Aloperidol adalah ubat antipsikotik kepunyaan kelas butyropenon, yang mana ia adalah leluhur.
Haloperidol - Struktur Kimia
Ia disintesis pada tahun 1950 oleh penyelidik Paul Janssen dan diperkenalkan ke Eropah untuk rawatan psikosis pada tahun 1958.
Ia mempunyai kuasa antipsikotik dan sedatif yang tinggi dan juga mempunyai aktiviti antiemetik.
Kemungkinan besar, haloperidol paling terkenal di bawah nama-nama perdagangan Haldol® dan Serenase®.
tanda-tanda
Untuk apa yang digunakan
Haloperidol ditunjukkan untuk rawatan:
- Skizofrenia akut dan kronik;
- Kekeliruan mental yang teruk;
- Psikosis akut dan / atau halusinasi akut;
- Psikosis kronik;
- paranoia;
- Ipocondriasi;
- Paranoid, schizoid, schizotypal, antisosial dan beberapa gangguan personaliti jenis sempadan;
- Pergerakan choreiform (pergerakan pantas, tidak teratur dan sukarela);
- Agitasi dan pencerobohan pesakit tua;
- Tics dan gagap;
- muntah;
- rintangan;
- Sindrom penarikan alkohol;
- Rawatan sakit sengit, biasanya bersamaan dengan analgesik opioid.
Aloperidol juga boleh digunakan untuk rawatan agitasi psikomotor sekiranya:
- Negeri manik;
- Dementia;
- psychopathy;
- Skizofrenia akut dan kronik;
- Oligophrenia (keadaan kekurangan mental, secara amnya, kongenital atau diperoleh semasa tahun-tahun pertama kehidupan);
- alkohol;
- Gangguan kepribadian yang kompulsif, paranoid atau histrionik.
Amaran
Haloperidol perlu diberikan di bawah pengawasan ketat psikiatri.
Beberapa kes kematian mendadak telah dilaporkan pada pesakit psikiatri yang dirawat dengan haloperidol.
Aloperidol tidak boleh diberikan secara intravena, seperti yang dikendalikan oleh laluan ini - terdapat peningkatan risiko pemanjangan selang QT (selang waktu yang diperlukan untuk miokardium ventrikel untuk merepolasi dan repolarize).
Perhatian harus digunakan dalam pentadbiran haloperidol pada pesakit yang mengidap penyakit kardiovaskular atau yang mempunyai sejarah keluarga perpanjangan selang QT. Adalah dinasihatkan untuk melakukan pemeriksaan elektrokardiogram sebelum dan semasa terapi dadah.
Ia juga dinasihatkan untuk melakukan pemeriksaan berkala untuk menentukan kadar elektrolit.
Penggunaan haloperidol oleh pesakit demensia boleh meningkatkan risiko kejadian serebrovaskular.
Oleh kerana haloperidol boleh menyebabkan bekuan, berhati-hati harus digunakan apabila mentadbir ubat pada pesakit dengan pembentukan trombus.
Aloperidol harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua dan tertekan.
Pesakit epileptik - atau dengan sejarah gangguan kejang - harus menggunakan haloperidol dengan berhati-hati.
Perhatian harus dibayar kepada pentadbiran haloperidol semasa fasa psikosis siklus manik, disebabkan kemungkinan perubahan pesat dalam mood ke arah kemurungan.
Perhatian harus dibayar kepada pentadbiran haloperidol pada pesakit dengan penyakit hati.
Hentikan pemberhentian terapi haloperidol tidak digalakkan, kerana gejala pengeluaran mungkin berlaku atau kambuh psikotik mungkin berlaku.
Haloperidol tidak boleh digunakan sendiri pada pesakit yang mengalami kemurungan.
Aloperidol boleh menyebabkan terjadinya sindrom malignan neuroleptik, di mana rawatan mesti segera digantung.
Haloperidol boleh menyebabkan penenang dan mengurangkan perhatian, oleh itu memandu kenderaan dan / atau menggunakan mesin tidak disyorkan.
interaksi
Penggunaan haloperidol harus dielakkan bersamaan dengan pentadbiran ubat yang memanjangkan selang QT. Antara ubat-ubatan ini adalah:
- Anti-ammonia, seperti quinidine, procainamide dan amiodarone ;
- Beberapa antihistamin ;
- Beberapa antipsikotik ;
- Beberapa antimalarial, seperti quinidine dan mefloquine ;
- Moxifloxacin, antibakteria;
- Beberapa antidepresan, seperti paroxetine ;
- Ketoconazole, ubat antikulat.
Haloperidol tidak boleh diberikan bersama dengan ubat-ubatan yang mampu mengubah kepekatan elektrolit. Penggunaan diuretik yang saling berkaitan (terutama yang menyebabkan hipokalemia, iaitu penurunan kalium dalam aliran darah) harus dielakkan.
Kepekatan plasma haloperidol boleh ditingkatkan dengan pentadbiran bersama:
- Itraconazole, antijamur;
- Buspirone dan alprazolam, ubat anxiolytic;
- Nefazodone, venlafaxine, fluvoxamine, fluoxetine dan sertraline, ubat antidepresan;
- Quinidine ;
- Chlorpromazine, antipsikotik;
- Promethazine, ubat antihistamin.
Aloperidol boleh meningkatkan kemurungan sistem saraf pusat (CNS) yang disebabkan oleh ubat, seperti hipnotik, sedatif dan analgesik yang kuat ; ia juga boleh meningkatkan kesan sedatif alkohol .
Haloperidol boleh mengurangkan kesan terapeutik levodopa (ubat anti-Parkinsonian).
Aloperidol mengurangkan metabolisme TCA (antidepresan tricyclic) dengan itu meningkatkan kepekatan plasmanya.
Tahap plasma haloperidol boleh dikurangkan dengan pentadbiran serentak carbamazepine, phenobarbital (ubat anticonvulsant) dan rifampicin (antibiotik).
Berhati-hati harus dilakukan dalam pengurusan haloperidol dan lithium (ubat yang digunakan untuk merawat gangguan bipolar) akibat kesan buruk yang mungkin berlaku.
Aloperidol dapat menangkis kesan adrenalin, antihipertensi dan fenindione (antikoagulan oral).
Thyroxine boleh meningkatkan ketoksikan haloperidol.
Kesan sampingan
Haloperidol boleh mencetuskan pelbagai kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Jenis kesan buruk dan keamatan yang mana ia berlaku bergantung kepada kepekaan setiap individu terhadap dadah.
Berikut adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku selepas rawatan haloperidol.
Gangguan sistem saraf
Terapi haloperidol boleh menyebabkan:
- Gangguan extrapyramidal (simptom seperti Parkinson);
- pergolakan;
- hyperkinesia;
- hypokinesia;
- bradykinesia;
- Dyskinesia dan dyskinesia tardive;
- Hypertonia;
- dystonia;
- Disfungsi motor;
- gegaran;
- Kontraksi otot sukarela;
- Akathisia (ketidakupayaan untuk kekal diam);
- mengantuk;
- ubat pelali;
- pening;
- sakit kepala;
- nystagmus;
- Sawan.
Sindrom Neuroleptik Malignan
Sindrom Malignant Neuroleptik adalah gangguan neurologi yang dicirikan oleh:
- demam;
- dehidrasi;
- Kekejangan otot;
- akinesia;
- berpeluh;
- tachycardia;
- aritmia;
- Perubahan dalam keadaan kesedaran yang boleh berkembang menjadi komplikasi dan koma.
Sekiranya gejala ini muncul, terapi haloperidol perlu dihentikan serta-merta dan doktor perlu dihubungi dengan serta-merta.
Gangguan psikiatri
Haloperidol boleh menyebabkan libido menurun atau hilang, gangguan psikotik, kekeliruan, kemurungan atau insomnia.
Sistem pembiakan dan gangguan payudara
Rawatan haloperidol boleh menyebabkan disfungsi seksual, amenorea (tiada kitaran haid), sensasi ketidakselesaan atau kesakitan pada payudara, dysmenorrhea (haid yang menyakitkan), menorrhagia (kehilangan darah yang berlebihan semasa kitaran haid), galactorrhea (rembesan abnormal susu kedua-duanya pada wanita berbanding lelaki), priapism (ereksi panjang dan menyakitkan tidak disertai dengan keghairahan seksual), ginekomastia (perkembangan payudara pada lelaki).
Gangguan endokrin
Penggunaan haloperidol boleh menyebabkan hyperprolactinaemia (meningkatkan kepekatan prolaktin hormon dalam aliran darah) dan mencetuskan sindrom rembesan yang tidak sesuai hormon antidiuretik (SIADH).
Gangguan jantung
Rawatan haloperidol boleh menimbulkan tachycardia, fibrilasi ventrikular dan extrasystoles.
Patologi vaskular
Terapi haloperidol boleh menyebabkan hipotensi dan hipotensi ortostatik (iaitu penurunan tekanan darah yang tajam apabila bergerak dari posisi duduk atau berbaring ke kedudukan tegak). Di samping itu, ubat boleh mempromosikan pembentukan thrombus.
Gangguan mata
Haloperidol boleh menyebabkan gangguan penglihatan, penglihatan kabur dan krisis oculogyric (gerakan berputar bola mata).
Gangguan gastrointestinal
Haloperidol boleh menyebabkan loya, muntah, hypersecretion saliva, sembelit dan mulut kering.
Gangguan sistem darah dan limfa
Rawatan haloperidol boleh menyebabkan gangguan dalam sistem yang bertanggungjawab untuk pengeluaran sel darah. Gangguan ini menyebabkan penurunan paras darah sel darah putih dan platelet (masing-masing, leukopenia dan thrombocytopenia).
Gangguan pernafasan
Terapi haloperidol boleh menyebabkan disnoea, bronkospasme, laringospasme dan edema laring.
Gangguan hepatobiliary
Rawatan haloperidol boleh menyebabkan kegagalan hati akut, hepatitis, kolestasis dan jaundis.
Masalah tisu kulit dan subkutan
Aloperidol boleh menyebabkan tindak balas fotosensitif, sarang, ruam kulit, pruritus, dermatitis exfoliative dan hyperhidrosis.
Kesan sampingan yang lain
Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku selepas pengambilan haloperidol adalah:
- Reaksi alergi terhadap subjek sensitif;
- Berat keuntungan atau kerugian;
- hipoglisemia;
- Hyponatremia (penurunan dalam kepekatan darah natrium);
- edema;
- Gangguan Gait;
- leher;
- Kekejangan otot;
- kekejangan;
- kancing gigi;
- demam;
- Kematian mendadak.
Overdose
Tiada penawar yang khusus untuk overdosis haloperidol. Pentadbiran arang diaktifkan mungkin berguna.
Gejala-gejala yang boleh berlaku merangkumi pemisahan kesan sampingan.
Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda mesti segera memberitahu doktor anda atau pergi ke hospital terdekat.
Mekanisme tindakan
Haloperidol dapat melaksanakan tindakan antipsikotiknya terhadap pertentangannya terhadap reseptor D2 dopamin (DA) dan reseptor 5-HT2 serotonin (5-HT). Sesungguhnya, kedua-dua monoamines endogen ini terbabit dalam etiologi gangguan psikiatri.
Cara Penggunaan - Posologi
Aloperidol tersedia untuk pentadbiran lisan dalam bentuk tablet dan titisan oral, dan dalam vials untuk pentadbiran intramuskular.
Dos haloperidol mesti ditubuhkan oleh doktor secara tegas individu.
Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos ubat yang biasanya digunakan bergantung pada penggunaan yang dibuat oleh mereka.
Dalam pesakit-pesakit tua, pengurangan dalam dos yang diberikan mungkin diperlukan.
Sebagai neuroleptik
Dalam fasa akut, dos biasa ialah 5 mg haloperidol intramuscularly diulang setiap jam sehingga kawalan gejala yang mencukupi dicapai. Walau bagaimanapun, tidak melebihi 20 mg ubat setiap hari. Untuk pentadbiran lisan, bagaimanapun, dos adalah 2-20 mg / hari, diambil sebagai dos tunggal atau dalam dos dibahagikan.
Dalam fasa kronik, dos haloperidol biasa ialah 1-3 mg, untuk diberikan secara oral dua atau tiga kali sehari.
Kawalan penganiayaan psikomotor
Dalam fasa akut, dos biasa haloperidol adalah 5 mg intramuskular yang akan diulang setiap jam sehingga kawalan gejala dicapai. Walau bagaimanapun, tidak melebihi 20 mg sehari.
Dalam fasa kronik haloperidol biasanya diberikan secara oral, dos 0.5-1 mg sehingga maksimum 2-3 mg, diambil tiga kali sehari.
Sebagai hypnotic
Dos biasa ialah 2-3 mg haloperidol yang diambil secara lisan dalam satu dos, petang sebelum tidur.
Sebagai antiemetik
Aloperidol boleh digunakan sebagai antiemetik untuk rawatan muntah-muntah asal pusat pada dos 5 mg ubat, untuk diberikan secara intramuskular.
Tambahan pula, ubat ini boleh digunakan dalam profilaksis muntah selepas operasi pada dos 2.5-5 mg, untuk diberikan secara intramuscularly pada akhir operasi.
Kehamilan dan Laktasi
Penggunaan haloperidol semasa kehamilan dan penyusuan tidak disyorkan kerana kesan sampingan yang mungkin berlaku pada bayi baru lahir.
kontra
Penggunaan haloperidol dikontraindikasikan dalam kes berikut:
- Hipersensitiviti yang diketahui kepada haloperidol;
- Pada pesakit dalam keadaan comatose;
- Dalam pesakit yang tertekan dengan alkohol atau bahan aktif CNS yang lain;
- Pada pesakit yang mengalami kemurungan endogen tanpa gangguan;
- Pada pesakit dengan penyakit Parkinson;
- Pada pesakit yang mengalami kecederaan pada ganglia basal;
- Pada pesakit dengan penyakit jantung dan / atau pemanjangan selang QT;
- Pada pesakit dengan hipokalemia yang salah;
- Pada kanak-kanak;
- Semasa kehamilan, dipastikan atau dianggap;
- Semasa menyusu.
Haloperidol decanoate
Aloperidol decanoate adalah terbitan haloperidol yang diperkenalkan sebagai penggantian untuk rawatan penyelenggaraan psikosis.
Ubat ini disuntik intramuscularly setiap 4-6 minggu, dengan cara ini anda mendapatkan keberkesanan terapi yang sama yang anda akan dapatkan dengan pentadbiran harian haloperidol secara lisan.
Dos yang diberikan adalah individu yang ketat dan mestilah ditubuhkan oleh doktor mengikut keparahan penyakit dan mengikut dos mulut haloperidol yang diperlukan untuk penyelenggaraan pesakit sebelum memulakan rawatan dengan halanoididol decanoate.
Walau bagaimanapun, disarankan bahawa dos awal haloperidol decanoate sepadan dengan 10-15 kali dos harian oral haloperidol sebelumnya.