dadah

acyclovir

Aciclovir (juga dikenali sebagai ACV) adalah ubat antivirus yang mampu mengganggu sintesis DNA virus.

Acyclovir - Struktur Kimia

Dari sudut pandangan kimia, acyclovir adalah analog guanosine, salah satu nukleosida yang membentuk DNA.

Aciclovir dipasarkan dalam bentuk formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk pentadbiran lisan, okular, derma dan intravena.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan aciclovir ditunjukkan untuk:

  • Rawatan jangkitan kulit yang disebabkan oleh Herpes simplex, termasuk utama dan kambuhan Herpes genitalis (pentadbiran lisan);
  • Penindasan kembung Herpes simplex dalam pesakit immunocompetent (pentadbiran lisan);
  • Pencegahan jangkitan simplex Herpes dalam pesakit imunokompromis (pentadbiran lisan dan intravena);
  • Rawatan cacar ayam dan herpes zoster (pentadbiran lisan);
  • Rawatan jangkitan kulit Herpes simplex, termasuk Herpes genitalis utama atau berulang dan herpes labialis (pentadbiran dermal);
  • Rawatan keratitis Herpes simplex (pentadbiran okular);
  • Rawatan jangkitan Herpes simplex dan Varicella zoster dalam pesakit imunokompromis (pentadbiran intravena);
  • Rawatan jangkitan Varicella zoster dan genitalis herpes primer dalam pesakit immunocompetent (pentadbiran intravena);
  • Herpes simplex encephalitis (pentadbiran intravena dengan sekatan penggunaan hanya di hospital dan rumah kejururawatan);
  • Rawatan jangkitan Herpes simplex di bayi baru lahir (pentadbiran intravena).

Amaran

Dalam pesakit yang berumur tua dan renal, pengurangan dos aciclovir biasanya diberikan secara lisan dan intravena mungkin diperlukan.

Di samping itu, pesakit warga tua dan pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang terdedah kepada risiko terjadinya kesan sampingan yang menjejaskan sistem saraf pusat, oleh itu, mereka mesti sentiasa dipantau.

Pesakit yang mendapat aciclovir oral tinggi dos perlu mengambil banyak cecair untuk mengekalkan penghidratan.

Aciclovir boleh menyebabkan kesan sampingan yang boleh menjejaskan keupayaan memandu dan / atau menggunakan jentera, oleh itu penjagaan perlu diambil.

interaksi

Pentadbiran yang bersamaan dengan acyclovir lisan atau intravena dan cimetidine (ubat yang digunakan untuk mengurangkan rembesan asid perut) atau probenecid (ubat yang digunakan untuk merawat gout) boleh mengurangkan kadar penghapusan aciclovir dan meningkatkannya dengan sewajarnya, kepekatan plasma.

Walau apa pun - tanpa mengira jenis formulasi farmaseutikal berdasarkan asiklovir yang digunakan - selalu baik untuk memberitahu doktor anda jika anda mengambil, atau baru-baru ini, apa-apa jenis ubat, termasuk ubat tanpa preskripsi. dan produk herba dan / atau homeopati.

Kesan sampingan

Aciclovir boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini adalah disebabkan oleh kepekaan yang berbeza yang setiap individu mempunyai ke arah dadah. Oleh itu, tidak dikatakan bahawa kesan yang tidak diingini berlaku dengan intensiti yang sama dalam setiap pesakit.

Berikut adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa terapi acyclovir.

Gangguan sistem darah dan limfa

Rawatan dengan acyclovir boleh menyebabkan anemia, leukopenia (iaitu pengurangan bilangan leukosit dalam aliran darah) dan thrombocytopenia (iaitu penurunan jumlah platelet dalam aliran darah).

Gangguan sistem saraf

Terapi acyclovir boleh menyebabkan:

  • sakit kepala;
  • pening;
  • gegaran;
  • ataxia;
  • dysarthria;
  • mengantuk;
  • encephalopathy;
  • Koma.

Gangguan psikiatri

Rawatan aciclovir boleh menyebabkan pergolakan, halusinasi, gejala psikotik dan kekeliruan.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Semasa terapi acyclovir, berikut mungkin berlaku:

  • Letusan kulit;
  • gatal-gatal;
  • kepekaan cahaya;
  • urtikaria;
  • Kehilangan rambut yang cepat;
  • Ruam kulit.

Gangguan gastrointestinal

Kesakitan abdomen, mual, muntah dan cirit-birit mungkin berlaku berikutan pentadbiran aciclovir.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan aciclovir boleh menyebabkan peningkatan bilirubin dan enzim hati dalam aliran darah, hepatitis dan penyakit kuning.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Terapi acyclovir boleh mempromosikan permulaan:

  • Peningkatan tahap darah nitrogen urea dan kreatinin;
  • Kesakitan buah pinggang;
  • Kegagalan buah pinggang akut.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan aciclovir adalah:

  • anafilaksis;
  • angioedema;
  • nafas yg sulit;
  • demam;
  • keletihan;

Tambahan pula, apabila acyclovir diberikan secara intravena, keradangan tempatan dan ulserasi kulit mungkin berlaku sekiranya berlaku perpanjangan secara tidak sengaja ke dalam tisu-tisu yang mengelilingi saluran darah di mana ubat itu ditadbir.

Kesan sampingan yang biasa dengan pentadbiran derma acyclovir

Selepas penggunaan krim atau krim untuk kegunaan labial berdasarkan aciclovir, kesan yang tidak diingini mungkin berlaku seperti:

  • Kesakitan yang membakar atau sementara di kawasan permohonan;
  • Kekeringan atau mengelupas kulit;
  • gatal-gatal;
  • erythema;
  • hubungi dermatitis;
  • Reaksi hipersensitif termasuk angioedema dan urticaria.

Kesan sampingan yang biasa dengan pentadbiran oktik acyclovir

Gejala seperti:

  • Pembakaran sederhana dan sementara selepas penggunaan salap;
  • Keradangan lapisan mendalam kornea (keratopathy punctate cetek);
  • Kerengsaan dan keradangan tempatan.

Overdose

Sekiranya dos acyclovir oral yang berlebihan, gejala gastrointestinal (seperti mual dan muntah) dan gejala neurologi (seperti sakit kepala dan kekeliruan) mungkin berlaku.

Sebaliknya, overdosis asiklovir intravena boleh menyebabkan:

  • Peningkatan kreatinin serum;
  • Peningkatan azotemia;
  • Kegagalan buah pinggang;
  • kekeliruan;
  • halusinasi;
  • pergolakan;
  • sawan;
  • Koma.

Hemodialisis boleh membantu menghilangkan antiviral yang berlebihan daripada aliran darah.

Walau bagaimanapun, sekiranya overdosis aciclovir disyaki (tanpa mengira formulasi farmaseutikal yang digunakan), perlu menghubungi doktor dengan serta-merta dan menghubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Aciclovir melakukan tindakan antivirus dengan mengganggu sintesis DNA virus baru. Lebih terperinci, acyclovir berjaya memasuki sel-sel yang telah dijangkiti oleh virus dan di sini ia mengalami phosphorylation (iaitu, kumpulan fosfat ditambah) untuk menjadi acyclovir triphosphate.

Aciclovir triphosphate mempunyai struktur kimia yang sangat mirip dengan guanosine trifosfat (salah satu nukleosida yang kemudiannya membentuk helai DNA baru). Terima kasih kepada ciri ini, acyclovir dimasukkan ke dalam strand DNA virus yang sedang dibentuk dan bukannya guanosine, sehingga menyebabkan "kesilapan" dalam untai DNA yang semakin meningkat. Akibatnya, disebabkan kesilapan ini, pemanjangan dan sintesis rangkaian DNA baru dihentikan.

Cara Penggunaan - Posologi

Aciclovir boleh didapati untuk:

  • Pentadbiran oral dalam bentuk tablet, penggantungan dan granul;
  • Pentadbiran kulit dalam bentuk krim dan lip krim;
  • Pentadbiran ocular dalam bentuk salap mata;
  • Pentadbiran intravena dalam bentuk serbuk untuk penyelesaian untuk penyerapan yang mesti dibubarkan dalam pelarut khas sebelum digunakan.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos aciclovir biasanya diberikan.

Pentadbiran mulut

Dosis acyclovir oral biasanya diberikan kepada pesakit dewasa adalah 200-800 mg ubat, yang akan diambil empat hingga lima kali sehari pada selang 4-6 jam.

Jumlah aciclovir yang diambil, kekerapan pentadbiran dan tempoh terapi ditubuhkan oleh doktor, bergantung pada jenis jangkitan yang akan dirawat dan mengikut keadaan sistem imun pesakit.

Pada kanak-kanak berumur lebih dua tahun, dos yang digunakan adalah sama seperti yang digunakan pada orang dewasa. Pada kanak-kanak di bawah umur dua tahun, sebaliknya, dos yang biasanya digunakan adalah separuh berbanding dengan yang digunakan pada orang dewasa.

Semasa terapi dengan aciclovir adalah dinasihatkan untuk mengikuti arahan yang diberikan oleh doktor dengan teliti, kedua-duanya berkenaan dengan jumlah ubat yang akan diambil dan tempoh terapi itu sendiri.

Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk, dos acyclovir yang lebih rendah daripada biasa akan diberikan.

Pentadbiran kulit

Krim asiklovir perlu digunakan untuk lesi dan kawasan di mana mereka sedang membangunkan lima kali sehari, dengan jarak kira-kira empat jam antara satu aplikasi dengan yang lain. Biasanya, rawatan berlangsung dari lima hingga maksimum sepuluh hari.

Krim labial digunakan untuk rawatan kudis sejuk. Adalah disarankan untuk memohon lima kali sehari pada selang waktu kira-kira empat jam. Rawatan ini boleh berlangsung dari lima hari sehingga maksimum sepuluh.

Pentadbiran okular

Untuk rawatan herpes simplex keratitis, salur mata asmawali yang digunakan asiklovir digunakan. Aplikasi salap dalam kantung konjunktival yang lebih rendah disyorkan lima kali sehari, pada selang kira-kira empat jam. Terapi perlu diteruskan sekurang-kurangnya tiga hari selepas pemulihan.

Pentadbiran intravena

Pentadbiran intravena acyclovir perlu dilakukan melalui titisan perlahan yang harus berlangsung lebih dari satu jam.

Bergantung pada jenis jangkitan yang akan dirawat, tempoh terapi boleh menjadi lima, sepuluh, empat belas atau dua puluh satu hari.

Dosis acyclovir intravena biasanya diberikan kepada orang dewasa adalah 5-10 mg / kg berat badan setiap lapan jam. Jumlah dadah yang diberikan adalah berbeza mengikut jangkitan yang akan dirawat.

Pada kanak-kanak, dos yang biasanya diberikan adalah 250-500 mg / m2 permukaan badan setiap lapan jam, bergantung kepada jangkitan yang akan dirawat.

Dalam neonat dengan herpes neonatal yang disyaki atau dipastikan, dos acyclovir biasanya digunakan adalah 20 mg / kg berat badan setiap lapan jam.

Dalam pesakit tua dan pesakit dengan gangguan renal, dos acyclovir intravena yang diberikan akan lebih rendah daripada dos yang biasanya digunakan.

Kehamilan dan Laktasi

Penggunaan aciclovir oleh wanita hamil dan ibu menyusu biasanya dikontraindikasikan.

Penggunaan aciclovir oleh kategori pesakit ini hanya boleh dipertimbangkan dalam kes keperluan mutlak dan hanya jika manfaat yang dijangkakan untuk ibu melebihi potensi risiko kepada janin atau bayi yang baru lahir. Walau bagaimanapun, apa-apa pentadbiran antivirus hanya perlu dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Walau apa pun, wanita hamil dan ibu menyusu harus sentiasa mendapatkan nasihat perubatan sebelum mengambil apa-apa jenis ubat.

kontra

Penggunaan aciclovir dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Pada pesakit yang mempunyai hypersensitivity yang dikenali untuk aciclovir;
  • Pada pesakit yang mempunyai hypersensitivity yang diketahui kepada valaciclovir (prodrug aciclovir);
  • Dalam kehamilan;
  • Semasa menyusu.