Apa itu Cimetidine?
Cimetidine adalah nenek moyang antagonis reseptor histamin H2 dan tidak dapat dinafikan dianggap sebagai peristiwa penting, bukan sahaja dalam pembangunan kelas ubat ini, tetapi juga dalam sejarah kimia farmaseutikal.
Cimetidine adalah antagonis H2 yang pertama, yang mana semua molekul lain yang dimiliki oleh kelas ubat ini diperolehi.
Cimetidine adalah produk yang diperoleh daripada pemudahan projek penting SmithKline & Perancis pada tahun 60-an-70an.
Cimetidine dipasarkan buat kali pertama di Great Britain pada tahun 1976 di bawah nama Tagamet yang berdaftar; hari ini ia juga boleh didapati sebagai ubat generik di bawah nama molekul itu sendiri, iaitu cimetidine. Dari permulaan projek itu hingga pemasaran cimetidine yang sama, ia mengambil masa kira-kira 12 tahun, dan ia adalah ubat pertama di dunia yang mencapai pendapatan satu bilion dolar setahun. Ia boleh dikatakan bahawa cimetidine mengubah kehidupan pesakit yang menghidap gastritis dan ia masih merupakan ubat yang digunakan secara meluas di seluruh dunia.
Posologi dan kaedah penggunaan
Cimetidine boleh diberikan sama ada secara lisan atau parenteral (intravena dan intramuskular) mengikut pelbagai keperluan terapeutik.
Rawatan ulser duodenal
Dalam rawatan ulser duodenal, melalui laluan oral, cimetidine diambil dari 800 hingga 1600 mg / hari dalam satu pentadbiran seharian, sebelum tidur. Sebagai alternatif, 1200 mg / hari boleh diambil dibahagikan kepada 4 dos harian sebanyak 300 mg setiap satu, tiga pada makanan utama dan satu pada waktu tidur. Untuk mengelakkan timbulnya kerengsaan perut, disyorkan untuk mengambil ubat perut penuh apabila mungkin. Tempoh rawatan bergantung kepada tindak balas terapeutik, tetapi biasanya berbeza dari 4 hingga 8 minggu; jika penyembuhan lengkap tidak berlaku, rawatan boleh dilanjutkan walaupun untuk tempoh yang lebih lama. Jika, sebaliknya, ulser duodenal sedang dirawat secara parenterally, suntikan 300 mg cimetidine intravena atau intramuskular digunakan setiap 6.8 jam. Atau, secara alternatif, cimetidine boleh diberikan dalam infusi berterusan dari 40-50 mg sejam sehingga maksimum 100 mg / jam (2.4 g / hari) bergantung kepada keperluan. Dalam kes terapi duodenal (pencegahan) propolisapi, pencegahan 400 mg / hari cimetidine digunakan dalam satu dos, secara lisan, sebelum tidur, atau 300 mg / hari untuk suntikan intravena atau intramuskular, sentiasa dalam satu pentadbiran .
Rawatan ulser gastrik
Dalam rawatan ulser gastrik, secara lisan, 800 mg / hari cimetidine digunakan dalam pentadbiran tunggal, pada petang, sebelum tidur. Dalam kes di mana dos yang lebih tinggi diperlukan, 1200 mg / hari boleh digunakan, dibahagikan kepada 4 pentadbiran harian. Ia adalah disyorkan untuk menguruskan dadah pada perut penuh. dalam kes rawatan ulser gastrik parenteral, 300 mg cimetidine digunakan untuk suntikan intravena atau intramuskular setiap 6 jam. Selain itu, infusi intravena cimetidine berterusan boleh digunakan pada kadar 50 mg / jam.
Rawatan sindrom Zollinger-Ellison
Cimetidine juga agak digunakan dalam rawatan sindrom Zollinger-Ellison. Cimetidine secara oral menggunakan 1200 mg / hari dibahagikan kepada empat pentadbiran harian, satu pada setiap hidangan dan satu sebelum tidur; suntikan paru-paru intravena atau intramuskular 300 mg cimetidine digunakan setiap 6 jam. Sebagai alternatif, mereka boleh diberikan oleh infusi berterusan - pada mulanya - 50mg cimetidine sejam; kemudian, berdasarkan tindak balas terapeutik, cimetidine digunakan dari 40 hingga 500 mg / jam; dalam sebarang kes, dos harian tidak boleh melebihi 2400 mg.
Rawatan penyakit refluks gastroesophageal
Dalam rawatan penyakit refluks gastroesophageal, secara lisan, 1600 mg / hari cimetidine digunakan, dibahagikan kepada dua pentadbiran atau menjadi empat pentadbiran harian 400 mg setiap satu. Dengan menyuntik, sebaliknya, dos yang digunakan adalah 300 mg cimetidine yang diberikan oleh suntikan intravena atau intramuskular setiap 6 jam, atau - secara alternatif - infusi berterusan ubat dapat diberikan pada kadar 50 mg / jam.
Semua dos yang disebutkan di atas merujuk kepada pesakit dewasa.
Kontra dan amaran
Sebelum memulakan rawatan dengan cimetidine terhadap ulser perut adalah penting untuk memastikan bahawa gejala-gejala penderitaan lambung bukan disebabkan oleh neoplasma yang ganas, kerana kanser perut dicirikan oleh gejala yang serupa dengan yang dihasilkan oleh ulser gastrik ; Gejala-gejala ini lega oleh cimetidine. Oleh itu, cimetidine boleh menutup gejala-gejala neoplasia yang terbentuk di dalam perut, sekali gus melambatkan diagnosis penyakit yang betul. Taksiran jenis ini amat penting jika pesakit berusia lanjut atau jika dia telah mengadu gejala baru atau perubahan baru-baru ini.
Penyelidikan baru-baru ini menunjukkan bahawa pesakit tua yang mengidap kencing manis, radang paru-paru kronik atau sistem imun yang berkompromi (seperti misalnya rawatan atau penyakit kemoterapi seperti AIDS) terdapat risiko yang lebih tinggi untuk merangsang radang paru-paru jika mereka dirawat dengan cimetidine atau antagonis H2 yang lain. Oleh itu, anda harus beritahu doktor anda jika batuk atau gejala lain dari jangkitan dada berkembang semasa rawatan. Penggunaan simetidin dan alkohol secara serentak boleh menyebabkan peningkatan kepekatan alkohol beredar. Penjelasan biologi nampaknya berkaitan dengan perencatan dehidrogenase alkohol gastrik oleh cimetidine, yang mengakibatkan peningkatan bioavailabiliti alkohol dan penghambatan metabolisme hepatik alkohol itu sendiri.
Dari kajian lain ia telah mengesahkan bahawa cimetidine menghalang metabolisma oksidatif dadah. Sebagai contoh, cimetidine meningkatkan kesan anticoagulan terhadap Warfarin, oleh itu adalah dinasihatkan untuk mengekalkan kawalan (masa prothrombin) pesakit yang mengambil Warfarin dan cimetidine pada masa yang sama. Cimetidine boleh memanjangkan kesan ubat penting seperti beta-blocker dan diazepam.
Kehamilan dan penyusuan susu ibu
Kajian haiwan tidak menunjukkan risiko kepada janin mengenai penggunaan cimetidine semasa kehamilan. Malangnya tidak ada kajian lengkap dalam kehamilan manusia. Ia telah disahkan bahawa cimetidine melintasi plasenta, walaupun perlahan-lahan, dengan penyebaran pasif di kedua-dua arah.
Walaupun dalam beberapa kes cimetidine telah digunakan tanpa sebarang risiko semasa mengandung dalam rawatan ulser gastrik, sangat disyorkan untuk menggunakannya hanya jika benar-benar diperlukan. Data dari kajian lain mencadangkan bahawa - jelas - pendedahan janin lebih besar jika dos kronik dari total cimetidine X mg digunakan dan bukan pentadbiran tunggal dos X yang sama, jadi cimetidine boleh digunakan semasa kelahiran untuk mengelakkan Sindrom Mendelson. Penggunaan cimetidine semasa kelahiran tidak mengganggu tempoh kelahiran atau dengan kontraksi pada masa yang sama.
Cimetidine telah terbukti disembur ke dalam susu manusia. Semasa pentadbiran 400 mg cimetidine dalam pesakit, kepekatan puncak dadah dalam susu mencapai 5 mcg / ml. Kepekatan ini tidak berbeza apabila cimetidine kronik diteruskan. Walaupun pengilang mencadangkan tidak menggunakan cimetidine semasa menyusu, menurut American Academy of Pedriatics, pengambilan cimetidine dianggap sesuai dengan penyusuan.
Kesan sampingan dan tidak diingini
Dalam kebanyakan pesakit yang dirawat dengan cimetidine, tiada kesan sampingan berlaku. Walau bagaimanapun, seperti semua ubat, cimetidine juga boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini. Yang paling biasa adalah orang-orang gastrousus, seperti cirit-birit, yang menjejaskan satu peratus pesakit yang dirawat cimetidine. Kesan sampingan lain yang boleh berlaku apabila mengambil cimetidine adalah mereka yang menjejaskan sistem saraf pusat (terutama pada pesakit tua), seperti sakit kepala, keadaan confusional yang berbalik dan gangguan extrapyramidal; gambaran klinikal menjadi lebih teruk pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk. Di lain-lain, kes-kes yang jarang berlaku, kesan sampingan yang berkaitan dengan sistem kardiovaskular, seperti bradikardia, extrasystoles atrial dan ventrikular, dan takikardia ventrikel telah dilaporkan. Kes-kes lain yang dilaporkan adalah berkaitan dengan metabolisme hepatik, dengan peningkatan transaminase serum, yang mana biasanya cenderung untuk menormalkan semasa rawatan cimetidine.
