dadah

indomethacin

keluasan

Indomethacin adalah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) yang tergolong dalam keluarga derivatif asid asetik.

Indomethacin - sebagai tambahan kepada aktiviti anti-radang - mempunyai aktiviti antipiretik yang ketara (lebih kuat daripada kedua-dua aspirin, paracetamol) dan aktiviti analgesik yang sama kuat.

Ibuprofen - Struktur Kimia

Ia boleh didapati dalam pelbagai formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk pentadbiran lisan, rektal, okular dan parenteral.

Contoh kepakaran perubatan yang mengandungi Indomethacin

  • Difmetre ® (dalam kombinasi dengan kafein dan prochlorperazine).
  • Indom Collirio ®
  • Indoxen ®
  • Liometacen ®

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan indomethacin ditunjukkan untuk rawatan gejala keradangan dan kesakitan yang disebabkan oleh penyakit seperti:

  • Gangguan sistem otot;
  • Artritis reumatoid;
  • osteoarthritis;
  • Gotta.

Selain itu, indomethacin yang diberikan melalui mata ditunjukkan dalam rawatan keadaan nyeri dan keradangan (atas dasar tidak berjangkit) dari segmen anterior mata, khususnya, setelah pembedahan katarak.

Amaran

Apabila terapi indomethacin dimulakan, sakit kepala, pening kepala dan ringan boleh berlaku. Insiden kesan sampingan ini dapat dikurangkan dengan memulakan rawatan dengan dos yang rendah dari dadah yang kemudiannya akan meningkat secara beransur-ansur.

Indomethacin boleh menyebabkan ulserasi gastrousus, perforasi dan / atau pendarahan. Oleh itu, jika ada gejala gastrointestinal apa-apa jenis, anda dinasihatkan untuk memaklumkan kepada doktor dengan segera. Pesakit-pesakit tua dan mereka yang telah mengalami gangguan gastrousus pada masa lalu mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk memulakan kesan-kesan sampingan yang disebutkan di atas.

Jika doktor menganggapnya perlu, dia boleh membuat keputusan untuk menetapkan terapi berdasarkan ubat-ubatan gastroprotektif bersamaan dengan rawatan indomethacin.

Indomethacin boleh meningkatkan risiko serangan jantung atau strok, terutamanya apabila digunakan pada dos yang tinggi dan untuk jangka masa panjang. Oleh itu, sangat penting untuk tidak melebihi dos ubat yang disyorkan.

Oleh kerana kes-kes perubahan retina dan deposit kornea telah dilaporkan, pemeriksaan mata yang sesuai harus dilakukan pada pesakit yang menjalani terapi indomethacin jangka panjang.

Jika sebarang jenis reaksi alergi berlaku semasa rawatan dengan indomethacin, rawatan dengan ubat harus dihentikan dengan serta-merta dan doktor harus dimaklumkan segera.

Tambahan pula, sebelum memulakan rawatan dengan indomethacin, anda dinasihatkan supaya memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengalami atau menderita pada masa lalu - dari penyakit seperti asma, kolitis ulseratif, penyakit Crohn, hati, buah pinggang dan / atau penyakit jantung.

interaksi

Indomethacin dapat mengatasi kesan natriuretic furosemide (diuretik).

Indomethacin - serta NSAID lain - meningkatkan kesan antikoagulan dan agen antiplatelet .

Pentadbiran yang bersamaan dengan indomethacin dan kortikosteroid menyebabkan peningkatan risiko mengalami ulserasi atau pendarahan gastrousus.

Indomethacin boleh mengurangkan keberkesanan terapeutik ubat-ubatan antihipertensi (contohnya, perencat ACE dan antagonis angiotensin II). Tambahan pula, pengambilan indomethacin dan ubat-ubatan ini pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang yang sedia ada boleh menyebabkan lebih teruk lagi fungsi yang disebutkan di atas.

Akhir sekali, sebelum memulakan rawatan indomethacin, anda perlu memberitahu doktor jika anda sudah mengambil ubat, seperti:

  • Calcitonin ;
  • Probenecid ;
  • SSRI (perencat reaktif serotonin terpilih);
  • Proglumide ;
  • Sulfonamides ;
  • Zidovudine ;
  • Pentoxifylline ;
  • NSAID lain.

Walau bagaimanapun, adalah idea yang baik untuk memaklumkan doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini diambil - sebarang jenis ubat, termasuk ubat-ubatan dan produk herba dan homeopati yang berlebihan.

Kesan sampingan

Indomethacin boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan indomethacin disenaraikan di bawah.

Gangguan gastrointestinal

Semasa terapi indomethacin, berikut mungkin berlaku:

  • loya;
  • muntah;
  • Cirit-birit atau sembelit;
  • kembung perut;
  • pencernaan yg terganggu;
  • Kesakitan abdomen;
  • Melena;
  • hematemesis;
  • Ulser gastrousus, perforasi dan / atau pendarahan;
  • Kerosakan kolitis ulseratif dan penyakit Crohn pada pesakit yang menderita.

Reaksi alahan

Indomethacin boleh menyebabkan reaksi alahan, walaupun yang serius, pada individu yang sensitif. Reaksi ini boleh berlaku dalam bentuk:

  • angioedema;
  • urtikaria;
  • gatal-gatal;
  • ruam;
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • Nekrolisis epidermis toksik;
  • Kehilangan rambut;
  • Dyspnea secara tiba-tiba;
  • Asma.

Gangguan sistem darah dan limfa

Rawatan indomethacin boleh menyebabkan:

  • leukopenia;
  • thrombocytopenia;
  • Anemia Aplastic;
  • Anemia hemolitik;
  • Porpora.

Gangguan mata

Terapi indomethacin boleh menyebabkan:

  • Penglihatan kabur;
  • Kesakitan orbital dan periorbital;
  • Deposit kornea;
  • Perubahan retina.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan indomethacin boleh menyebabkan hepatitis dan penyakit kuning.

Gangguan kardiovaskular

Terapi indomethacin mungkin memihak kepada permulaan:

  • Infark miokardium;
  • strok;
  • Kegagalan jantung;
  • Tekanan darah tinggi.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan indomethacin adalah:

  • Sakit kepala;
  • pening;
  • pengsan;
  • Kekeliruan dan menakjubkan;
  • kemurungan;
  • hidung berdarah;
  • Kegagalan buah pinggang;
  • Hematuria dan / atau glikosuria;
  • Keletihan.

Kesan sampingan disebabkan oleh pentadbiran indomethacin

Berikutan penggunaan titisan mata berdasarkan indomethacin, ia boleh berlaku:

  • Pembakaran mata;
  • Sensasi haba;
  • Kemerahan konjunktival;
  • kepekaan cahaya.

Overdose

Pada masa ini, tiada kes-kes overdosis diketahui selepas penggunaan indomethacin untuk kegunaan okular.

Sebaliknya, apabila overdosis indomethacin diambil secara lisan, secara rektal atau parenterally, gejala gastrointestinal mungkin berlaku. Rawatan hanya simptomatik dan menyokong.

Sekiranya anda mengesyaki dos berlebihan indomethacin, anda mesti menghubungi doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Indomethacin menjalankan aktiviti anti-radang, analgesik dan antipiretik dengan menghalang aktiviti cyclooxygenase (atau COX).

Cyclooxygenase adalah enzim yang mana tiga isoform yang berbeza diketahui: COX-1, COX-2 dan COX-3.

COX-1 adalah isoform mutlak, biasanya terdapat dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis selular.

COX-2, sebaliknya, adalah isoform yang boleh dirumuskan yang dihasilkan oleh sel keradangan (sitokin radang) diaktifkan. Tugas enzim ini adalah untuk menukar asid arachidonic menjadi prostaglandin, prostacyclines dan thromboxanes.

Prostaglandin terlibat dalam proses keradangan dan menyakitkan (khususnya, PGG2 dan PGH2) dan mendorong peningkatan suhu badan, iaitu mendorong demam (khususnya, PGE).

Oleh itu, melalui perencatan COX-2, indomethacin menghalang pembentukan prostaglandin yang bertanggungjawab terhadap demam, keradangan dan kesakitan.

Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa indomethacin tidak selektif untuk COX-2, oleh itu ia juga dapat menghalang COX-1. Penghambatan yang terakhir ini adalah asal-usul beberapa kesan sampingan yang tipikal bagi semua NSAID yang tidak terpilih.

Cara Penggunaan - Posologi

Indomethacin boleh didapati untuk:

  • Pentadbiran lisan dalam bentuk kapsul keras.
  • Pentadbiran rektum dalam bentuk suppositori.
  • Pentadbiran parenteral dalam bentuk serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan.
  • Pentadbiran mata dalam bentuk titisan mata.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos indomethacin yang biasanya digunakan dalam terapi. Walau bagaimanapun, semasa rawatan dengan ubat itu, selalu perlu mengikuti tanda-tanda yang diberikan oleh doktor, berkenaan dengan jumlah indomethacin yang akan diambil, dan berkenaan dengan tempoh rawatan itu sendiri.

Pentadbiran lisan dan rektum

Apabila indomethacin diberikan secara lisan atau secara rektum, disarankan untuk memulakan rawatan dengan dos 75 mg dadah setiap hari. Dos itu boleh secara beransur-ansur meningkat sehingga 100-200 mg indomethacin setiap hari.

Pentadbiran parenteral

Indomethacin parenterally hanya boleh ditadbir di hospital oleh kakitangan khusus. Dos biasa ialah 25-50 mg, untuk diberikan secara intravena.

Pentadbiran okular

Titik mata yang berasaskan Indomethacin terutamanya digunakan untuk rawatan keradangan segmen anterior mata selepas pembedahan katarak. Dos ubat mesti ditubuhkan oleh doktor secara individu.

Kehamilan dan Laktasi

Semasa trimester kehamilan yang pertama dan kedua, indomethacin hanya boleh digunakan jika doktor menganggapnya amat diperlukan.

Dalam trimester ketiga kehamilan, sebaliknya, penggunaan ubat ini adalah kontraindikasi akibat kerosakan yang berpotensi yang boleh menyebabkan janin (ketoksikan kardiopulmonari, disfungsi buah pinggang dan masa pendarahan yang berpanjangan) dan kepada ibu (perencatan kontraksi rahim dengan kelewatan atau buruh yang berpanjangan dan masa pendarahan meningkat).

Oleh kerana tidak terdapat data yang mencukupi mengenai penggunaan indomethacin yang selamat oleh ibu menyusu, penggunaan ubat dalam kategori pesakit ini tidak digalakkan.

kontra

Penggunaan indomethacin adalah kontraindikasi dalam kes berikut:

  • Pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui untuk indomethacin sendiri atau kepada NSAID lain;
  • Pada pesakit yang mengalami tindak balas alahan selepas mengambil salicylates (seperti asid acetylsalicylic);
  • Pada pesakit yang menderita - atau yang telah menderita - dari ulser gastrointestinal;
  • Pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk;
  • Pada pesakit yang menjalani terapi diuretik intensif;
  • Pada pesakit terdedah kepada perkembangan pendarahan;
  • Pada pesakit dengan epilepsi;
  • Pada pesakit yang mengalami parkinsonisme;
  • Dalam kehamilan;
  • Semasa menyusu.

Tambahan pula, penggunaan indomethacin oral, rektum atau parenteral adalah kontraindikasi pada kanak-kanak dan remaja kurang daripada 14 tahun, manakala penggunaan indomethacin okular adalah kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun. umur.