dadah

fluvoxamine

Fluvoxamine adalah ubat antidepresan milik kelas inhibitor serotonin reuptake terpilih (SSRI). Ubat ini adalah salah satu daripada SSRI pertama yang diluluskan dan dipasarkan.

Fluvoxamine - Struktur Kimia

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan fluvoxamine ditunjukkan untuk rawatan:

  • Episod kemurungan utama;
  • Gangguan obsesif-kompulsif.

Pada hakikatnya - selain mempunyai tindakan antidepresan - fluvoxamine juga mempunyai aktiviti anxiolytic tertentu, oleh itu ia boleh berguna dalam rawatan bentuk kemurungan yang cemas.

Amaran

Kemurungan meningkatkan risiko pemikiran bunuh diri, kecederaan diri dan bunuh diri. Oleh kerana penambahbaikan gejala-gejala ini tidak mungkin berlaku dalam tempoh rawatan pertama, adalah baik untuk memantau pesakit sehingga penambahbaikan yang dinyatakan di atas dapat dicapai.

Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang dan / atau hepatik yang sedia ada harus dipantau dengan teliti.

Pengambilan fluvoksamine boleh mengubah kawalan glisemik pada pesakit diabetes, terutamanya semasa tempoh rawatan pertama. Atas sebab ini, pelarasan dos agen-agen hipoglisemik yang diberikan secara oral mungkin diperlukan.

Berhati-hati harus dijalankan semasa mengendalikan fluvoxamine pada pesakit dengan sejarah gangguan penyitaan. Penggunaan fluvoxamine pada pesakit dengan epilepsi yang tidak terkawal harus dielakkan. Walaupun penggunaan ubat pada pesakit dengan epilepsi terkawal memerlukan pemantauan yang teliti.

Gabungan fluvoxamine dengan ubat-ubatan lain yang dapat meningkatkan isyarat serotonin dapat memihak kepada penampilan sindrom serotonin.

Penjagaan harus diambil dengan pentadbiran fluvoxamine pada pesakit dengan riwayat gangguan pembekuan, terutama apabila diberikan bersama dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan pengurangan jumlah platelet dalam aliran darah.

Awas perlu dilakukan semasa mengendalikan fluvoxamine pada pesakit dengan sejarah mania atau hypomania.

Perhatian khusus harus dibayar kepada pentadbiran fluvoxamine pada pesakit yang menderita infarksi miokardium.

Pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun dengan kemurungan, rawatan dengan fluvoxamine tidak ditunjukkan.

Penjagaan mesti diambil dengan pentadbiran fluvoxamine yang dilakukan serentak dengan terapi elektroconvulsive.

interaksi

Pentadbiran fluvoxamine yang bersamaan dengan wort St. John (atau wort St. John, tumbuhan dengan sifat antidepresan) dapat meningkatkan kesan sampingan fluvoxamine itu sendiri.

Gabungan fluvoxamine dengan inhibitor monoamine oxidase ( MAOIs ) harus dielakkan.

Pesakit yang dirawat dengan fluvoxamine dan antikoagulan oral lebih mudah terdedah kepada risiko mengalami pendarahan.

Gabungan bersama ubat-ubatan berikut dalam kombinasi dengan fluvoxamine dapat meningkatkan risiko mengembangkan sindrom serotonin:

  • Litium (digunakan untuk rawatan gangguan bipolar);
  • Tryptophan (asid amino yang mana serotonin disintesis);
  • Hypericum .

Fluvoxamine tidak boleh diberikan dengan terfenadine, ubat antihistamin yang digunakan dalam rawatan asma.

Banyak perhatian mesti dibayar kepada pentadbiran fluvoxamine yang bersamaan dengan ubat-ubatan berikut, kerana interaksi yang dapat mempengaruhi aktiviti bersama dapat diwujudkan:

  • Antipsikotik, seperti phenothiazine, pimozide, clozapine dan haloperidol ;
  • Antidepressants Tricyclic (TCA), seperti imipramine, desipramine dan amitriptyline ;
  • Benzodiazepin;
  • Asid Acetylsalicylic (ubat anti-radang);
  • Ciclosporina (ubat yang digunakan untuk mencegah penolakan dalam pemindahan);
  • Methadone (opioid sintetik yang digunakan untuk rawatan kesakitan dan untuk rawatan paliatif gejala pengeluaran dadah);
  • Mexiletine (ubat antiarrhythmic);
  • Phenytoin dan carbamazepine (ubat yang digunakan untuk merawat epilepsi);
  • Propranolol (antihipertensi);
  • Terfenadine (ubat antihistamin);
  • Ropinirole (ubat yang digunakan untuk merawat penyakit Parkinson);
  • Triptans (ubat-ubatan yang digunakan untuk rawatan migrain);
  • Sildenafil (ubat yang digunakan untuk disfungsi erektil);
  • Tramadol (ubat penahan sakit opioid).

Gabungan alkohol dengan ubat yang menghalang reaksi serotonin (termasuk fluvoxamine) harus dielakkan.

Adalah baik untuk mengurangkan penggunaan minuman berkafein (seperti teh dan kopi), kerana pengambilan kafein yang berlebihan bersamaan dengan terapi fluvoxamine boleh menyebabkan ketidakselesaan, gegaran tangan, degupan jantung yang cepat, kegelisahan dan insomnia.

Kesan sampingan

Fluvoxamine boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan. Setiap individu mempunyai sensitiviti sendiri terhadap ubat, jadi jenis kesan buruk dan intensitas yang berlaku di antara pesakit.

Gangguan sistem saraf

Rawatan dengan fluvoxamine boleh menyebabkan sakit kepala, pening, mengantuk, gegaran, ataxia dan gejala extrapyramidal (iaitu simptom seperti Parkinson).

Kejang, gangguan pergaduhan psikomotor dan peristiwa yang serupa dengan sindrom malignan neuroleptik juga mungkin berlaku.

Sindrom serotonin

Fluvoxamine boleh menyebabkan sindrom serotonin, terutama apabila diberikan bersama dengan ubat lain yang dapat meningkatkan isyarat serotonin.

Ia adalah sindrom yang disifatkan oleh lebihan aktiviti serotonergik dalam sistem saraf pusat; ia juga dirujuk sebagai keracunan serotonin .

Ketoksikan boleh ringan, sederhana atau teruk.

Gejala yang boleh ditunjukkan adalah:

  • tachycardia;
  • menggigil;
  • Meningkatkan peluh;
  • sakit kepala;
  • Mydriasis (pelurusan murid);
  • gegaran;
  • Myoclonia (penguncupan otot atau sekumpulan otot yang pendek dan sukar);
  • kekejangan;
  • Refleks yang tepat.
  • Peningkatan bunyi usus (borborigmas);
  • cirit-birit;
  • Hipertensi arteri;
  • demam;
  • Rhabdomyolysis (pecah sel-sel otot rangka dan pelepasan mereka ke dalam aliran darah);
  • sawan;
  • Kegagalan buah pinggang.

Dalam keadaan mabuk yang teruk, terdapat peningkatan ketara dalam kadar jantung dan tekanan darah. Pesakit juga boleh memasukkan keadaan kejutan.

Gangguan gastrointestinal

Terapi Fluvoxamine boleh menyebabkan mual dan muntah, tetapi gejala-gejala ini berleluasa dan hilang dalam masa beberapa minggu. Kesakitan abdomen, mulut kering, cirit-birit, dispepsia atau sembelit juga mungkin berlaku.

Gangguan jantung

Rawatan dengan fluvoxamine boleh menyebabkan palpitasi dan takikardia .

Gangguan endokrin

Fluvoxamine boleh menyebabkan sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi Fluvoxamine boleh menyebabkan ruam kulit, pruritus, angioedema dan photosensitivity . Peningkatan berpeluh mungkin juga berlaku.

Sistem pembiakan dan gangguan payudara

Rawatan dengan fluvoxamine boleh menyebabkan ejakulasi tertangguh pada lelaki dan galaktorrhea pada wanita, iaitu pengeluaran susu yang tidak normal pada wanita yang tidak menyusui.

Gangguan psikiatri

Fluvoxamine boleh menyebabkan gangguan, kebimbangan, insomnia, kegelisahan, kekeliruan, halusinasi, gagasan dan tingkah laku bunuh diri.

Gejala penangguhan

Penghentian teruk rawatan fluvoxamine boleh menyebabkan gejala pengeluaran yang disebut:

  • pening;
  • Gangguan deria;
  • Gangguan tidur;
  • pergolakan;
  • kebimbangan;
  • kekeliruan;
  • Kerengsaan emosi;
  • Mual dan / atau muntah;
  • cirit-birit;
  • berdebar-debar;
  • berpeluh;
  • gegaran;
  • Sakit kepala.

Secara amnya, gejala-gejala ini berlaku dalam bentuk ringan atau sederhana dan membataskan diri. Walau bagaimanapun, dalam sesetengah pesakit mereka mungkin juga berlaku dalam bentuk yang teruk dan / atau berpanjangan.

Kesan sampingan yang lain

Kesan buruk lain yang mungkin timbul selepas rawatan dengan fluvoxamine adalah:

  • Reaksi alergi terhadap subjek sensitif;
  • Hyponatraemia (iaitu penurunan jumlah natrium dalam aliran darah);
  • paresthesia;
  • Rasa perubahan;
  • Arthralgia dan myalgia;
  • tiada selera makan;
  • Hipotensi ortostatik (iaitu penurunan tekanan darah secara tiba-tiba apabila bergerak dari posisi duduk atau berbaring ke kedudukan tegak);
  • Asthenia dan malaise;
  • Fungsi hati yang tidak normal;
  • Plateletopenia, iaitu pengurangan bilangan platelet di dalam aliran darah dengan peningkatan risiko mengalami pendarahan yang tidak normal dan / atau pendarahan.

Overdose

Gejala-gejala fluvoxamine berlebihan adalah:

  • Mual, muntah dan cirit-birit;
  • Mengantuk dan pening;
  • Tachycardia atau bradikardia;
  • tekanan darah rendah;
  • Perubahan dalam fungsi hati;
  • sawan;
  • Koma.

Tiada penawar untuk overdosage. Terapi dadah hanya gejala. Jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda mesti segera menghubungi doktor yang boleh menguruskan pengosongan gastrik dan pentadbiran arang ubat, mungkin berkaitan dengan julap osmotik.

Mekanisme tindakan

Serotonin (atau 5-HT) adalah neurotransmitter yang disintesis dalam ujung saraf presinaptik. Ia kemudiannya dibebaskan ke dalam dinding sinaptik (ruang di antara ujung-ujung saraf presinaptik dan postsynaptic) berikut rangsangan tertentu. Sekali di luar hujung saraf, 5-HT - untuk menjalankan aktiviti biologi - berinteraksi dengan reseptornya.

Akhirnya, selepas menjelaskan tindakannya, serotonin mengikat kepada pengangkut yang menjalankan reuptake (SERT) dan dibawa kembali ke penamatan saraf.

Fluvoxamine adalah ubat yang mampu menghalang reaksi serotonin.

Lebih terperinci, fluvoxamine mengikat ke SERT berbanding 5-HT; dengan cara ini, ia menyebabkan neurotransmitter kekal di dalam dinding sinaptik untuk masa yang lama. Ketahanan serotonin yang lebih besar di ruang sinaptik menghasilkan peningkatan dalam isyarat serotonergik pada reseptor postsynaptic. Ini mendorong peningkatan patologi depresi dalam beberapa minggu (biasanya 2-4 minggu).

Cara Penggunaan - Posologi

Fluvoxamine tersedia untuk pentadbiran lisan dalam bentuk tablet yang perlu diambil tanpa mengunyah dan, sebaik-baiknya, pada waktu petang.

Kemurungan utama (dewasa)

Dos biasa ialah 50-100 mg ubat, yang akan diambil sekali sehari.

Gangguan obsesif-kompulsif

Bagi orang dewasa, dos biasa fluvoxamine ialah 50 mg sehari.

Bagi remaja dan kanak-kanak berusia 8 tahun ke atas, mengalami gangguan obsesif-kompulsif, dos biasa fluvoxamine adalah 25 mg, yang akan diambil sekali sehari.

Ubat harian maksimum ubat tidak boleh melebihi 300 mg untuk orang dewasa dan 200 mg untuk kanak-kanak dan remaja.

Kehamilan dan Laktasi

Fluvoxamine tidak boleh digunakan semasa mengandung, melainkan jika doktor menganggapnya sangat penting.

Kerana fluvoxamine diekskresikan dalam susu ibu, ibu-ibu menyusukan tidak boleh mengambil ubat tersebut.

kontra

Penggunaan fluvoxamine dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Hipersensitif yang diketahui kepada fluvoxamine;
  • Bersamaan dengan terapi dengan monoamine oxidase inhibitors (MAOIs);
  • Pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun mengalami kemurungan;
  • Dalam kehamilan;
  • Semasa menyusu.