dadah

Pelzont

SILA AMBIL PERHATIAN: PRODUK PERUBATAN TIDAK BOLEH DIPULUSKAN

Apa itu Pelzont?

Pelzont adalah ubat yang mengandungi dua bahan aktif: asid nikotinik (juga dikenali sebagai niacin atau vitamin B3) dan laropipran. Ubat ini boleh didapati sebagai tablet pelepas yang diubah suai. "Pembebasan diubahsuai" bermakna bahawa kedua-dua bahan aktif dilepaskan dari tablet pada kelajuan yang berbeza selama beberapa jam.

Apa yang digunakan oleh Pelzont?

Pelzont digunakan sebagai tambahan kepada diet dan aktiviti fizikal pada pesakit dengan dislipidemia (paras lemak yang sangat tinggi dalam darah), khususnya untuk 'campuran gabungan dyslipidemia' dan 'hiperkolesterolemia utama'. Pesakit dengan dislipidemia digabungkan bercampur dengan paras kolesterol (LDL) dan trigliserida (sejenis lemak) dalam darah dan paras kolesterol 'baik' yang rendah. Hiperkolesterolemia utama adalah keadaan di mana kepekatan kolesterol dalam darah tinggi. Dengan 'primer' kami bermaksud hiperkolesterolemia tidak mempunyai sebab yang boleh dikenalpasti.

Pelzont biasanya ditetapkan bersama statin (ubat standard yang digunakan untuk mengurangkan kolesterol) apabila keberkesanan statin sahaja tidak mencukupi. Pelzont digunakan secara bersendirian hanya pada pesakit yang tidak boleh mengambil statin.

Ubat ini hanya boleh didapati dengan preskripsi.

Bagaimanakah Pelzont digunakan?

Dos yang bermula dari Pelzont adalah satu tablet sekali sehari selama empat minggu, selepas itu dosnya meningkat kepada dua tablet sekali sehari. Ubat ini diambil secara lisan, dengan makanan, petang atau sebelum tidur. Tablet mesti ditelan keseluruhan dan tidak boleh dibahagikan, pecah, dihancurkan atau dikunyah.

Penggunaan Pelzont tidak disyorkan untuk kanak-kanak di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan maklumat mengenai profil keselamatan dan keberkesanan dadah dalam kumpulan ini. Ubat tersebut harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan masalah ginjal dan tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah hati.

Bagaimanakah Pelzont berfungsi?

Kedua-dua bahan aktif Pelzont, asid nikotinik dan laropipran, mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza.

Asid nikotinik adalah bahan semulajadi yang digunakan dalam dos yang rendah sebagai vitamin. Pada dos yang lebih tinggi, ia mengurangkan tahap lemak dalam darah melalui mekanisme yang belum sempurna

jelas. Bahan ini digunakan untuk pertama kalinya sebagai ubat yang boleh mengubah kepekatan lemak dalam darah pada pertengahan 50-an tetapi penggunaannya terhad kerana kesan sampingan, terutamanya pembilasan (kemerahan kulit).

Adalah dipercayai bahawa flushes yang dikaitkan dengan asid nikotinik bergantung kepada pembebasan oleh sel-sel kulit bahan yang disebut 'prostaglandin D2' (PGD2) yang meleburkan (membesar) saluran darah pada kulit. Laropiprant menghalang reseptor yang PGD2 biasanya dilampirkan. Jika reseptor disekat, PGD2 gagal melebarkan kapal di kulit dan kekerapan dan intensiti kilat panas dikurangkan.

Dalam tablet Pelzont, laropipran didapati di salah satu lapisan. Lapisan lain mengandungi asid nikotinik. Apabila pesakit mengambil tablet, laropiprant dilepaskan ke dalam aliran darah terlebih dahulu dan menghalang reseptor PGD2. Asid nikotin dikeluarkan lebih perlahan dari lapisan lain dan menimbulkan tindakan ubat yang mengubah profil lipid.

Kajian apa yang telah dilakukan pada Pelzont?

Kesan Pelzont pertama kali diuji dalam model eksperimen sebelum dikaji pada manusia.

Pelzont telah dikaji dalam empat kajian utama yang dijalankan pada pesakit dengan hiperkolesterolemia atau dislipidemia bercampur.

Dua kajian memandang keupayaan Pelzont untuk mengubah tahap lemak darah. Kajian pertama membandingkan keberkesanan Pelzont dengan asid nikotinik sahaja atau plasebo (rawatan dummy) dalam mengurangkan kadar kolesterol LDL dalam jumlah 1, 613 pesakit. Kajian itu juga mengkaji gejala-gejala kilat panas menggunakan soal selidik khas.

Kajian kedua membandingkan kombinasi Pelzont dan simvastatin (statin) dengan Pelzont sendiri atau simvastatin sahaja dalam 1 398 pesakit. Ukuran utama keberkesanan adalah perubahan paras kolesterol LDL darah selepas 12 minggu.

Kajian ketiga dan keempat memandang keberkesanan laropipran dalam mengurangkan pembilasan yang disebabkan oleh asid nicotinic. Mereka termasuk sejumlah 2 349 pesakit secara serentak mengambil Pelzont atau asid nikotinik. Flushes diukur menggunakan soal selidik mengenai gejala-gejala kilat panas.

Apakah faedah yang ditawarkan Pelzont semasa pengajian?

Pelzont telah terbukti berkesan dalam mengurangkan kadar kolesterol LDL dalam darah. Dalam kajian pertama, paras kolesterol LDL dikurangkan sebanyak 19% pada pesakit yang mengambil Pelzont, berbanding dengan 1% daripada mereka yang mengambil plasebo. Kajian kedua menunjukkan bahawa tahap kolesterol LDL dikurangkan lagi apabila Pelzont diambil bersama dengan simvastatin (pengurangan 48%), berbanding dengan Pelzont sahaja (pengurangan 17%) atau simvastatin sahaja (pengurangan 37%).

Penambahan laropipant kepada asid nikotinik mengurangkan gejala-gejala pembilasan yang disebabkan oleh asid nikotinik. Dalam kajian pertama dan ketiga, lebih sedikit pesakit yang mengambil Pelzont melaporkan penyerapan sederhana, parah atau melampau berbanding pesakit yang mengambil asid nikotinik sahaja. Dalam kajian keempat, pemutihan diperhatikan pada hari yang kurang pada pesakit yang mengambil Pelzont daripada yang mengambil asid nikotinik sahaja.

Apakah risiko yang berkaitan dengan Pelzont?

Kesan sampingan yang paling biasa dengan Pelzont (dilihat pada lebih daripada 1 pesakit dalam 10) adalah flushes panas. Untuk senarai penuh semua kesan sampingan yang dilaporkan dengan Pelzont, lihat Risalah Pakej.

Pelzont tidak boleh digunakan pada orang yang mungkin hipersensitif (alahan) kepada asid nicotinic, laropiprant atau mana-mana bahan lain. Di samping itu, ubat tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah hati, ulser gastrik aktif atau pendarahan arteri.

Kenapa Pelzont telah diluluskan?

Jawatankuasa Produk Ubatan untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahawa manfaat Pelzont lebih besar daripada risiko untuk rawatan dislipidemia, terutama pada pesakit dengan dislipidemia gabungan campuran dan pada pesakit dengan hiperkolesterolemia primer. Jawatankuasa ini mencadangkan pemberian kuasa pemasaran untuk Pelzont.

Maklumat lanjut mengenai Pelzont:

Pada 3 Julai 2008, Suruhanjaya Eropah memberikan Pelkont kebenaran pemasaran yang sah di seluruh Kesatuan Eropah kepada Merck Sharp & Dohme Ltd.

Untuk EPAR penuh Pelzont, klik di sini.

Kemas kini terakhir ringkasan ini: 05-2008.