Clomipramine adalah ubat kepunyaan kelas antidepresan tricyclic (TCA). Ia adalah antidepresan yang sangat kuat, disintesis buat pertama kalinya pada tahun 1960-an.
Clomipramine - Struktur Kimia
Clomipramine ada dalam senarai ubat penting yang disusun oleh Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO); senarai yang menyenaraikan semua ubat yang mesti ada dalam sistem kesihatan asas.
tanda-tanda
Untuk apa yang digunakan
Penggunaan clomipramine ditunjukkan dalam kes berikut:
- Kemurungan endogen;
- Kemurungan reaktif;
- Kemurungan neurotik;
- Kemurungan bertopeng;
- Bentuk keterlaluan;
- Kemurungan yang dikaitkan dengan skizofrenia;
- Kemurungan yang berkaitan dengan gangguan keperibadian;
- Kemurungan ketegangan dan sindrom kemerahan;
- Kemurungan yang dikaitkan dengan keadaan sakit kronik;
- Kemurungan yang dikaitkan dengan gangguan somatik kronik;
- Sindrom obsesif-kompulsif;
- fobia;
- Serangan panik;
- Negeri kronik menyakitkan.
Amaran
Kemurungan meningkatkan risiko pemikiran bunuh diri, tingkah laku yang membunuh diri dan bunuh diri. Peningkatan keadaan kemurungan mungkin tidak berlaku sebaik sahaja mengambil clomipramine, oleh itu, adalah perlu untuk memantau dengan teliti pesakit sehingga pembaikan yang dinyatakan di atas berlaku.
Clomipramine tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.
Dalam pesakit yang mengalami serangan panik, peningkatan kebimbangan mungkin berlaku pada permulaan rawatan dengan clomipramine; Kesan paradoks ini, bagaimanapun, hilang dengan kesinambungan terapi.
Clomipramine boleh menyebabkan keadaan psikotik meningkat pada pesakit dengan skizofrenia.
Awas harus digunakan dalam pentadbiran clomipramine pada pesakit yang mengidap penyakit kardiovaskular yang sedia ada, terutama pada pesakit yang mengalami kekurangan kardiovaskular.
Pentadbiran clomipramine kepada pesakit dengan gangguan penyitaan - atau pesakit epileptik - hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan ketat doktor. Oleh kerana kesan ini bergantung kepada dos, disarankan supaya tidak melebihi dos harian maksimum yang boleh dikawal.
Kerana kesan antikolinergiknya, clomipramine perlu diberikan dengan hati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah tekanan darah tinggi dan / atau glaukoma.
Berhati-hati harus digunakan dalam pentadbiran clomipramine pada pesakit yang mengidap hati, buah pinggang dan / atau tumor kelenjar adrenal, ketika krisis hipertensi mungkin terjadi.
Pentadbiran clomipramine dalam pesakit hipertiroid - atau mereka yang mengambil persediaan thyroid - boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan jantung.
Semasa rawatan dengan clomipramine, adalah idea yang baik untuk memeriksa paras darah sel darah putih secara berkala.
Gangguan perlahan rawatan perlu dielakkan kerana kesan sampingan yang mungkin berlaku.
interaksi
Pentadbiran clomipramine dan MAOI (penghambat monoamine oxidase) yang bersamaan harus dielakkan kerana kesan sampingan yang mungkin berlaku.
Seramonin serotonin reuptake selektif ( SSRIs ) - seperti, fluoxetine, fluvoxamine dan paroxetine - boleh meningkatkan kepekatan plasma clomipramine, dengan itu meningkatkan kesan toksiknya.
Pentadbiran clomipramine dan ubat-ubatan antidepresan lain yang mampu meningkatkan penghantaran serotonin mungkin memihak kepada penampilan sindrom serotonin.
Pentadbiran clomipramine dan ubat diuretik bersamaan boleh menyebabkan hipokalaemia (iaitu pengurangan paras darah kalium), dengan permulaan masalah jantung.
Clomipramine boleh meningkatkan tindakan ubat penenang, hipnosis, anxiolytic dan anestetik .
Pentadbiran ubat clomipramine dan neuroleptik yang bersamaan dapat meningkatkan kepekatan plasma antidepresan, menurunkan ambang kejang dan mempromosikan serangan sawan.
Penggunaan clomipramine dan thioridazine yang saling berkaitan (dadah antipsikotik) boleh menyebabkan aritmia kardiak yang teruk.
Clomipramine boleh meningkatkan kesan antikoagulan warfarin .
Kesan toksik clomipramine pada mata, pundi kencing, usus dan sistem saraf pusat boleh ditingkatkan dengan pentadbiran phenothiazines bersamaan (sekumpulan ubat dengan aktiviti antipsikotik dan antihistamin), antihistamin dan atropin .
Semasa terapi dengan clomipramine, ubat-ubatan ubat simpatomimetik harus dielakkan, kerana kemungkinan memburukkan lagi kesan sampingan kardiovaskular.
Pentadbiran ubat clomipramine dan antihipertensi boleh menyebabkan hipotensi ortostatik.
Gabungan ubat clomipramine dan antiarrhythmic harus dielakkan.
Sesetengah jenis phenothiazines, haloperidol (antipsikotik) dan cimetidine (ubat yang digunakan untuk merawat ulser gastrik) boleh melambatkan penghapusan clomipramine, dengan itu meningkatkan kepekatan darah dan meningkatkan risiko kesan buruk.
Pentadbiran clomipramine dan estrogen bersamaan boleh menyebabkan penurunan keberkesanan antidepresan dan pada masa yang sama peningkatan kesan sampingannya.
Kesan sampingan
Clomipramine boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan. Jenis-jenis kesan buruk dan keamatan yang mana ia berlaku berbeza-beza dari satu individu ke individu yang lain, ini berlaku kerana setiap orang mempunyai sensitiviti sendiri terhadap ubat dan - akibatnya - setiap pesakit merespon terapi dengan cara yang berbeza.
Berikut adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku selepas terapi dengan clomipramine.
Gangguan psikiatri
Clomipramine boleh menyebabkan pelbagai gangguan psikiatri, termasuk:
- Kekeliruan mental;
- kekeliruan;
- halusinasi;
- kebimbangan;
- pergolakan;
- Gangguan tidur;
- mimpi buruk;
- khayalan;
- agresif;
- Mania;
- hypomania;
- Kesan memori;
- depersonalisasi;
- Kemerosotan kemurungan;
- Gejala psikotik.
Gangguan sistem saraf
Clomipramine boleh menyebabkan pening, gegaran, sakit kepala, myoclonia (penguncupan otot atau sekumpulan otot yang pendek dan tidak sukarela), keestesi, gangguan ucapan dan kesukaran untuk mengekalkan kepekatan. Tambahan pula, clomipramine boleh menyebabkan sawan.
Kesan antikolinergik
Kerana tindakan antikolinergiknya, clomipramine boleh menyebabkan:
- Mulut kering;
- berpeluh;
- sembelit;
- Gangguan penglihatan dan penglihatan kabur;
- Gangguan kencing;
- Pengekalan kencing;
- Mydriasis (dilancarkan murid);
- Berkedip panas;
- glaukoma;
- Perubahan dalam rasa rasa.
Gangguan jantung
Terapi clomipramine boleh menyebabkan aritmia, peningkatan tekanan darah, perubahan dalam pengalihan dorongan jantung dan perubahan klinikal yang berkaitan dalam ECG (electrocardiogram).
Tambahan pula, clomipramine boleh menyebabkan hipotensi ortostatik, iaitu penurunan tekanan darah yang ketara berikutan laluan dari kedudukan duduk atau berbaring ke kedudukan tegak.
Gangguan gastrointestinal
Rawatan dengan clomipramine boleh menyebabkan rasa mual, muntah, cirit-birit, ketidakselesaan perut dan anoreksia.
Gangguan hepatobiliary
Berikutan pengambilan clomipramine mungkin terdapat peningkatan tahap transaminase dalam aliran darah. Di samping itu, hepatitis boleh berlaku dengan atau tanpa penyakit kuning.
Masalah tisu kulit dan subkutan
Terapi clomipramine boleh menyebabkan reaksi kulit alergi yang berlaku dalam bentuk ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal dan tindak balas fotosensitif. Tambahan pula, clomipramine boleh menyebabkan edema dan alopecia.
Gangguan endokrin
Rawatan dengan clomipramine boleh mempromosikan permulaan sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai (SIADH).
Perubahan dalam darah dan fungsi sumsum tulang
Terapi klomipramine dapat menyebabkan fungsi sumsum tulang yang berkurang menyebabkan pengeluaran sel darah menurun.
Khususnya, leukopenia (iaitu pengurangan sel darah putih di dalam aliran darah dengan kerap meningkatnya kerentanan terhadap penguncupan jangkitan) dan thrombocytopenia (iaitu penurunan bilangan platelet dalam darah, dengan peningkatan risiko pendarahan yang tidak normal dan / atau pendarahan) mungkin berlaku .
Clomipramine juga boleh menyebabkan purpura . Istilah ini merujuk kepada satu set patologi yang dicirikan oleh penampilan bintik-bintik kecil pada kulit, organ dan membran mukus akibat pecahnya salur darah kecil.
Gejala gangguan
Sekiranya rawatan dengan clomipramine dihentikan secara tiba-tiba, gejala penarikan diri yang disebut boleh berlaku. Gejala-gejala ini mual, muntah, sakit perut, cirit-birit, insomnia, kegelisahan, ketakutan dan sakit kepala.
Kesan sampingan yang lain
Terapi klomipramine juga boleh menyebabkan kesan sampingan yang lain, termasuk:
- Reaksi alergi terhadap subjek sensitif;
- Rasa tidak dapat berehat;
- Meningkatkan selera makan;
- Meningkatkan berat badan;
- Tinnitus (iaitu gangguan auditori yang dicirikan oleh bunyi-bunyi seperti dengung, desis, bersiul, dan lain-lain);
- Kelemahan otot;
- keletihan;
- Gangguan Libido;
- Hipertropi mamalia;
- Galactorrhea, iaitu rembesan susu yang tidak normal pada wanita yang tidak menyusui;
- Hipertonia otot.
Overdose
Oleh kerana tidak ada penawar yang spesifik, rawatan adalah semata-mata gejala apabila terjadi overdosis clomipramine.
Gejala-gejala yang mungkin berlaku berikutan overdosis clomipramine terdiri daripada peningkatan kesan sampingan ubat itu sendiri, terutamanya kesan pada sistem kardiovaskular dan sistem saraf pusat.
Induksi muntah dan lavase gastrik mungkin berguna. Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki anda telah mengambil lebihan clomipramine, anda perlu segera menghubungi doktor dan pergi ke hospital.
Mekanisme tindakan
Clomipramine adalah antidepresan trisiklik dan - dengan demikian dapat menghalang reuptake serotonin (5-HT) dan noradrenaline (NA) dalam pemberhentian saraf presinaptik.
Secara khusus, clomipramine mengikat kepada pengangkut yang bertanggungjawab untuk mengambil semula NA dan 5-HT, sekali gus menghalang pengambilan semula mereka. Dengan cara ini, noradrenaline dan serotonin kekal di dinding sinaptik untuk tempoh masa yang lama dan berinteraksi dengan reseptor mereka pada tahap penamatan postsynaptic.
Interaksi reseptor yang berpanjangan menghasilkan peningkatan dalam isyarat serotoninergik dan noradrenergik yang memihak kepada peningkatan patologi yang mana penggunaan ubat itu ditunjukkan.
Cara Penggunaan - Posologi
Clomipramine boleh didapati sebagai tablet untuk pentadbiran lisan dan sebagai penyelesaian untuk suntikan untuk pentadbiran intramuskular atau intravena.
Dosis clomipramine mesti ditubuhkan oleh doktor secara individu mengikut jenis patologi yang mesti dirawat dan mengikut keadaan dan gambaran klinikal setiap pesakit.
Dalam pesakit tua, penyesuaian dos klomipramine yang diberikan mungkin diperlukan.
Dos yang diberikan biasanya diberikan di bawah.
Kemurungan, sindrom obsesif-kompulsif, fobia
Untuk pentadbiran lisan, dos biasa clomipramine ialah 25 mg diberikan 2-3 kali sehari. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 250 mg ubat.
Untuk pentadbiran intramuskular, dos biasa clomipramine ialah 25-50 mg sehari. Seterusnya, dos boleh ditingkatkan.
Untuk infusi intravena, dos klomipramine biasa adalah 50-75 mg - untuk dicairkan dalam 250-500 ml larutan garam isotonik - untuk diberikan sekali sehari.
Serangan panik
Dos permulaan biasa ialah 10 mg clomipramine sehari. Jumlah ubat boleh ditingkatkan - bergantung kepada kes dan mengikut budi bicara doktor - sehingga maksimum 150 mg sehari.
Negeri kronik menyakitkan
Dalam kes ini, dos klomipramine biasa berbeza dari 10 mg hingga 150 mg dadah setiap hari. Ia juga perlu untuk mengingati terapi bersamaan dengan ubat analgesik.
Kehamilan dan Laktasi
Wanita hamil - disahkan atau disyaki - tidak boleh mengambil clomipramine.
Ibu mengandung tidak boleh mengambil dadah kerana clomipramine dikeluarkan dalam susu ibu.
kontra
Penggunaan clomipramine dikontraindikasikan dalam kes berikut:
- Hipersensitiviti yang diketahui kepada clomipramine atau kepada antidepresan trisiklik lain yang dimiliki oleh kumpulan dibenzoazepine;
- Sekiranya terapi serentak dengan IMAO;
- Pada pesakit dengan glaukoma;
- Pada pesakit dengan hypertrophy prostatik atau gangguan lain pada saluran genitouriner;
- Pada pesakit yang menghidap penyakit hati dan / atau buah pinggang;
- Pada pesakit dengan kegagalan jantung dan / atau gangguan miokardium dan gangguan pengaliran;
- Pada pesakit yang menghidap mania;
- Semasa kehamilan dan semasa penyusuan;
- Pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.
