keluasan
Asid clavulanic adalah sebatian yang mempunyai struktur kimia jenis beta-laktam (atau β-laktam). Khususnya, asid clavulanic adalah inhibitor β-laktamase yang digunakan secara meluas dalam persediaan perubatan bersamaan dengan ubat-ubatan antibiotik, seperti penisilin.
Penggunaan Asid Clavulanic
Walaupun asid clavulanic mempunyai aktiviti antibakteria yang lemah, penggunaannya dalam persediaan perubatan dengan tindakan antibiotik tidak dilakukan kerana tindakan langsung terhadap mikroorganisma, tetapi kerana keupayaannya untuk menghalang enzim tertentu yang dihasilkan oleh strain yang berlainan bakteria: β-laktamase (atau beta-laktamase).
Β-laktamase adalah enzim tertentu (lebih tepatnya, serina protease) yang dihasilkan oleh beberapa bakteria tertentu, yang mana mereka memberikan ketahanan terhadap antibiotik dengan struktur kimia beta-laktam (contohnya, penisilin). Malah, tugas enzim ini adalah tepat untuk memecahkan cincin beta-lactam yang ada dalam struktur ubat-ubatan antibiotik yang disebutkan di atas, tanpa mengorbankan aktiviti mereka dan membenarkan bakteria bertahan.
Asid clavulanik digunakan di atas semua dalam hubungan dengan amoksisilin (penisilin spektrum luas semisynthetic). Terdapat beberapa persediaan ubat berdasarkan amoksisilin dan asid clavulanik di pasaran; Antara yang paling terkenal ialah kami mengingati Augmentin® dan Clavulin®.
Mekanisme tindakan
Seperti yang disebutkan, asid clavulanic adalah penghambat beta-laktamase yang tidak dapat dipulihkan. Mempunyai struktur kimia beta-laktam, asid clavulanic mampu mengikat enzim ini dengan cara yang lebih istimewa berbanding dengan penisilin.
Lebih terperinci, asid clavulanic - dengan mengikat beta-laktamase dan bukannya penisilin - menyebabkan penyerapan hidrolis serine tidak dapat dipulihkan di tapak aktif enzim yang sama, menghalangnya.
Sebenarnya, beberapa jenis beta-lactamases mampu menghidrolisis asid clavulanic; Walau bagaimanapun, selepas hidrolisis sedemikian, tindak balas kimia berturut-turut berlaku yang dalam mana-mana halnya boleh menyebabkan perencatan enzim, dengan itu membenarkan kesan yang diinginkan diperolehi dalam mana-mana.
Tepat kerana mekanisme tindakan ini, asid clavulanic dimasukkan ke dalam kumpulan yang disebut " inhibitor bunuh diri β-laktamase ".
faedah
Terima kasih kepada penggunaan asid clavulanic bersamaan dengan penisilin - dan, khususnya, untuk amoksisilin - ia mungkin untuk memperluaskan aktiviti antibiotik ini juga berkaitan dengan bakteria penghasil beta-laktamase (yang jika tidak akan tahan terhadap tindakan antibakteria ubat-ubatan yang disebutkan di atas).
Oleh itu, dapat dinyatakan bahawa persatuan asid clavulanic dengan amoxicillin telah membolehkan kita untuk secara signifikan dan dengan ketara mengembangkan spektrum tindakan. Khususnya, persatuan ini amat berkesan sekiranya:
- Jangkitan saluran pernafasan, seperti sinusitis, pembengkakan bronkitis kronik dan otitis yang disebabkan oleh strain bakteria Haemophilus influenzae dan Moraxella catarrhalis yang menghasilkan beta-laktamase;
- Jangkitan saluran kencing yang dikekalkan oleh bakteria Gram-negatif dan Staphylococcus saprophyticus ;
- Jangkitan ringan yang dikekalkan oleh flora aerobik dan anaerobia.
Kesan sampingan
Oleh kerana asid clavulanic tidak digunakan semata-mata, sukar untuk menentukan kesan sampingan yang mungkin timbul.
Walau bagaimanapun, telah diperhatikan bahawa - berkenaan dengan pentadbiran amoxicillin tunggal - pentadbiran kedua yang berkaitan dengan asid clavulanic dengan kesan sampingan gastrousus yang lebih besar, terutamanya cirit-birit. Walau bagaimanapun, kesan ini boleh dikurangkan dengan ketara dengan mentadbirkan ubat perut penuh.
Di samping itu, persatuan asid clavulanic dengan amoxicillin juga menyebabkan peningkatan dalam kesan buruk yang lebih serius, seperti hepatitis akut, penyakit kuning kolesterol, sindrom Stevens-Johnson dan purpura.
kontra
Biasanya, penggunaan asid clavulanik dalam kombinasi dengan penisilin tidak disyorkan untuk rawatan jangkitan bronchopulmonary akut, kerana ia mempunyai keupayaan berkurang untuk menembusi rembesan bronkial.
Walau bagaimanapun, pilihan untuk mentadbir amoxicillin tunggal atau persatuan yang kedua dengan asid clavulanic adalah sepenuhnya kepada doktor yang akan menilai kes demi kes yang strategi terapeutik paling sesuai untuk pesakit individu.
