keluasan
Clopidogrel adalah agen antiplatelet aktif yang digunakan untuk mencegah pembentukan thrombus .
Dari sudut pandangan kimia, clopidogrel tergolong dalam keluarga thienopyridine . Ia adalah bahan aktif yang, untuk melaksanakan tindakan terapeutiknya, mesti diberikan secara lisan . Walau bagaimanapun, ia harus menunjukkan bahawa clopidogrel mampu menghalang pengagregatan platelet hanya selepas transformasinya menjadi metabolit aktif oleh enzim cytochrome P450 (CYP450). Dalam erti kata lain, clopidogrel adalah prodrug yang, untuk menjalankan aktivitinya, mesti terlebih dahulu dimetabolisme oleh organisma.
Contoh Kepakaran Produk ubat yang mengandungi Clopidogrel
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Tanda-tanda terapeutik
Kapan penggunaan clopidogrel ditunjukkan?
Penggunaan clopidogrel ditunjukkan pada pesakit dewasa untuk mencegah pembentukan pembekuan darah ( trombi ) dalam hal:
- Pengerasan saluran arteri (aterosklerosis) dengan serangan jantung akibat, stroke atau penyakit arteri perifer;
- Episod sebelumnya daripada angina tidak stabil atau infarksi miokardium;
- Kehadiran fibrilasi atrium pada pesakit yang tidak boleh mengambil antagonis vitamin K (antikoagulan oral).
Adakah anda tahu bahawa ...
Clopidogrel boleh digunakan dalam keadaan yang disebutkan di atas sama ada bersendirian atau digabungkan dengan asid acetylsalicylic (agen antiplatelet lain). Dalam hal ini, kita perhatikan kehadiran di pasaran farmaseutikal produk ubat-ubatan yang mengandungi kedua-dua bahan aktif tersebut.
Amaran
Amaran dan Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Clopidogrel
Sebelum memulakan terapi clopidogrel, anda mesti memberitahu doktor anda jika anda berada dalam satu atau lebih keadaan berikut:
- Anda terdedah kepada risiko tinggi pendarahan atau pendarahan yang disebabkan, sebagai contoh, dengan:
- Kehadiran ulser gastrousus;
- Kehadiran penyakit atau gangguan darah yang mungkin terdedah kepada pendarahan;
- Kehadiran luka teruk baru-baru ini;
- Orang mesti menjalani, atau baru menjalani pembedahan (termasuk pembedahan pergigian);
- Sakit iskemia iskemia telah berlaku dalam tempoh tujuh hari terakhir;
- Anda mengalami penyakit hati dan / atau buah pinggang;
- Reaksi alahan telah dikembangkan berikutan penggunaan agen antiplatelet lain atau antikoagulan oral.
Walau bagaimanapun, sebagai langkah berjaga-jaga, sebelum mengambil ubat-ubatan berasaskan clopidogrel, adalah selalu idea yang baik untuk memaklumkan kepada doktor tentang keadaan kesihatan anda dan kemungkinan kehadiran mana-mana jenis gangguan atau penyakit.
Tambahan pula, doktor anda harus segera dihubungi dan dimaklumkan jika anda berada dalam satu atau lebih keadaan berikut semasa rawatan dengan clopidogrel:
- Kejadian gejala seperti lebam, demam dan keletihan, kerana ia mungkin purpura thrombotik thrombocytopenic (kesan sampingan yang mungkin rawatan dengan clopidogrel);
- Sekiranya anda mencederakan diri dengan serius, sebagai risiko pendarahan meningkat;
- Sekiranya anda perlu menjalani pembedahan apa-apa (walaupun dalam keadaan pesakit luar).
Sila ambil perhatian
Mengambil clopidogrel boleh menyebabkan kesan sampingan yang boleh menjejaskan keupayaan memandu dan / atau mengendalikan jentera, oleh itu berhati-hati dinasihatkan.
Interaksi Farmakologi
Interaksi Clopidogrel dengan Dadah Lain
Kerana interaksi ubat yang boleh berlaku, sebelum mengambil clopidogrel, anda perlu memberitahu doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini diambil - ubat-ubatan seperti:
- Ubat yang boleh meningkatkan risiko pendarahan dan / atau pendarahan, seperti:
- Ejen antiplatelet lain ;
- Anticoagulan lisan ;
- Heparin atau antikoagulan suntikan lain;
- Ubat anti-radang bukan steroid ( NSAIDs );
- Serotonin selektif penyerap reaksi ;
- Pam perencat pam Proton (contohnya, omeprazole, esomeprazole, dan lain-lain);
- Ubat antiviral yang digunakan dalam rawatan HIV (contohnya, efavirenz);
- Ubat anti- kanser (misalnya, paclitaxel);
- Ubat antidiabetik seperti repaglinide;
- Ubat antikulat (seperti fluconazole, voriconazole, dan lain-lain);
- Ubat antepileptik seperti carbamazepine;
- Ubat antidepresan menghalang jenis monoamine oxidase A ( IMAO-A ) seperti moclobemide.
Walau bagaimanapun, sebelum memulakan terapi clopidogrel, anda masih harus memberitahu doktor anda jika anda mengambil - atau jika anda baru-baru ini - ubat-ubatan atau produk apa-apa jenis, termasuk ubat-ubatan bukan preskripsi (SOP), atau OTC dadah, produk herba dan herba dan produk homeopati.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang disebabkan oleh pengambilan clopidogrel
Seperti bahan aktif lain, clopidogrel juga boleh menyebabkan kesan sampingan selepas mengambilnya, walaupun tidak semua pesakit mendapatkannya atau menunjukkannya dengan cara yang sama. Sebenarnya, setiap individu bertindak secara subjektif terhadap pengambilan bahan aktif. Walau bagaimanapun, kesan sampingan utama yang boleh berlaku semasa terapi clopidogrel disenaraikan di bawah.
Pendarahan dan pendarahan
Rawatan dengan clopidogrel boleh menyebabkan pendarahan dan pendarahan pada pelbagai organ dan tisu. Lebih terperinci, kita dapat melihat rupa:
- Pendarahan intrakranial;
- Pendarahan gastrousus;
- Pendarahan retroperitoneal;
- Pendarahan intraocular;
- hidung berdarah;
- Hemoptisis dan / atau pendarahan paru-paru;
- hematuria;
- Pendarahan ototkeletal;
- Pendarahan kulit.
Gangguan darah dan darah dan sistem limfa
Rawatan dengan clopidogrel boleh menyebabkan kemunculan:
- thrombocytopenia;
- Leukopenia, neutropenia atau eosinofilia;
- Thrombotic thrombocytopenic purpura;
- Anemia aplastik.
Gangguan kardiovaskular
Mengambil clopidogrel boleh membawa kepada permulaan:
- hematoma;
- tekanan darah rendah;
- Vaskulitis;
- Sindrom Kounis.
Gangguan sistem saraf
Terapi clopidogrel boleh menyebabkan pening, sakit kepala, dysgeusia dan paraesthesia.
Gangguan saluran gastrousus
Rawatan dengan clopidogrel boleh menyebabkan:
- Kesakitan abdomen;
- pencernaan yg terganggu;
- Cirit-birit atau sembelit;
- kembung perut;
- Mual dan / atau muntah;
- gastritis;
- Ulser gastrik dan ulser duodenal;
- Kolitis ulseratif atau lymphocytic;
- pankreatitis;
- Vesicular.
Masalah paru-paru dan saluran udara
Terapi clopidogrel boleh menggalakkan permulaan bronkospasme, pneumonia interstitial atau pneumonia eosinofilik.
Masalah tisu kulit dan subkutan
Semasa rawatan dengan klopidogrel mungkin berlaku:
- gatal-gatal;
- Letusan kulit;
- Dermatitis bullous;
- urtikaria;
- ekzema;
- Sindrom Stevens-Johnson;
- Pustulosis exanthematous umum (AGEP).
Kesan sampingan yang lain
Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku berikutan pengambilan clopidogrel terdiri daripada:
- Reaksi alergi, walaupun serius, pada individu sensitif;
- pening;
- gynecomastia;
- glomerulonephritis;
- Peningkatan kreatinemia;
- demam;
- Arthralgia dan / atau myalgia;
- Kegagalan hati akut;
- Hepatitis;
- Pengubahan ujian fungsi hati;
- Peningkatan masa pendarahan.
Overdose
Pengambilan dosis yang berlebihan clopidogrel mungkin memihak kepada pendarahan dan komplikasi pendarahan akibatnya. Oleh itu, dalam kes overdosis clopidogrel - dipastikan atau dianggap - adalah perlu untuk menghubungi doktor dengan segera atau pergi ke bilik kecemasan yang terdekat dengan membawa pembungkusan produk ubat yang diambil. Pada masa ini, tiada antidote khusus untuk overdosis clopidogrel, oleh itu rawatan secara amnya gejala dan sokongan.
Mekanisme tindakan
Bagaimanakah Clopidogrel berfungsi?
Seperti yang disebutkan, clopidogrel adalah prodrug yang, untuk menjalankan tindakan terapeutiknya, mesti terlebih dahulu diubah menjadi metabolit aktifnya . Penukaran ini berlaku selepas metabolisme oleh enzim cytochrome P450 (CYP450). Metabolit aktif clopidogrel yang diperolehi dapat memilih secara selektif dan tidak dapat dipulihkan menghalang pengikat adenosin difosfat (ADP) dengan reseptor P2Y12 yang ada di peringkat platelet. Apabila reseptor ini diaktifkan dengan mengikat kepada substrat ADP endogen, pengagregatan platelet disukai. Oleh itu, melalui perencatan hubungan antara ADP dan reseptor P2Y12, metabolit aktif clopidogrel dapat mengenakan tindakan agregasi anti-platelet.
Adakah anda tahu bahawa ...
Oleh kerana tindakan antiplatelet adalah disebabkan oleh metabolit aktif clopidogrel yang pembentukannya bergantung kepada aktiviti CYP450, tidak mungkin semua pesakit mencapai tahap pengumpulan platelet yang mencukupi. Malah, beberapa enzim yang terkandung dalam cytochrome P450 adalah polimorfik atau mungkin tertakluk kepada perencatan oleh bahan-bahan, produk semula jadi atau ubat-ubatan lain yang diambil oleh pesakit. Atas sebab ini, selalu baik untuk memberitahu doktor yang mana ubat-ubatan atau produk semula jadi sedang diambil atau baru-baru ini telah diambil.
Kaedah penggunaan dan Posologi
Bagaimana untuk mengambil Clopidogrel
Clopidogrel boleh didapati sebagai tablet lisan . Tablet-tablet ini perlu ditelan keseluruhan dengan sedikit air, lebih baik pada masa yang sama setiap hari, dengan atau tanpa makanan.
Secara amnya, dos clopidogrel yang disyorkan adalah 75 mg sehari.
Dalam kes serangan angina atau jantung tidak stabil, dos awal boleh ditingkatkan sehingga 300 mg bahan aktif setiap hari, diambil dalam satu dos, atau dalam empat dos dibahagikan dengan 75 mg setiap satu. Selepas itu, dos boleh dikurangkan kepada 75 mg clopidogrel setiap hari.
Walau bagaimanapun, jumlah pasti clopidogrel yang setiap pesakit perlu diambil akan ditentukan oleh doktor secara individu. Angka kesihatan ini juga akan menentukan tempoh rawatan.
Sila ambil perhatian
Jika anda terlupa mengambil dos clopidogrel pada masa yang sama, ia boleh diambil selagi tidak lebih daripada 12 jam berlalu sejak masa pengambilan biasa anda. Jika lebih daripada 12 jam telah berlalu, sebaliknya, dos seterusnya perlu diambil dan dos double tidak boleh diambil untuk mengimbangi kelalaian.
Kehamilan dan Laktasi
Bolehkah Clopidogrel diambil semasa mengandung dan semasa menyusu?
Penggunaan clopidogrel tidak disyorkan semasa kehamilan dan bahkan kurang semasa penyusuan. Oleh itu, jika terapi berdasarkan ramuan aktif yang diperlukan, wanita hamil (diketahui atau disyaki) dan ibu menyusu mestilah memberitahu doktor tentang keadaan mereka.
kontra
Apabila Clopidogrel tidak boleh digunakan
Clopidogrel tidak boleh digunakan dalam kes berikut:
- Dengan kehadiran hipersensitif yang diketahui kepada clopidogrel sendiri atau kepada mana-mana eksipien yang terkandung dalam produk perubatan yang akan digunakan;
- Sekiranya pendarahan sedang berjalan (contohnya, kehadiran ulser gastrik, pendarahan serebrum, dan sebagainya);
- Di hadapan penyakit hati yang teruk.
