keluasan
Asid Azelaic adalah asid dicarboksilat tepu, didapati secara semulajadi dalam gandum, barli, rai dan minyak zaitun (terutamanya dalam rancid). Kepentingan dalam bahan ini - yang dihasilkan dalam kuantiti yang besar oleh kulat Malassezia furfur, yang lazimnya menyerupai kulit manusia - berasal dari beberapa ciri yang sangat berguna dalam dermatologi.
harta
Asid Azelaic adalah sebatian yang dikurniakan dengan pelbagai sifat dan, oleh sebab ini, ia digunakan secara meluas dan berkesan dalam bidang dermatologi.
Lebih terperinci, asid azelaic mempunyai:
- Ciri-ciri antibakteria.
- Aktiviti penghambatan terhadap percambahan keratinocyte.
- Aktiviti anti-radang dan anti radikal.
- Tindakan pengguguran.
kegunaan
Seperti yang disebutkan, berdasarkan sifatnya yang banyak, asid azelaic digunakan dalam rawatan pelbagai gangguan kulit dan juga digunakan untuk memerangi keguguran rambut.
Terhadap jerawat
Aktiviti anti-jerawat asid azela mungkin berasal dari bakterostatik dan tindakan bakterisida terhadap mikroorganisma yang menyelesaikan lapisan dangkal epidermis, menyebabkan ciri-ciri lesi kulit acne vulgaris ( Propionibacterium acnes ).
Tindakan bakteriostatik dan bakterisida ini adalah disebabkan oleh aktiviti penghambatan asid azelaik terhadap sistem enzimatik yang asas untuk pengaktifan rantaian pernafasan mitokondria dan untuk sintesis asid nukleik dan protein.
Sebagai tambahan kepada tindakan yang disebutkan di atas, asid azelaic telah menunjukkan aktiviti pemancaran radikal (anti radikal bebas), berpotensi berguna dalam perspektif anti penuaan, tetapi juga berharga untuk menentang fenomena keradangan yang mengiringi jerawat.
Atas semua sebab ini, asid azelaic masih dianggap salah satu ubat penggunaan pertama dalam bentuk jerawat yang sederhana.
Terhadap rosacea
Walaupun penyebab rosacea belum sepenuhnya dijelaskan, ia dipercayai bahawa proses keradangan tetap memainkan peranan penting dalam patologi ini.
Terima kasih kepada sifat anti-radang yang menarik, asid azelaik telah terbukti sangat berguna dalam rawatan rosacea.
Secara terperinci, keberkesanan asid azelaat di kawasan ini adalah disebabkan oleh kemampuannya memodulasi tindak balas keradangan pada tahap keratinosit melalui satu rangkaian mekanisme, seperti:
- Menghalang sintesis pro-inflamasi sitokin;
- Perencatan pembebasan spesies oksigen reaktif (radikal bebas atau ROS) oleh neutrofil;
- Tindakan "pemberontakan" radikal bebas sudah terbentuk (pemulung radikal).
Sebagai depigmenting
Asid Azelaic mempunyai tindakan melawan tyrosinase, enzim utama untuk sintesis melanin; dalam erti kata ini, ia aktif di atas semua dalam melanosit hiperaktif, sementara ia menjimatkan yang normal. Oleh itu, ia digunakan secara meluas dalam rawatan melasma.
Terhadap keguguran rambut
Alopecia androgenetik, penyebab keguguran rambut yang paling biasa di kalangan lelaki dan wanita, diketahui dikaitkan dengan tindakan hormon androgenik dalam medium genetik yang terdegradasi. Dalam pengertian ini, kepekatan folikular enzim 5-alpha reductase, yang mengubah testosteron menjadi dihydrotestosterone, terdakwa utama dalam kebiasaan kebotakan, memainkan peranan utama. Kajian Stamatiadis et al. (1987) menunjukkan bahawa asid in vitro azelaic mempunyai aktiviti perencatan yang sangat kuat terhadap enzim 5-alpha reductase; Kesan ini tidak langsung (seperti dalam kes progesteron), tetapi berasal daripada perencatan reductase NADP dengan sekatan pengeluaran NADPH (coenzyme utama 5-alfa-reduktase). Oleh itu, pada tahap bulu rambut, nasib metabolik testosteron tidak lagi berorientasikan ke arah sintesis dihydrotestosterone, tetapi ke arah pengoksidaan ke androstenedione dan estrone (yang mempunyai aktiviti positif pada kesihatan rambut).
Persatuan dengan pyridoxine dan zink muncul untuk meningkatkan kesan asid azelaat secara in vitro.
Menentang penuaan kulit
Oleh kerana tindakannya yang berbeza terhadap radikal bebas - jadi sifat antioksidannya - dipercayai bahawa asid azelaic boleh menjadi ubat anti-kedutan dan anti-penuaan yang berkesan.
Pada umumnya, apabila digunakan sebagai rawatan anti-kedut dan anti-penuaan, asid azelaic adalah formulasi berkrim atau berminyak. Walau bagaimanapun, dalam kes ini, kepekatannya semestinya lebih rendah daripada yang digunakan untuk mengatasi gangguan yang dinyatakan di atas, untuk mengelakkan tindak balas yang tidak menyenangkan.
Malah, dalam rawatan anti-penuaan, kepekatan asid azelaik perlu sekitar 3%, berbanding 10-20% hadir dalam produk untuk kegunaan perubatan-dermatologi.
Kesan sampingan
Walaupun menjadi bahan aktif yang disokong dengan baik, asid azelaic tidak begitu bebas daripada kesan sampingan. Atas sebab ini, penggunaannya harus dilakukan hanya dengan nasihat doktor dan di bawah pengawasannya.
Kesan utama yang tidak diingini yang disebabkan oleh asid azelaic adalah kerengsaan kulit yang boleh dikaitkan dengan:
- kesemutan;
- tusukan;
- kemerahan;
- Kulit kering.
Dalam kes yang paling serius - dan, di atas semua, dalam kes penggunaan asid azelaic yang tidak betul dan / atau berlebihan - luka bakar sebenar juga boleh berlaku di kawasan permohonan.
Kesan sampingan yang lain termasuk:
- urtikaria;
- Membakar atau sakit di tapak permohonan;
- Letusan kulit;
- Kehilangan sensitiviti di kawasan yang dirawat;
- Pengelupas kulit pada tapak permohonan;
- erythema;
- urtikaria;
- Pengguguran kawasan yang dirawat (ini dianggap sebagai kesan yang tidak diingini apabila asid azelaic digunakan dalam rawatan jerawat dan rosacea, sementara ia mewakili kesan yang diinginkan apabila digunakan melasma).
Akhirnya, dalam subjek sensitif, penggunaan asid azelaic boleh menyebabkan reaksi alergi dan pemekaan.
