temozolomide

Temozolomide adalah ubat antikans yang termasuk dalam kelas agen alkilat. Struktur temozolomida mirip dengan dacarbazine (ubat antikanser lain). Khususnya, temozolomide adalah turunan imidazotetrazena.

Temozolomide - Struktur Kimia

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Temozolomide ditunjukkan untuk rawatan:

Glioblastoma multiforme;
Glioma malignan.

Temozolomide juga boleh diberikan dalam kombinasi dengan radioterapi.

Amaran

Gabungan temozolomide dan radioterapi boleh menggalakkan penguncupan dari jangkitan paru-paru yang dipanggil Pneumocystis jirovecii pneumonia. Oleh itu, pesakit perlu dipelihara di bawah pengawasan, untuk mengenal pasti pada masa yang tepat kemungkinan terjadinya jangkitan ini.

Kerana temozolomide adalah toksik kepada sel darah, pesakit pada ubat harus menjalani ujian darah biasa.

Pesakit yang berumur lebih dari 70 tahun - terapi temozolomide - berisiko tinggi untuk mengalami jangkitan, lebam atau pendarahan yang tidak normal.

Perhatian harus dibayar kepada pentadbiran temozolomide pada pesakit dengan penyakit hepatic dan / atau renal.

Temozolomide tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

Oleh kerana temozolomide boleh menyebabkan keletihan dan mengantuk, memandu dan menggunakan mesin tidak digalakkan.

Interaksi dengan ubat-ubatan tinggi

Pentadbiran bersama temozolomide dan asam valproic (ubat yang digunakan dalam rawatan epilepsi) boleh menyebabkan pengurangan dalam kadar penghapusan temozolomide itu sendiri.

Myelosuppression (iaitu penekanan sum-sum tulang) yang disebabkan oleh temozolomide boleh ditingkatkan oleh pentadbiran yang bersamaan dengan ubat myelosupresif juga.

Makanan mengurangkan penyerapan temozolomid, oleh itu, ubat harus diambil antara makanan.

Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk memaklumkan kepada doktor jika anda mengambil - atau jika anda baru-baru ini - sebarang jenis ubat, termasuk ubat tidak preskripsi, produk herba dan / atau homeopati.

Kesan sampingan

Temozolomide boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini berlaku kerana setiap individu mempunyai kepekaan sendiri terhadap dadah. Oleh itu, tidak dikatakan bahawa semua kesan buruk berlaku dengan intensiti yang sama dalam setiap pesakit.

Berikut adalah kesan sampingan utama yang boleh berlaku semasa terapi dengan temozolomide.

Myelosuppression

Myelosuppression yang disebabkan oleh temozolomide dianggap sebagai kesan negatif yang paling ketara terhadap ubat ini. Penindasan sumsum tulang mengakibatkan pengeluaran sel darah berkurang (hematopoiesis dikurangkan) yang boleh menyebabkan:

Anemia (penurunan paras darah hemoglobin), gejala utama timbulnya anemia adalah rasa keletihan fizikal;
Leukopenia (penurunan paras sel darah putih), dengan peningkatan kecenderungan penguncupan jangkitan;
Plateletopenia (penurunan jumlah platelet), ini menyebabkan kemunculan lebam dan pendarahan yang tidak normal dengan peningkatan risiko pendarahan.

Kiraan sel darah berkadar songsang dengan dos temozolomide yang diberikan.

Dalam sesetengah kes, ia mungkin perlu untuk sementara menggantung rawatan dengan ubat untuk membolehkan sumsum tulang untuk memulihkan fungsinya.

Gangguan gastrointestinal

Terapi dengan temozolomide boleh menyebabkan rasa mual, muntah, cirit-birit atau sembelit.

Mual dan muntah boleh dikawal dengan ubat anti-emetik.

Cirit-birit - jika dalam bentuk ringan - boleh dikawal dengan penggunaan ubat antidiarrheal yang biasa. Jika, sebaliknya, cirit-birit berlaku dalam bentuk yang teruk, gangguan rawatan mungkin diperlukan. Walau bagaimanapun, adalah penting untuk banyak minum untuk menambah cecair yang hilang.

Untuk rawatan sembelit penggunaan julap mungkin berguna, tetapi juga sangat penting untuk minum banyak dan mengikuti diet yang kaya serat.

Di samping itu, temozolomide boleh menyebabkan sakit perut, pembakaran dan pembengkakan perut, dispepsia dan disfagia.

Gangguan psikiatri

Rawatan dengan temozolomide boleh menyebabkan:

Perubahan dalam status mental;
kebimbangan;
kemurungan;
Ketidakupayaan untuk tidur;
Perubahan mood;
Halusinasi.

Gangguan sistem saraf

Terapi Temozolomide boleh menyebabkan:

Sakit kepala;
pening;
pening;
keletihan;
mengantuk;
Gangguan ucapan;
Kesukaran menumpukan perhatian;
gegaran;
Sensasi penglihatan;
Lumpuh separa;
Gangguan penyelarasan;
Perubahan dalam rasa rasa dan bau;
Gangguan deria.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Berikutan rawatan dengan temozolomide, alopecia, kerengsaan kulit atau kemerahan, gatal-gatal, ruam kulit, gatal-gatal, kulit kering, bintik-bintik merah subkutan, pengelupasan kulit, perubahan warna kulit, tindak balas berpeluh dan tindak balas fotosensitif.

Masalah paru-paru dan saluran pernafasan

Terapi dengan temozolomide boleh menyebabkan batuk, sesak nafas, radang paru-paru, bronkitis, keradangan rongga hidung dan embolisme paru-paru.

Gangguan mata

Temozolomide boleh menyebabkan kesakitan atau kekeringan di mata, penglihatan kabur, penglihatan berganda (diplopia) dan kehilangan penglihatan.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Rawatan dengan temozolomide boleh menyebabkan kekerapan kencing meningkat dan inkontinensia kencing.

Sistem pembiakan dan gangguan payudara

Terapi berasaskan temozolomide boleh menyebabkan mati pucuk, pendarahan faraj, kerengsaan vagina, ketiadaan haid (amenorea), kitaran haid yang melimpah (menorrhagia) dan kesakitan payudara.

Gangguan telinga

Semasa rawatan dengan temozolomide, sakit telinga, jangkitan telinga tengah dan pekak boleh berlaku.

kekarsinogenan

Semasa rawatan dengan temozolomide, kes-kes jarang berlaku tumor sekunder, termasuk leukemia, telah dilaporkan.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku berikutan pengambilan temozolomida adalah:

Reaksi alergi terhadap subjek sensitif;
demam;
menggigil;
kelemahan;
kemalasan;
Dingin atau selesema;
Flushing;
Pembentukan bekuan darah;
Meningkatkan tekanan darah;
buasir;
Meningkatkan rasa dahaga;
Kehilangan selera makan;
Meningkatkan atau kehilangan berat badan;
Hipokalemia (menurunkan kepekatan darah kalium);
Kerosakan otot;
Sakit belakang;
Kesakitan dan kesakitan otot;
Kelemahan otot;
Kesakitan bersama;
Gangguan pergigian.

Overdose

Jika anda mengesyaki bahawa anda telah berlebihan, anda perlu segera menghubungi doktor anda dan hubungi hospital terdekat anda.

Mekanisme tindakan

Temozolomida adalah prodrug, ini bermakna bahawa sebelum dapat melakukan tindakan antitumor, ia mesti ditukar - melalui proses metabolik - ke dalam metabolit aktifnya.

Kerana temozolomide adalah agen alkylating, ia melakukan tindakan sitotoksik (toksik) dengan cara menggali kumpulan-kumpulan alkil dalam DNA double-stranded.

Dengan cara ini, perubahan dalam DNA diinduksi yang menghalang sel dari mereplikasi dengan betul, mengutuknya untuk menjalani proses kematian sel diprogram yang dipanggil apoptosis.

Cara Penggunaan - Posologi

Temozolomide tersedia untuk pentadbiran lisan sebagai kapsul keras.

Kapsul perlu diambil pada perut kosong dan ditelan keseluruhan.

Doset ubat ini mestilah ditubuhkan oleh doktor secara individu, bergantung kepada jenis penyakit yang akan dirawat dan mengikut berat badan dan ketinggian setiap pesakit.

Dos temozolomide boleh dikurangkan apabila diberikan dalam kombinasi dengan terapi radiasi.

Kehamilan dan Laktasi

Temozolomide tidak boleh digunakan oleh wanita hamil, melainkan jika doktor menganggapnya sangat penting. Dalam kes ini, wanita hamil perlu dimaklumkan mengenai potensi risiko kepada janin.

Semasa terapi dengan temozolomide dan untuk tempoh sekurang-kurangnya enam bulan dari akhir yang sama, pesakit kedua-dua jantina perlu mengambil langkah berjaga-jaga yang mencukupi untuk mencegah permulaan kehamilan.

Ibu mengandung tidak boleh mengambil temozolomide.