakang baru.

3. KESIHATAN TIBOLONE DAN ENDOMETRIC

Walaupun banyak kajian seolah-olah bersetuju dengan ketiadaan kesan sampingan pada tahap endometrial, yang dijamin oleh kehadiran metabolit dengan aktiviti progestin, bukti-bukti baru-baru ini telah menunjukkan bagaimana terapi tibolone dapat meningkatkan risiko mengembangkan karsinoma endometrium berbanding terapi estrogen-progestin .

Kaedah penggunaan dan dos

Tablet LIVIAL ® tibolone 2.5 mg:

Terapi untuk rawatan gejala yang berkaitan dengan menopaus perlu dimulakan dengan dos paling rendah yang berguna untuk memastikan peningkatan gejala.

Secara amnya pentadbiran satu tablet sehari sepatutnya mencukupi untuk menghasilkan kesan terapeutik yang diharapkan.

Semua rawatan mestilah diselia oleh kakitangan perubatan.

Kehadiran metabolit tibolon yang diberkahi dengan aktiviti progestasional memungkinkan untuk mengelakkan pengambilan serentak progestin.

Amaran LIVIAL ® - Tibolone

Terapi Tibolone perlu didahului dengan pemeriksaan perubatan yang teliti untuk menilai kehadiran keadaan-keadaan predisposisi yang tidak serasi dengan pengambilan LIVIAL ®

Endometriosis, penyakit thromboembolic atau estrogen yang bergantung kepada leiomyoma, hipertensi, penyakit hati, diabetes, migrain, penyakit kardiovaskular, penyakit hati dan buah pinggang, asma bronkial dan penyakit alahan adalah beberapa syarat yang perlu diambil perhatian.

Pesakit harus dimaklumkan mengenai potensi risiko, terutamanya kardiovaskular, yang berkaitan dengan pentadbiran LIVIAL ® dan memutuskan dengan doktornya untuk menjalankan proses terapeutik ini hanya selepas menilai nisbah kos / manfaat dengan berhati-hati.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Kehadiran dalam kesusasteraan kajian eksperimen yang dilakukan pada haiwan makmal di mana ketoksikan pembiakan tibolone diperhatikan memimpin pelbagai agensi antarabangsa untuk membanteras pengambilan LIVIAL ® kedua-duanya semasa kehamilan keseluruhan dan dalam tempoh berikutnya penyusuan.

interaksi

Metabolisme hepatik tibolon, yang disokong oleh keluarga enzimatik p450 cyto-hormones, menjadikan prinsip aktif ini terutama tertakluk kepada perubahan farmakokinetik yang disebabkan oleh pengambilan inhibitor dan inducer enzim yang disebutkan di atas.

Di samping itu, aktiviti fibrinolytic tibolone dapat memotivasi kesan antikoagulan warfarin, sehingga meningkatkan risiko pendarahan.

Kontraindikasi LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® dikontraindikasikan dalam kes-kes hiperplasia endometrium, thromboembolism vena, hepatopati, porphyria, tumor yang bergantung kepada estrogen, pendarahan vagina, kanser payudara dan keadaan predisposing yang berkaitan, kehamilan dan penyusuan dan hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada salah satu daripada pengkhususannya.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Terapi Tibolone lebih ditoleransi daripada estrogen semulajadi dan dicirikan oleh risiko keseluruhan perkembangan neoplastik yang jauh lebih rendah.

Di antara tindak balas yang paling biasa, yang cenderung berlaku lebih kerap pada pesakit yang terdedah atau mengikuti terapi yang berpanjangan, kami mendapati:

  • Gangguan gastrousus: loya, muntah-muntah, cirit-birit dan kekejangan perut;
  • Masalah kulit akibat hipersensitiviti terhadap bahan aktif;
  • Gangguan sistem reproduktif: pendarahan, gatal-gatal, jangkitan virus dan bakteria, kesakitan dan lain-lain;
  • Gangguan saraf: sakit kepala, migrain, kemurungan dan perubahan tingkah laku.

Antara kesan sampingan yang paling penting dan berbahaya, terdapat peningkatan risiko kardiovaskular yang dicirikan oleh strok, tromboembolisme vena dan infarksi miokardium.

Nota

LIVIAL ® hanya dijual di bawah preskripsi perubatan.

Penggunaan LIVIAL ® tanpa sebarang keperluan perubatan sebelum dan semasa pertandingan adalah amalan doping.