Selepas penemuan sildenafil dan kejayaan besar dalam rawatan disfungsi erektil, syarikat-syarikat yang paling penting dalam pasaran farmaseutikal berada dalam kekurangan berbanding Pfizer, sebuah syarikat yang memasarkan Viagra; Oleh itu, mereka telah berusaha dengan gigih untuk mencari ubat-ubatan inhibitor jenis fosfodiesterase baru dan lebih berkesan, iaitu kategori yang dimiliki sildenafil.
Vardenafil adalah inhibitor jenis phosphodiesterase 5 yang digunakan untuk merawat disfungsi erektil.
Sejarah vardenafil
Vardenafil adalah dadah inhibitor jenis phosphodiesterase kedua yang telah dipasarkan selepas mendapatkan kebenaran daripada Pentadbiran Makanan dan Dadah untuk rawatan disfungsi erektil pada 19 Ogos 2003.
Vardenafil dipasarkan pada masa yang sama oleh tiga syarikat farmaseutikal yang merancangnya - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline dan Schering-Plough - di bawah nama Levitra ® yang berdaftar. Pada tahun 2005, bagaimanapun, syarikat Bayer Pharmeceutical telah mengambil hak untuk mengkomersialkan vardenafil di bawah nama Levitra di pasaran di luar Amerika Syarikat, kemudian di Itali serta di negara-negara Kesatuan Eropah yang lain, kepada syarikat farmaseutikal GlaxoSmithKline. Hari ini, syarikat farmaseutikal GlaxoSmithKline menjual vardenafil di bawah nama berdaftar Vivanza ®.
Oleh kerana undang-undang perdagangan EU, yang membolehkan jumlah selari, vardenafil di Itali dan negara anggota EU lain boleh didapati di pasaran di bawah kedua-dua nama berdaftar, iaitu Levitra (yang dijual oleh Bayer Pharmaceuticals) dan Vivanza (dijual oleh GlaxoSmithKline). Baru-baru ini, bentuk vardenafil yang orodispersible telah diluluskan di Amerika Syarikat dan Kanada, yang dipasarkan di bawah nama berdaftar Staxyn ®.
Vardenafil, lebih daripada hasil penyelidikan sebenar atau penemuan saintifik, adalah pengubahsuaian struktur molekul induk, sildenafil (bahan aktif viagra). Sebenarnya, struktur kimia vardenafil berbeza dari sildenafil hanya disebabkan kedudukan atom nitrogen yang berbeza dan substituen alkil cincin piperazine, yang bukannya kumpulan metil, adalah kumpulan etil, iaitu hanya ditambahkan atom karbon yang sama sekali tidak mengubah sifat farmakokinetik dan farmakodinamik vardenafil berbanding dengan sildenafil. Sudah tentu ia dapat diperhatikan bahawa sifat-sifat farmakologi, kesan sampingan, masa yang diperlukan untuk mengambil ubat dan ciri-ciri lain vardenafil sangat mirip dengan sildenafil. Walau bagaimanapun, walaupun semua persamaan, vardenafil mempunyai harta tertentu, yang tidak mempunyai inhibitor jenis phosphodiesterase jenis 5; vardenafil ketara meningkatkan masa yang diperlukan dari permulaan penembusan faraj ke ejakulasi dan oleh itu boleh digunakan dalam rawatan ejakulasi pramatang . Kelebihan vardenafil ini boleh digunakan untuk merawat pesakit yang mengalami disfungsi erektil dan ejakulasi pramatang dengan ubat tunggal.
Mekanisme tindakan
Untuk berfungsi, vardenafil memerlukan rangsangan seksual yang mencukupi, jika pengambilannya tidak menghasilkan kesan yang diinginkan.
Vardenafil adalah inhibitor jenis phosphodiesterase 5 (PED5), khusus untuk cGMP (guanosine monophosphate kitaran); jenis 5 fosfodiesterase terutamanya terletak pada otot licin saluran corpus cavernosum zakar dan merupakan enzim yang bertanggungjawab untuk degradasi cGMP (guanosine monophosphate kitaran); oleh itu perencatan enzim ini oleh vardenafil membawa kepada kepekatan cGMP yang lebih tinggi (guanosine monophosphate kitaran), seterusnya membolehkan vasodilasi yang lebih besar memberikan ereksi yang lebih kuat melalui bekalan darah yang lebih besar dalam corpus cavernosum.
Sebagai kesimpulan, kita boleh mengatakan bahawa vardenafil, yang merupakan inhibitor jenis phosphodiesterase khusus 5 untuk cGMP (guanosine monophosphate kitaran), tidak mempunyai kesan santai secara langsung, tetapi secara berkesan meningkatkan kesan relaxant otot nitrik oksida (NO) pada otot licin badan gergasi zakar: apabila jalur NO / cGMP diaktifkan, seperti yang berlaku semasa rangsangan seksual, perencatan fosfodiesterase jenis 5 oleh vardenafil jauh meningkatkan tahap cGMP dalam badan gua.
Juga vardenafil, seperti ubat penolak fosfodiesterase lain jenis 5 dan rawatan disfungsi erektal pada umumnya, telah menakluki semua halaman internet, yang kebanyakannya menawarkan cara yang sangat mudah untuk mendapatkan dadah, malah menawarkan untuk menghantar dadah secara langsung ke rumah pelanggan yang berkenaan. Ramai orang tertarik dengan kemungkinan mendapatkan vardenafil melalui internet, tergoda oleh harga yang kelihatannya rendah dan dengan keinginan untuk menyelesaikan masalah mereka tanpa menghubungi doktor mereka, dengan itu mengelakkan rasa malu. Ini jelas sikap yang salah, kerana doktor sangat diperlukan dalam penilaian masalah ini. Sebagai contoh, disfungsi erektil boleh berbeza dalam alam semula jadi dan ubat tidak perlu.
Selalunya vardenafil dan inhibitor lain enzim fosfodiesterase jenis 5 dijual dalam dos yang lebih rendah atau lebih tinggi daripada yang terapeutik yang disyorkan, dan / atau dalam persediaan yang menggabungkan ubat-ubatan berbilang '' ajaib ': koktel yang serupa diiklankan oleh pengurus dari laman internet ini sebagai "sangat berkuasa" atau "tidak sempurna"; dalam kenyataannya, dos yang sama boleh merosakkan kesihatan pesakit secara serius dengan meningkatkan tahap dan kejadian kesan sampingan dadah. Oleh itu, pembelian vardenafil melalui internet tanpa perundingan pertama dengan doktor sangat tidak digalakkan. Sekiranya pengambilan vardenafil oleh orang-orang yang lebih tua atau yang mempunyai masalah kardiovaskular, adalah perlu untuk menjalankan penilaian perubatan menyeluruh dan pencegahan untuk memastikan bahawa pentadbiran vardenafil tidak membawa kepada apa-apa kesan sampingan yang serius dan tidak mengganggu gambaran klinikal pesakit.
