Coumarine dan coumarin dalam ubat herba

Lihat juga: coumarin dalam kosmetik

Coumarins adalah keluarga bahan semula jadi yang diedarkan secara meluas di dunia tumbuhan. Dari sudut pandangan kimia, ini adalah derivatif 5, 6-benzo-2-pyrone, lebih dikenali sebagai coumarin.

Istilah coumarin berasal dari Coumarona odorata, legume Amerika Selatan yang mana molekulnya pertama kali terpencil pada tahun 1820.

Di dunia tumbuhan, coumarin boleh didapati dalam bentuk bebas dan dalam bentuk glikosidik, iaitu mereka yang terikat sebagai aglison pada bahagian yang manis. Heterogeneous struktural yang hebat bahan-bahan ini mencerminkan kebergantungan terapeutik-terapeutik yang sama luas.

Cumarine dengan tindakan phlebotonic

Kata sifat phlebotonic adalah kepunyaan semua bahan yang mampu meningkatkan nada vena. Esculin - coumarin glycoside yang terdapat pada daun chestnut kuda (aglycone esculetin) - mengurangkan kebolehtelapan kapilari (tindakan anti-edema) dan meningkatkan ketahanannya, meningkatkan fungsi laluan vaskular juga berkat kebaikan anti-radang. Coumarin yang sama, yang berlimpah di puncak berbunga Meliloto (semanggi manis), telah menunjukkan ciri-ciri anti-edematous yang jelas dalam model haiwan; bukan secara kebetulan ubat ini dicadangkan, bersekutu dengan flavonoid, dalam rawatan dan profilaksis ketidakcukupan vena dan manifestasinya.

Coumarins dengan tindakan antikoagulan

Apabila pada akhir abad kesembilan belas, petani Amerika Utara memperkenalkan semanggi (meliloto) di padang rumput mereka dan memakan lembu, wabak haemorrhagic muncul tidak lama lagi, bahawa hanya beberapa tahun kemudian ia ternyata dikaitkan dengan penggunaan pakan baru ini.

Malah, semasa pengeringan semanggi, coumarin mengalami siri transformasi kimia - sebahagiannya spontan dan sebahagiannya ditengah oleh kulat genus Aspergillus - yang akhirnya menimbulkan dicumarol. Bahan ini mengganggu proses pembekuan darah, menyekat sintesis vitamin K bergantung kepada faktor pembekuan tertentu. Salah satu derivatifnya, warfarin, kini digunakan sebagai antikoagulan oral dalam terapi trombosis vena mendalam dan sebagai profilaksis embolisme paru dan infarksi jantung pada pesakit dengan fibrilasi atrial atau pembawa injap jantung tiruan. Begitu juga dengan derivatif coumarin lain, acenocoumarol, bahan aktif Sintrom dengan profil penggunaan yang serupa.

Cumarine dengan tindakan spasmolytic

Contoh bahan-bahan sayur-sayuran dengan sifat-sifat hipotensi dan spasmolytic - oleh itu mampu menghalang penguncupan spastik daripada gastro-enteric dan genito-urinary muscle halus yang dikaitkan dengan kesakitan atau kesakitan jenis kolik - diberikan oleh coumarin Viburnum prunifolium (scopoletine) Angelica (minyak pati yang diekstrak dari akar).

Coumarin Visnaga (kelina atau visnadina) menumpukan tindakan spasmolytic mereka pada tahap otot licin dari saluran koronari; tidak secara kebetulan tumbuhan ini dikenali dengan sifat anti-angina.

Coumarine dengan tindakan antibakteria dan antivirus

Umbelliferone hadir di bahagian udara Pilosella dan dalam resin banyak Umbelliferae - di samping digunakan sebagai skrin matahari - telah menunjukkan sifat-sifat antibiotik yang menarik, terutamanya berkenaan dengan Brucella, agen etiologi Brucellosis. Esculetin disebutkan, sebaliknya, mempamerkan sifat bacteriostatic dan antijamur, sementara daphnoretin dan 3-phenylcumarin menunjukkan sifat anti-hepatitis B dan anti-HIV masing-masing.

Coumarine dengan tindakan anti-radang

Melilotum coumarin mempromosikan penyembuhan dan regenerasi tisu, berkat penstabilan anti-edema, kapilarotropik dan erythrocyte yang menstabilkan sifat-sifatnya (ia mengatasi peningkatan kebolehtelapan vaskular, unsur yang sangat penting dalam fenomena keradangan). Sebaliknya, esculetin menghalang sintesis prostanoid (prostaglandin, thromboxan dan leukotrien), molekul yang terlibat dalam reaksi asma, alahan dan keradangan.

Cumarine dengan tindakan photosensitizing

Dua coumarin yang lazimnya Bergamot, bergaptene dan psoralen, dan secara amnya lain-lain 6, 7-furan-coumarin seperti xanthoxin, mempunyai tindakan bertindih photosensitizing (mereka meningkatkan tindakan kulit sinar ultraviolet, khususnya yang bertanggungjawab untuk penyamakan) ). Oleh itu, mereka digunakan dalam apa yang dipanggil terapi photodynamic, yang digunakan untuk merangsang pigmentasi kulit dalam vitiligo dan kepada tahap yang lebih rendah dalam psoriasis dan alopecia areata. Amalan ini terdiri daripada mentadbir secara lisan atau topikal yang menggunakan fotosensitisasi persediaan coumarin, diikuti dengan pendedahan kepada radiasi UVA (320-400 nm).

Kesan sampingan coumarins

Perhatian khusus harus diambil dalam penggunaan herba berasaskan coumarin kering, kerana kemampuan yang telah disebutkan untuk menghasilkan dicumarol dalam keadaan tertentu (lihat penapaian Melilotus). Atas sebab-sebab yang jelas, persiapan ini benar-benar dikontraindikasikan pada pesakit pada antikoagulan (coumadin, sintrom) atau terapi anti-platelet (aspirin, clopidogrel dan sebagainya). Walau bagaimanapun, dikatakan bahawa coumarin dan coumarin yang lain tidak mempunyai sebarang aktiviti antikoagulan yang ketara, jadi pada tahap phytotherapeutic mereka tidak boleh dikelirukan dengan dicumarol dan aplikasi terapeutiknya. Cawan Devil, boldo, fenugreek dan angelica Cina adalah contoh ubat coumarin yang mana episod penting interaksi dadah telah dilaporkan, dengan peningkatan aktiviti antikoagulan dadah seperti warfarin.

Dos yang tinggi bergaptene - ciri-ciri coumarin minyak pati bergamot dan buah sitrus pada umumnya - adalah mutagenik dan karsinogenik; Lebih-lebih lagi, mereka seolah-olah bertanggungjawab terhadap aktiviti penghambatan pada isoform P150 CYP3A4 cytochrome, ciri jus limau gedang (yang untuk ini mengurangkan metabolisma banyak ubat, meningkatkan aktiviti terapeutik mereka dengan risiko kesan sampingan daripada berlebihan). Oleh kerana sifat-sifat photosensitizing mereka, 6, 7-furan-coumarins dikontraindikasikan sekiranya pendedahan berpanjangan kepada cahaya matahari, disebabkan oleh risiko foto-dermatitis, terbakar dan melanoma.

Antara derivatif coumarin, aflatoxin yang dihasilkan oleh acuan gen Aspergillus bermula dari koumarin, memainkan peranan toksikologi yang sangat penting, kerana ia meningkatkan risiko kanser hati primitif. Coumarin sendiri agak toksik kepada hati dan buah pinggang.

Akhirnya, disebabkan ketoksikan potensinya, coumarin dikontraindikasikan semasa mengandung dan menyusu.