TREDAPTIVE ® Asid nikotinik dan laropipran

SILA AMBIL PERHATIAN: PRODUK PERUBATAN TIDAK BOLEH DIPULUSKAN

TREDAPTIVE ® adalah ubat yang berasaskan kepada asid nikotinik dan laropipran.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Hypolipidemic - Analog sintetik asid nikotinik

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk TREDAPTIVE ® Asid nikotinik dan laropipran

TREDAPTIVE ® digunakan dalam rawatan dislipidemia campuran, dicirikan oleh tahap trigliserida dan kolesterol LDL yang tinggi, dan dalam rawatan hiperkolesterolemia keluarga heterozigot.

TREDAPTIVE ® harus diberikan dalam sinergi dengan statin, atau sebagai monoterapi, kepada pesakit yang tidak responsif terhadap rawatan dengan perencat reduktase HMG-CoA.

Seperti mana-mana rawatan menurunkan lipid, penggunaan TREDAPTIVE ® mesti didahului dan disertai dengan diet hipolipidik dan senaman yang berterusan.

Mekanisme tindakan TREDAPTIVE ® Asid nikotinik dan laropipran

TREDAPTIVE ® diambil secara lisan, diserap pada tahap gastro-usus, menyebabkan puncak plasmatik bahan-bahan aktifnya selepas kira-kira 4 jam. Ketersediaan Bio, untuk kedua-dua asid nikotinik dan laropipran, adalah sekitar 70% daripada dos yang diambil. Kedua-dua bahan aktif menjalani metabolisme lulus pertama: pada dos yang rendah asid nikotinik menimbulkan nicotinamide, sedangkan sekali tepu jalur ini menghasilkan asid nikotinurik (dengan konjugasi dengan glisin); Laropipran sebaliknya konjugated kepada acyl glucoronide, dengan pengurangan sebahagian daripada fungsi biologinya.

Kesan menurunkan lipid ubat hanya disebabkan oleh tindakan asid nikotinik. Apabila tisu adiposa yang dikaitkan dengan glisin dicapai, prinsip aktif ini sebenarnya dapat berinteraksi dengan reseptor anak yatim dan - melalui peristiwa selular yang belum dijelaskan - menghalang lipolisis dan pelepasan asid lemak dalam aliran darah.

Kemasukan asid lemak yang tidak dikurangkan ke hati membawa kepada pengurangan ketara dalam sintesis hepatic trigliserida dan lipoprotein (VLDL dan LDL), membantu mengimbangi profil lipidemik.

Semua kejadian ini - disertai dengan peningkatan kolesterol HDL dan penggantian secara beransur-ansur zarah kolesterol LDL yang kecil dan padat (atherogenik yang kuat) dengan lipoprotein yang lebih besar - menjamin pengurangan risiko kardiovaskular.

Kepekatan tinggi asid nikotinik yang diperlukan untuk menjamin kesan penurunan lipid secara sistematik disertai dengan kesan sampingan yang tidak menyenangkan, disokong oleh peningkatan pengeluaran prostaglandin D2 dan dicirikan oleh flushes panas. Tindakan laropipran pada tahap ini, menghalang reseptor DP1 untuk prostaglandin D2 dan mencegah tindakan vasodilatory kulit dari menyebabkan pembilasan.

Selepas kesan terapeutik, asid nikotinik disingkirkan terutamanya melalui air kencing, manakala laropipran terutamanya melalui tinja.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

MAKLUMAT PELAKSANAAN PENGGUNAAN NICOTINIC ACID / LAROPIPRANT

Asid nikotinik adalah antara ubat yang paling berkesan dalam mengurangkan risiko kardiovaskular yang berkaitan dengan hiperkalemia. Ciri-ciri ini diberikan di atas semua dengan kemungkinan meningkatkan tahap kolesterol HDL. Walaupun begitu, asid nikotinik mengiktiraf batasan kerana pada asasnya diperlukan untuk dos yang tinggi, yang sering menyebabkan kesan sampingan seperti kilat panas klasik. Persatuan dengan laropipran dengan ketara mengurangkan kesan sampingan asid nikotinik, menjaga keberkesanan terapeutiknya.

2. KEBERKESANAN TREDAPTIVE

Keberkesanan kombinasi pelepasan asid nicotinic dan laropiprant telah dinilai dalam hampir 1500 pesakit menjalani terapi. Keputusan yang diperoleh selepas 20 minggu rawatan dengan 2 gram asid nikotinik dan 40 mg laropipran, telah agak positif. Pengurangan purata kolesterol LDL sebanyak 18%, trigliserida sebanyak 26% dan jumlah kolesterol sebanyak 8% dicatatkan, manakala kolesterol HDL meningkat sebanyak 20%.

3. PENGUMPULAN ACID NICOTINIC / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN

Persatuan simvastatin dengan kombinasi asid nikotinik / laropiprant dapat menyelesaikan keberkesanan terapeutik penawar yang menurunkan lipid, menjamin tindakan sinergi dan komplementer. Malah, walaupun asid nikotinik dapat menjamin peningkatan ketara dalam kolesterol HDL, simvastatin dapat memecah LDL. Oleh itu, gabungan terapeutik ini akan memastikan pengurangan risiko kardiovaskular yang ketara. Salah satu batasan terapi yang paling penting terletak pada potensi peningkatan risiko penyakit hati dan rhabdomyolysis.

Kaedah penggunaan dan dos

Tablet pelepasan yang diubahsuai TREDAPTIVE ® mengandungi 1000 mg asid nikotinik dan 20 mg laropipran: dalam empat minggu pertama rawatan dos perlu satu tablet setiap hari, kemudian naik ke 2 tablet harian yang diambil dalam pentadbiran tunggal.

Mengambil TREDAPTIVE ® adalah lebih baik pada petang, semasa makan malam atau sebelum tidur, untuk memelihara sifat farmakokinetik produk.

Sebelum dan semasa intervensi farmakologi dengan TREDAPTIVE ® adalah dinasihatkan untuk mengikuti gaya hidup yang sihat dan pelan makanan hipolipid.

SEBARANG KES, SEBELUM MELAKUKAN TREDAPTIVE ® Asid Nikotinik dan Laropiprant - PRESKRIPSI DAN KAWALAN DOKTIK SENDIRI MENGIKUTI.

Amaran TREDAPTIVE ® Asid nikotinik dan laropipran

Sebelum dan semasa mengambil TREDAPTIVE ® adalah dinasihatkan untuk meneruskan campur tangan bukan farmakologi (diet hipolipid dan aktiviti fizikal) yang bertujuan untuk mengurangkan kandungan lipid dalam darah. Jika pentadbiran ubat diperlukan, doktor perlu menyiasat fungsi hati dan otot pesakit, menilai sama ada atau tidak untuk menjalankan terapi sekiranya fungsi hati dan otot terjejas, atau kecenderungan timbulnya penyakit sedemikian. Langkah berjaga-jaga ini perlu untuk mengelakkan tindak balas yang buruk dari hati dan otot rangka, didokumenkan dalam kesusasteraan dan terutamanya kerap dalam kes pentadbiran penyerupai HMG-CoA reductase inhibitor.

Memandangkan perkumuhan asid nicotinic kencing, dan kesannya terhadap beberapa parameter hematoklinik, disarankan untuk memantau keupayaan fungsi buah pinggang, glukosa puasa, asid urik dan kepekatan fosfat, dan kiraan platelet sebelum dan semasa rawatan. .

Kehadiran laktosa di kalangan pengeksport TREDAPTIVE ® boleh bertanggungjawab terhadap tindak balas ubat gastrousus usus, yang biasa berlaku pada pesakit yang mengalami kekurangan enzim glukosa / galaktosa atau laktase.

Walaupun tiada gangguan digambarkan pada kebolehan persepsi normal pesakit, kehadiran pening - yang kerap terutama pada permulaan rawatan dengan TREDAPTIVE ® mungkin berkompromi keupayaan normal untuk memandu kenderaan dan menggunakan jentera.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Penggunaan TREDAPTIVE ® semasa kehamilan dan penyusuan tidak disyorkan, memandangkan kekurangan kajian berguna untuk memahami profil keselamatan dadah mengenai kesihatan janin, bayi yang baru lahir dan mengandung.

interaksi

Kehadiran dua bahan aktif yang berbeza ketara meningkatkan kemungkinan interaksi yang boleh dilakukan oleh TREDAPTIVE ® dadah dengan molekul aktif biologi lain.

Malah, pada dos yang tinggi, asid nikotinik boleh berinteraksi dengan:

Ubat antihipertensi pelbagai jenis, menguatkan keberkesanan hypotensive mereka;
Statin, meningkatkan kesan penurunan lipid;
Ejen menyerupai asid hempedu, kehilangan bahagian ketinggian aktifnya.

Interaksi yang diperhatikan untuk laropipran tidak penting dari sudut pandang farmakokinetik atau klinikal.

Kontraindikasi TREDAPTIVE ® Asid nikotinik dan laropipran

TREDAPTIVE ® dikontraindikasikan dalam kes fungsi hepatic atau renal yang dikurangkan, sekiranya ulser peptik aktif, pendarahan arteri dan hipersensitiviti ke salah satu sebatiannya.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Reaksi buruk yang dilaporkan oleh pesakit yang dirawat dengan TREDAPTIVE ® secara umumnya adalah sementara dan ringan.

Berkelip panas, pening, sakit kepala, cirit-birit, loya, muntah, eritema, pruritus, ruam dan perubahan parameter darah transaminase, gula darah dan asid urik, adalah kesan sampingan yang paling digambarkan.

Reaksi hipersensitiviti dan kesan sampingan yang lebih relevan secara klinikal didapati hanya dalam beberapa kes, umumnya dalam kategori pesakit yang ditakrifkan sebagai berisiko.