MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

MALARONE ® adalah ubat berdasarkan Atovaquone + Proguanile hydrochloride

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antimalarials

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

MALARONE ® ditunjukkan, mengikut garis panduan Pertubuhan Kesihatan Sedunia, dalam profilaksis dan rawatan episod malaria yang dikekalkan oleh Plasmodium Falciparum.

Mekanisme tindakan MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

MALARONE ® adalah ubat yang digunakan secara meluas dalam pencegahan dan rawatan Malaria yang dikekalkan oleh Plasmodium Falciparum, terima kasih kepada aktiviti schizonticidal yang penting yang disokong oleh persatuan dua bahan aktif yang berbeza dengan mekanisme pelengkap tindakan.

Lebih tepat:

Proguanil adalah produk yang diambil secara lisan dan diserap pada tahap gastro-enterik, ditukar menjadi cycloguanil oleh cytochrome p450, dengan itu berkesan dalam menghalang enzim dihidrofolat reduktase, mengorbankan sintesis nukleotida dan menghalang percambahan unsur-unsur dengan kadar percambahan yang tinggi. hepatocyte schizonts.
Atovaquonte adalah naphthoquinone, dengan struktur yang serupa dengan ubiquinone protozoa dan oleh itu dapat menghalang pengangkutan elektron sepanjang membran mitokondria, menghalang aktiviti biosintetik parasit.

Tambahan pula, hubungan antara kedua-dua ubat ini seolah-olah menentukan kemunculan sifat-sifat baru yang muncul, yang menjadikan profilaksis lebih berkesan dengan menghalang skizon hepatosit daripada mencapai kitaran erythrocyte.

Pada akhir aktiviti biologi, berikutan separuh hayat lebih daripada 10 jam, proguanil dan atovaquone disingkirkan masing-masing secara besar-besaran melalui buah pinggang dan usus.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

MENYEDIAKAN TERAKHIR ATOVAQUONE THERAPY - PROGUANIL

Malar J. 2012 2 Mei; 11: 146.

Kerja yang, sambil mengulangi keberkesanan antimalarial yang tinggi dari kombinasi atovaquone-proguanil, menilai kegagalan terapi dan profilaksis yang berpotensi dengan ubat-ubatan ini untuk permulaan mekanisme rintangan baru dan bukan untuk dos yang salah.

ATOVAQUONE - PROGUANIL DI THAILAND

Malar J. 2008 28 Jan; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Kajian bahawa selepas menilai profil farmakogenomik pelbagai Plasmodia, menegaskan keberkesanan atovaquone / proguanil persatuan dalam rawatan malaria pelbagai tahan di Thailand.

ATOVAQUONE / PROGUANIL DI JAPAN

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 Mac.

Kajian yang menilai keberkesanan beberapa protokol terapeutik dalam rawatan malaria yang diimport, menentukan bahawa berdasarkan atovaquone dan proguanil sebagai yang paling berkesan dan selamat sekurang-kurangnya di wilayah Jepun.

Kaedah penggunaan dan dos

MALARONE ®

Atovaquone 200 mg tablet dan 100 mg Proguanile hydrochloride

Doktor harus menentukan protokol pencegahan dan terapi berdasarkan MALARONE ® selaras dengan garis panduan antarabangsa yang disediakan oleh Pertubuhan Kesihatan Sedunia dan dengan mengambil kira keadaan physiopathological pesakit.

Adalah jelas bahawa jadual dos berbeza-beza bergantung kepada usia pesakit, kehadiran penyakit hati dan ginjal yang mungkin dan berdasarkan tujuan yang berlainan, pencegahan atau terapeutik.

Memandangkan profil penyerapan Atovaquone, lebih baik mengambil MALARONE ® semasa makan, untuk menjamin penyerapan sistemik maksimum.

Amaran MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

Protokol terapi atau pencegahan dengan MALARONE ® harus ditakrifkan oleh doktor, selaras dengan WHO, berdasarkan ciri-ciri fisiologi penyakit pesakit, kawasan geografi pesakit dan apa-apa syarat yang berkompromi keselamatan pesakit. penggunaan dadah.

Lebih tepat lagi, pesakit yang menghidap penyakit hepatik dan buah pinggang, berdasarkan ciri-ciri farmakokinetik kedua-dua bahan aktif, perlu mengambil MALARONE ® di bawah pengawasan perubatan yang ketat untuk menghadkan penampilan kesan sampingan yang tidak menyenangkan.

Pada masa yang sama seperti chemoprophylaxis, ia adalah dinasihatkan untuk melaksanakan semua peraturan kebersihan yang diperlukan untuk menghadkan risiko tusukan, oleh itu penembusan protozoan ke dalam organisma tuan rumah.

Penggunaan MALARONE ® untuk tujuan terapeutik, mesti semestinya diawasi oleh doktor, menilai tahap parasitemia dan peningkatan progresif keadaan klinikal pesakit.

Jika terapi semasa tidak berkesan, ia akan dinasihatkan untuk menilai strategi yang berbeza.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Memandangkan aktiviti biologi bahan aktif MALARONE ® dan diberi ketiadaan ujian klinikal yang penting, yang direka untuk menilai keselamatan ubat untuk kesihatan janin, lebih baik untuk mengelakkan penggunaan khusus ini semasa kehamilan dan penyusuan melainkan jika perlu.

Dalam kes ini, penyeliaan perubatan pakar yang berterusan diperlukan.

interaksi

Pesakit yang mengambil terapi MALARONE ® harus memberi perhatian khusus, dengan meminta nasihat perubatan, untuk pengambilan serentak:

Trisilicate ubat berasaskan magnesium, memandangkan penyerapan sistemik dikurangkan yang disebabkan oleh Proguanile;
Antikoagulan oral, untuk peningkatan aktiviti antikoagulan akibat ubat;
Metaclopramide, tetracycline, rifampicin dan rifabutin dapat mengurangkan penyerapan sistemik Atovaquone.

Contraindications MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

Penggunaan MALARONE ® dikontraindikasikan pada pesakit yang hipersensitif kepada bahan aktif atau kepada mana-mana eksipiennya dan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati dan buah pinggang yang teruk.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Penggunaan MALARONE ® boleh menyebabkan kemunculan sakit kepala, mual, muntah, cirit-birit, sakit perut, insomnia, demam, peningkatan transaminase, stomatitis dan ulser mulut dan hanya dalam kes-kes yang paling serius akibat tindak balas hipersensitiviti seperti angioedema, bronchospasm, vaskulitis dan anafilaksis.