ms.energymedresearch.com
dadah

Methadone

keluasan

Methadone adalah ubat kepunyaan kelas analgesik (atau ubat penahan sakit) opioid. Kuasa analgesiknya mirip dengan morfin, tetapi - tidak seperti yang kedua - methadone bukan berasal semula jadi, tetapi adalah ubat sintetik.

Methadone - Struktur Kimia

Methadone - di samping digunakan dalam terapi nyeri - juga digunakan dalam rawatan penagihan dadah untuk mengurangkan gejala simptom gejala pengeluaran.

Methadone boleh didapati dalam formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk pentadbiran lisan dan parenteral.

Dari sudut pandangan kimia, metadon boleh dianggap sebagai terbitan diphenylpropilamine.

Contoh kepakaran perubatan yang mengandungi metadon

  • Eptadone ®
  • Misyo ®
  • Methadone hydrochloride Molteni ®

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan methadone ditunjukkan untuk rawatan kesakitan yang teruk pada pesakit yang tidak bertindak balas terhadap rawatan dengan ubat sakit lain, seperti NSAIDs dan analgesik opioid yang lain dengan potensi kurang.

Selain itu, metadon digunakan sebagai pengganti rawatan untuk narkotik (seperti heroin) atau analgesik opioid lain (seperti morfin) untuk mengurangkan gejala yang dicetuskan oleh gejala penarikan diri.

Amaran

Metadon boleh menyebabkan pergantungan fizikal dan mental dan toleransi sama dengan morfin. Atas sebab ini, semua langkah berjaga-jaga yang perlu diambil untuk mengelakkan kejadiannya.

Penggunaan metadon dalam pesakit dengan hipertensi intrakranial harus dielakkan, kerana terdapat risiko lebih besar timbulnya depresi pernafasan dan peningkatan tekanan cairan cerebrospinal.

Walaupun pada pesakit yang menghidap penyakit pernafasan atau dengan serangan asma yang berterusan, penggunaan metadon harus dielakkan, kerana ubat dapat mengurangkan rangsangan pernafasan dan meningkatkan rintangan jalan ke apnea.

Metadon boleh menyebabkan hipotensi yang teruk pada pesakit dengan hipovolaemia dan pada pesakit yang sudah dirawat dengan jenis ubat neuroleptik atau anestetik tertentu.

Peringatan yang melampau harus digunakan dalam pentadbiran opagonis antagonis (contohnya, naloxone dan naltrexone) pada pesakit yang telah mengembangkan kebergantungan fisik pada methadone, sejak pentadbiran obat-obatan ini dapat memicu sindrom penarikan.

Tambahan pula, pada pesakit tua dan lemah, pada pesakit yang menderita hipotiroidisme, penyakit Addison, struktural uretra atau hypertrophy prostatik, pengurangan dos metadon yang biasa digunakan dalam terapi mungkin diperlukan.

Pengambilan alkohol semasa terapi methadone perlu dielakkan, kerana terdapat peningkatan dalam kesan sampingan yang disebabkan oleh ubat yang sama. Tambahan pula, semasa rawatan dengan ubat, pengambilan jus limau gedang harus dielakkan, kerana yang terakhir dapat mengubah kesan methadone itu sendiri.

Methadone mampu mengubah keupayaan untuk memandu dan menggunakan mesin, oleh itu, semasa rawatan dengan ubat, aktiviti-aktiviti ini harus dielakkan.

Akhir sekali, bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan, penggunaan metadon tanpa keperluan terapeutik adalah doping dan dalam mana-mana boleh menentukan positif kepada ujian doping walaupun diambil untuk tujuan terapeutik.

interaksi

Methadone tidak boleh digunakan pada pesakit yang mengambil - atau telah diambil dalam dua minggu yang lalu - perencat monoamine oxidase (atau MAOI, ubat yang digunakan untuk merawat penyakit Parkinson dan kemurungan).

Metadon dimetabolisme dalam hati terutamanya oleh cytochrome P3A4. Pentadbiran metadon dan ubat-ubatan sindrom yang disebutkan di atas boleh menyebabkan peningkatan metabolisme hepatik metadon yang sama, dengan gejala pengeluaran timbul akibatnya. Antara pendorong cytochrome P3A4, kita ingat:

  • Barbiturates ;
  • Carbamazepine dan phenytoin, ubat antiepileptik;
  • Nevirapine, zidovudine, ritonavir dan efavirenz, ubat antivirus;
  • Dexamethasone ;
  • Persediaan berdasarkan wort St. John (atau wort St. John, tumbuhan dengan sifat antidepresan).

Sebaliknya, ubat penyuntik dadah inhibitor metadon dan cytochrome P3A4 nikmat peningkatan tahap metadon yang sama. Di antara ubat-ubatan ini, kita ingat:

  • Erythromycin, klaritromisin dan antibiotik makrolida lain;
  • Fluconazole, itraconazole dan ketoconazole, ubat antikulat;
  • SSRIs (inhibitor reaktif serotonin terpilih, ubat antidepresan);
  • Nefazodone, antidepresan lain;
  • Cimetidine, sejenis ubat yang digunakan untuk mengurangkan rembesan asid perut.

Juga, sebelum memulakan rawatan methadone, adalah dinasihatkan untuk memberitahu doktor anda jika anda telah mengambil sebarang ubat berikut:

  • Analgesik opioid lain;
  • Opioid reseptor antagonis separa atau agonis, seperti naloxone, naltrexone dan buprenorphine ;
  • Verapamil, quinidine dan ubat lain yang digunakan untuk merawat penyakit kardiovaskular;
  • Ubat imunosupresif, seperti siklosporin;
  • Ubat anti- radang ;
  • Ubat antivirus ;
  • Quinolones, ubat antibiotik;
  • Rifampicin, antibiotik yang digunakan untuk merawat batuk kering;
  • Antiepileptik ;
  • Antidiarrheal (seperti, misalnya, loperamide);
  • Diuretik ;
  • Ubat-ubatan sedatif hipnosis .

Walau bagaimanapun, masih baik untuk memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - apa-apa jenis ubat, termasuk ubat-ubatan percuma preskripsi dan produk herba dan homeopati.

Kesan sampingan

Metadon boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini adalah disebabkan oleh kepekaan yang berbeza yang setiap individu mempunyai ke arah dadah. Oleh itu, tidak dikatakan bahawa kesan buruk berlaku dengan intensitas yang sama dalam setiap orang.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa terapi methadone disenaraikan di bawah.

Reaksi alahan

Metadon boleh mencetuskan reaksi alahan pada individu sensitif. Reaksi ini boleh berlaku dalam bentuk angioedema, kesukaran bernafas, kesukaran menelan dan gatal-gatal kulit yang teruk.

Gangguan kardiovaskular

Rawatan metadon boleh menggalakkan permulaan:

  • Gangguan irama jantung;
  • tekanan darah rendah;
  • Hipotensi ortostatik;
  • pengsan;
  • bradycardia;
  • berdebar-debar;
  • Kemurungan peredaran;
  • Penangkapan jantung;
  • Pemanjangan selang QT (selang masa yang diperlukan untuk miokardium ventrikel untuk merepolari dan repolarize).

Masalah paru-paru dan saluran pernafasan

Semasa terapi methadone, berikut mungkin berlaku:

  • Kesukaran bernafas, kadang-kadang disertai dengan batuk;
  • Hidung kering;
  • Kemurungan pernafasan;
  • Penangkapan pernafasan;
  • Mengurangkan asma pada pesakit yang terjejas.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan metadon boleh menyebabkan loya, muntah-muntah, peredaran usus dan sembelit.

Gangguan sistem saraf

Terapi metadon boleh menyebabkan:

  • Pusing dan / atau pening;
  • Rasa kekosongan di kepala;
  • ubat pelali;
  • Sakit kepala;
  • kelemahan;
  • Kekeliruan.

Gangguan psikiatri

Rawatan metadon boleh menyebabkan keghairahan atau kegelisahan, pergolakan dan insomnia.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi metadon boleh membantu kemunculan:

  • Ruam kulit sementara;
  • gatal-gatal;
  • urtikaria;
  • edema;
  • Urtikaria hemorrhagic (jarang).

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan metadon adalah:

  • Toleransi dan pergantungan (baik fizikal dan mental);
  • Kekejangan saluran empedu;
  • Pengekalan kencing;
  • Pengurangan libido;
  • mati pucuk;
  • amenorea;
  • Mulut kering;
  • Keradangan lidah (apabila ubat diambil secara lisan);
  • Hipotermia.

Overdose

Dalam kes overdosis methadone mereka boleh berlaku:

  • Mengantuk yang melampau yang boleh mencapai ketakutan dan koma;
  • Kemurungan pernafasan;
  • Miosi;
  • Keracunan otot rangka;
  • bradycardia;
  • tekanan darah rendah;
  • Kulit sejuk dan berpeluh.

Sekiranya berlebihan, adalah penting untuk memulihkan fungsi pernafasan dengan serta-merta dan memerangi penagih antagonis reseptor opioid (contohnya, naloxone) boleh ditadbir.

Walau bagaimanapun, sekiranya overdosis methadone disyaki, hubungi doktor anda dengan segera atau hubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Methadone adalah agonist yang kuat dari reseptor μ opioid dan menunaikan tindakan analgesiknya dengan cara yang sama dengan morfin. Walau bagaimanapun, berbanding dengan yang terakhir, metadon mempunyai tempoh tindakan yang lebih panjang dan kuasa yang lebih besar apabila diberikan secara lisan.

Reseptor opioid μ terletak di sepanjang laluan kesakitan yang ada di dalam badan kita dan tugasnya tepat untuk memodulasi neurotransmission rangsangan yang menyakitkan. Lebih terperinci, apabila reseptor ini dirangsang, analgesia didorong.

Oleh itu, metadon - sebagai agonis terpilih dari reseptor yang disebutkan di atas - dapat mengaktifkannya dengan demikian melaksanakan tindakan menghilangkan rasa sakit.

Fakta bahawa methadone adalah agonis reseptor μ selektif dan mempunyai bioavailabiliti oral yang baik dan jangka panjang tindakan, menjadikannya ubat yang sangat berguna juga untuk mengurangkan gejala yang disebabkan oleh sindrom penarikan pada pesakit dengan pergantungan opioid.

Cara Penggunaan - Posologi

Methadone boleh didapati untuk pentadbiran lisan (dalam bentuk penyelesaian oral dan sirap) dan untuk pentadbiran parenteral (dalam bentuk penyelesaian suntikan).

Kerana ia boleh menyebabkan ketagihan, pesakit perlu dipantau dan dikawal untuk mengesahkan bahawa ubat tidak digunakan secara tidak wajar semasa rawatan methadone.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos metadon yang biasanya digunakan dalam terapi.

Pengurangan gejala pengeluaran

Metadon biasanya digunakan untuk mengurangkan gejala penarikan pada pesakit dengan pergantungan opioid.

Secara umumnya, rawatan bermula dengan dos awal 10-30 mg sehari yang kemudiannya akan meningkat secara beransur-ansur ke 60-120 mg sehari.

Doktor mesti menentukan untuk setiap pesakit dos ubat yang akan diambil, kekerapan pentadbiran dan tempoh rawatan.

Rawatan kesakitan yang teruk

Untuk rawatan methadone sakit teruk boleh digunakan secara lisan atau parenterally.

Apabila ubat digunakan secara lisan, dos yang lazimnya digunakan adalah 5-10 mg, yang akan diambil beberapa kali sehari mengikut tanda-tanda yang diberikan oleh doktor.

Apabila methadone digunakan secara parenteral, dos ubat yang biasa digunakan adalah 2.5-10 mg untuk diberikan secara intramuskular atau subcutaneously setiap 3-4 jam, seperti yang diperlukan.

Walau bagaimanapun, selalu perlu mengikuti semua petunjuk yang disediakan oleh doktor.

Kehamilan dan Laktasi

Oleh kerana kesan buruknya dapat menyebabkan, penggunaan ubat ini secara amnya dikontraindikasikan semasa kehamilan (terutama semasa buruh) dan semasa penyusuan.

kontra

Penggunaan metadon dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Pada pesakit yang mempunyai hypersensitivity yang diketahui dengan methadone yang sama atau dengan ubat-ubatan lain dengan struktur kimia yang serupa dengan metadon;
  • Pada pesakit yang menyerang asma;
  • Pada pesakit sembelit kronik;
  • Pada pesakit dengan porfiria;
  • Pada pesakit kencing manis yang tidak terkawal;
  • Pada pesakit yang mengambil - atau yang baru-baru ini diambil - dadah inhibitor monoamine oxidase (MAOI);
  • Pada pesakit dengan alkohol dan / atau pergantungan opioid;
  • Pada pesakit dengan pemanjangan selang QT dan pada pesakit dengan penyakit jantung;
  • Pada pesakit dengan hipertensi intrakranial;
  • Pada pesakit dengan penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD), penyakit jantung pulmonari atau kekurangan paru;
  • Pada pesakit yang mengalami gangguan hati dan / atau buah pinggang yang teruk;
  • Dalam kehamilan;
  • Semasa menyusu.

Artikel Yang Menarik