Oleh Dr. Nicola Sacchi - Pengarang buku: Dadah dan doping dalam sukan -
Pengenalan
Antara penemuan terkini dalam bidang farmaseutikal, peranan penting dimainkan oleh inhibitor jenis 5 fosfodiesterase (5PDE) yang digunakan untuk rawatan disfungsi erektil.
Mekanisme tindakan inhibitor jenis phosphodiesterase 5
Fenomena ereksi adalah disebabkan oleh kelonggaran otot-otot licin badan-badan gua zakar, diikuti dengan vasodilasi arteri. Penyempitan saluran vena yang selari menyebabkan stagnasi darah yang diikuti oleh ereksi.
Kelonggaran otot lancar dari corpora cavernosa adalah fenomena yang ditengah oleh nitric oxide (NO). Ia mengaktifkan enzyme guanylate cyclase yang mempelbagaikan transformasi guanosine triphosphate (GTP) ke dalam guanosine monophosphate cyclic (cGMP) yang merangsang kelonggaran otot. CGMP dihancurkan oleh fosfodiesterase yang mana sekurang-kurangnya enam isoenzim diketahui. Dalam corpus cavernosum fosfodiesterase yang terlibat adalah jenis 5 fosfodiesterase (5PDE).
Kesan sampingan
Terdapat jelas kesan sampingan yang mungkin disebabkan oleh pengambilan bahan-bahan ini. Risiko utama berkaitan dengan hakikat bahawa vasodilasi boleh menyebabkan hipotensi, dengan kemungkinan ketidakseimbangan kardiovaskular. Rawatan disfungsi erektil oleh itu telah dikaitkan dengan peristiwa kardiovaskular yang serius seperti infarksi miokardium, angina pectoris perantaraan, kematian jantung secara tiba-tiba, aritmia ventrikel, strok, serangan iskemia sementara dan perubahan tekanan darah.
Tambahan pula, sildenafil seolah-olah menghalang rangsangan jantung adrenergik beta; Malah, kesan sildenafil pada tahap jantung adalah minimum dalam keadaan rehat, dalam keadaan rangsangan beta atau tekanan beban sildenafil menurunkan tindak balas jantung yang disebabkan oleh dobutamine dan kesan sistolik akibat rangsangan beta. Ia harus ditambah bahawa kesan-kesan ini sememangnya diperparah dengan keadaan kardiovaskular suboptimal.
Antara kesan sampingan juga harus diingat bahawa terdapat gangguan seperti muntah, cirit-birit, dispepsia, flushes panas, selain perubahan yang telah disebutkan dalam tekanan darah.
Prinsip dan nama perdagangan yang aktif
Antara molekul yang dipetik, leluhur dan yang pertama dipasarkan ialah sildenafil (Viagra); selepas pembebasannya di pasaran, dua jenis ubat lain yang sama dilahirkan, iaitu tadalafil (Cialis) dan vardenafil (Levitra). Daripada ketiga-tiga sebatian Viagra adalah yang mempunyai tempoh tindakan terpendek (6/8 jam) tetapi lebih kuat, sementara yang lain mempunyai aktiviti yang lebih lama (Cialis lebih dari 24 jam) tetapi kurang sengit. Baru-baru ini, avanafil (Stendra) juga telah diperkenalkan ke pasaran, yang dibezakan daripada perencat PDE5 yang lain dengan permulaan tindakan yang cepat, kira-kira 15 minit, tetapi juga untuk tempoh tindakan yang lebih pendek
Penggunaan dalam hipertensi pulmonari dan dalam sukan
Perencat jenis 5 fosfodiesterase baru-baru ini telah terbukti berkesan juga dalam merawat patologi lain dari asal-usul vaskular: hipertensi pulmonari. Patologi ini disebabkan oleh penyempitan saluran darah paru-paru yang kuat, yang mengurangkan keupayaan sistem pernafasan untuk membawa oksigen ke badan. Oleh kerana tindakan vasodilatory, sildenafil dan bahan lain kelas ini melebarkan arteri dan saluran paru-paru yang lain, menyebabkan penurunan tekanan arteri dalam paru-paru dan meningkatkan ketersediaan oksigen . Semua ini menjadikan molekul yang dimaksudkan juga dapat membawa kelebihan yang besar dari segi hasil tenaga di bawah tekanan: manfaat yang mungkin bagi pengguna menerjemahkan keupayaan untuk melakukan latihan aerobik .
Kajian khusus yang dijalankan pada ketinggian yang tinggi juga menunjukkan bagaimana sildenafil membawa peningkatan ketara oksigen dalam darah semasa aktiviti fizikal. Di samping itu, peningkatan beban kerja maksimum dan kapasiti jantung maksimum telah diserlahkan. Dalam amalan, sildenafil telah ditunjukkan untuk meningkatkan kebolehan fizikal dengan ketara di bawah keadaan hipoksik yang disebabkan ketinggian.
Berdasarkan penemuan ini, sesetengah ahli sukan menggunakan sildenafil dengan tujuan meningkatkan prestasi aerobik dalam sukan jangka panjang.
Masih sedikit maklumat tentang keupayaan bahan-bahan ini untuk mempengaruhi secara positif prestasi fizikal; Walau bagaimanapun, walaupun tidak semua kajian dapat menunjukkan manfaat sebenar bagi para atlet dalam kemahiran ketahanan, praktik menggunakan inhibitor 5PDE sebelum melakukan olahraga ketahanan semakin umum. Keupayaan vasodilasi bahan-bahan ini, terutamanya dalam paru-paru, dapat meningkatkan keupayaan untuk mengoksigen otot-otot; Atas sebab ini semakin banyak atlet sukan atlet menggunakan produk ini.
Untuk mengesahkan amalan ini di kalangan atlet terdapat juga kajian Itali yang diterbitkan pada tahun 2014 [Loraschi et al.], Yang mengkaji amalan ini di kalangan penunggang basikal. Kajian ini, melalui soal selidik tanpa nama, mengumumkan fakta bahawa dalam contoh penunggang basikal, beberapa daripada mereka mengaku menggunakan Sildenafil sebelum pertandingan.
bibliografi
Barnett CF, RF Machado. Sildenafil dalam rawatan hipertensi pulmonari. Urus Risiko Kesihatan Vasc. 2006; 2 (4): 411-22.
Borlaug BA et al., Edaran, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Beras B, Szabo N, Jones JH. Kesan sildenafil sitrat pentadbiran pada parameter fisiologi terpilih untuk menjalankan kuda Thoroughbred. Equine Vet J. 2010 Nov; 42 Suppl 38: 606-12.
Oleh Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. Tandufil inhibitor phosphodiesterase yang lama tidak mempengaruhi atlet VO2max, aerobik, dan ambang anaerobik dalam normoxia. Int J Sports Med 2008 Feb; 29 (2): 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Sildenafil Mempunyai Pengaruh Little pada Hemodinamik Kardiovaskular atau Prestasi Percubaan Masa 6 km di Lelaki dan Wanita yang Dilatih di Altitud Tinggi Simulasi. Tinggi Alt Med Biol. 2011 Fall; 12 (3): 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Makanan tambahan dan penggunaan dadah dan pengetahuan dalam peminat elit muda Itali. Clin J Sport Med 2014 Mei; 24 (3): 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil meningkatkan jarak berjalan kaki selama enam minit dalam penyakit pulmonari obstruktif kronik: percubaan terkawal, rawak, dua-blind, placebo. Indian J Chest Dis Allied Sci. 2011 Apr-Jun; 53 (2): 81-5.
Redfield MM1, et al. Kesan fosfodiesterase-5 perencatan keupayaan senaman dan status klinikal dalam kegagalan jantung dengan pecahan ejekan yang dipelihara: percubaan klinikal rawak. JAMA. 2013 Mar 27; 309 (12): 1268-77.
Sacchi N. Dadah dan doping dalam sukan. Ed Nonsolofitness 2011
Spring RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil untuk hipertensi pulmonari: peningkatan dos yang bergantung kepada prestasi senaman. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21 (3): 516-21.
