diazepam

Diazepam adalah benzodiazepine yang mempunyai sifat perut anxiolytic, sedative, anticonvulsant dan relaxant. Mungkin, diazepam terkenal di bawah nama perdagangan Valium®.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Diazepam - Struktur Kimia

Diazepam boleh digunakan untuk rawatan pelbagai penyakit. Petunjuk terapeutik mungkin berbeza-beza bergantung kepada bentuk farmaseutikal dan - akibatnya - kaedah pentadbiran yang dipilih.

Pentadbiran mulut

Apabila ditadbir secara lisan, diazepam ditunjukkan untuk rawatan:

kebimbangan;
voltan;
Manifestasi psikiatri atau somatik yang berkaitan dengan sindrom kecemasan;
Insomnia.

Pentadbiran intravena atau intramuskular

Dalam kes ini, diazepam ditunjukkan untuk rawatan:

Negara pengadukan;
Negara pengujaan motor dalam gambar-gambar klinik paranoid;
Negara-negara penyakit epilepsi;
Kekejangan otot yang teruk dari kedua-dua pusat dan pinggir asal;
Tetanus.

Pentadbiran rektum

Apabila diazepam diberikan secara lurus, ia ditunjukkan untuk rawatan:

sawan;
Kejang demam pada kanak-kanak;
Sebagai sedatif sebelum menjalani pemeriksaan dan rawatan eksplorasi (contohnya kolonoskopi).

Amaran

Diazepam harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang telah menyalahgunakan alkohol dan / atau ubat-ubatan.

Pesakit yang menggunakan penggunaan diazepam yang berpanjangan boleh menimbulkan toleransi. Dalam erti kata lain, mungkin terdapat penurunan dalam kesan yang disebabkan oleh diazepam itu sendiri.

Peringatan yang melampau harus digunakan ketika menghidupkan diazepam pada pasien dengan kegagalan cardiorespiratory.

Banyak perhatian juga harus dibayar kepada pentadbiran dadah pada pesakit yang mengidap penyakit hepatik dan / atau ginjal.

Pesakit yang diberikan diazepam parenteral perlu dipantau sekurang-kurangnya sejam selepas mengambil ubat dan harus dilepaskan hanya jika disertai oleh seseorang.

Pengecaman berlakunya rawatan diazepam menyebabkan gejala penarikan, jadi terapi pemberhentian secara beransur-ansur disyorkan.

Dalam penyesuaian pesakit yang tua dan lemah, dos diazepam yang diberikan mungkin diperlukan.

Pada pesakit tua dan pada pesakit yang bersubahat dengan sedatif lain, terdapat peningkatan risiko jatuh dan fraktur berikutnya.

Diazepam boleh menjejaskan keupayaan memandu dan menggunakan mesin. Oleh itu, aktiviti-aktiviti ini harus dielakkan.

interaksi

Kesan depresi sistem saraf pusat yang diinduksi oleh diazepam dinaikkan apabila ia diberikan bersamaan dengan:

Alkohol ;
Ubat antipsikotik ;
Ubat hipnosis, sedatif atau anxiolytic lain;
Ubat antidepresan ;
Ubat Antiepileptik ;
Anestetik ;
Ubat antihistamin sedatif .

Gabungan diazepam dan analgesik opioid boleh menggalakkan peningkatan euforia dan pergantungan psikik.

Aktiviti diazepam boleh ditingkatkan dengan pentadbiran ubat serentak, seperti:

Ketoconazole, itraconazole dan lain-lain ubat antikulat dengan struktur azol;
Cimetidine dan omeprazole, ubat yang digunakan untuk mengurangkan rembesan asid perut;
Fluvoxamine dan fluoxetine, ubat antidepresan, perencat reaksi serotonin (SSRIs);
Ritonavir, indinavir dan ejen antiviral lain;
Isoniazid, ubat antituberculous;
Kontraseptif oral ;
Disulfiram, ubat yang digunakan untuk merawat alkoholisme.

Keberkesanan terapeutik diazepam boleh dikurangkan dengan pentadbiran ubat-ubatan yang bersamaan, seperti:

Rifampicin, antibiotik;
Carbamazepine, phenytoin dan phenobarbital, ubat-ubatan yang digunakan dalam rawatan epilepsi;
Kortikosteroid .

Penggunaan serentak diazepam dan levodopa (ubat yang digunakan untuk merawat penyakit Parkinson) membawa kepada penurunan kesan levodopa itu sendiri.

Diazepam memperlihatkan kesan ketamin (anestetik).

Kesan sampingan

Diazepam boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini adalah disebabkan oleh kepekaan yang berbeza yang setiap individu mempunyai ke arah dadah. Oleh itu, tidak dikatakan bahawa semua kesan buruk berlaku dengan intensiti yang sama dalam setiap pesakit.

Berikut adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku selepas rawatan dengan diazepam.

amnesia

Terapi Diazepam boleh menyebabkan amnesia anterograde.

Perkembangan jenis amnesia ini biasanya berlaku beberapa jam selepas mengambil ubat. Oleh itu, pesakit - selepas mengambil diazepam - boleh tidur secara berterusan selama sekurang-kurangnya 8 jam.

Memori boleh dikompromi jika pesakit bangun pada masa aktiviti maksimum ubat.

ketagihan

Diazepam boleh membawa kepada perkembangan pergantungan fizikal dan mental. Risiko untuk membangunkan pergantungan adalah berkadar terus dengan dos ubat yang ditadbir dan untuk tempoh rawatan.

Pesakit yang telah menyalahgunakan alkohol dan ubat-ubatan adalah lebih berisiko untuk mengembangkan ketagihan.

Apabila pergantungan fizikal ditubuhkan, penamatan rawatan mendadak menyebabkan gejala penarikan. Gejala-gejala ini adalah:

kemurungan;
derealization;
depersonalisasi;
kebimbangan;
kekeliruan;
gemuruh;
kegelisahan;
cepat marah;
halusinasi;
Kejutan epileptik;
Memulihkan insomnia;
Perubahan mood;
berpeluh;
cirit-birit;
sakit kepala;
Sakit otot;
Hipersensitiviti dan intoleran kepada bunyi (hyperacusis);
Hypersensitivity kepada cahaya dan hubungan fizikal.

Oleh itu, disyorkan untuk secara beransur-ansur menghentikan rawatan.

Gangguan psikiatri

Gejala paradoks yang dipanggil boleh berlaku semasa rawatan diazepam. Gejala-gejala ini adalah:

Kegelisahan dan kegelisahan;
cepat marah;
agresif;
kemarahan;
kekecewaan;
halusinasi;
mimpi buruk;
psikosis;
Tingkah laku yang tidak normal.

Sekiranya gejala ini muncul, rawatan dengan diazepam perlu dihentikan. Reaksi paradoks berlaku terutama pada pesakit tua dan pediatrik.

Tambahan pula, ubat boleh menyebabkan kemiskinan emosi, kemurungan dan mengurangkan kecerdasan.

Gangguan sistem saraf

Terapi Diazepam boleh menyebabkan rasa mengantuk, sakit kepala, gegaran, pening, vertigo, ataxia, dysarthria dan kemahiran motor terjejas.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan dengan diazepam boleh menyebabkan pelbagai gangguan gastrousus, termasuk rasa mual, hipersalivasi, sembelit atau cirit-birit dan mulut kering.

Gangguan mata

Terapi Diazepam boleh menyebabkan gangguan visual, seperti penglihatan kabur, diplopia (penglihatan berganda) dan nystagmus (iaitu pergerakan pantas bola mata yang disebabkan oleh kekejangan otot yang berkaitan).

Gangguan kardiovaskular

Rawatan Diazepam boleh menyebabkan hipotensi, kegagalan jantung, perubahan kadar jantung dan penangkapan jantung.

Lebih-lebih lagi, apabila diazepam diberikan secara lurus, ia boleh menyebabkan kemurungan kardiovirus.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Terapi Diazepam boleh menyebabkan inkontinensia atau pengekalan kencing.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan diazepam boleh menyebabkan perubahan dalam tahap enzim hati dalam aliran darah dan dapat mempromosikan permulaan jaundis.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi Diazepam boleh menyebabkan ruam kulit, ruam dan gatal-gatal.

Perubahan ujian diagnostik

Rawatan dengan diazepam boleh menyebabkan peningkatan paras darah fosfatase alkali dan transaminase.

Patologi dan syarat yang berkaitan dengan tapak pentadbiran

Apabila diazepam diberikan secara intravena, berikut mungkin berlaku:

Kerengsaan di peringkat tapak suntikan;
Bengkak tempatan;
Trombosis vena;
Radang urat darah.

Tambahan pula, kadang-kadang cegukan boleh muncul dan perubahan jarang vaskular boleh berlaku.

Walau diazepam diberikan secara intramuskular, namun rasa sakit setempat mungkin terjadi disertai oleh eritema di tempat suntikan.

Overdose

Secara amnya, overdosis diazepam tidak sepatutnya mengancam nyawa bagi pesakit, kecuali ubat lain yang menekan sistem saraf pusat, dadah atau alkohol telah diambil pada masa yang sama.

Gejala-gejala yang mungkin timbul daripada mengambil dos berlebihan adalah:

mengantuk;
ataxia;
dysarthria;
nystagmus;
areflexia;
apnea;
tekanan darah rendah;
Kemurungan kartiorespiratori;
Koma.

Sekiranya berlaku overdosis diazepam oral, jika pesakit sedar, muntah perlu diinduksi dalam masa satu jam selepas mengambil ubat. Jika pesakit, sebaliknya, tidak sedarkan diri, lavage gastrik perlu dilakukan. Pentadbiran arang diaktifkan juga berguna.

Jika perlu, antagonis benzodiazepin boleh diberikan, flumazenil .

Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda perlu segera menghubungi doktor dan menghubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Diazepam melaksanakan tindakannya dengan merangsang sistem GABAergic, iaitu sistem asid γ-aminobuttiric yang merupakan neurotransmitter utama otak.

GABA melaksanakan fungsi biologinya dengan mengikat reseptor spesifiknya: GABA-A, GABA-B dan GABA-C.

Tapak pengikat bagi benzodiazepin terdapat di reseptor GABA-A.

Diazepam - kerana ia adalah benzodiazepine - mengikat tapak khusus ini dan mengaktifkan penerima reseptor, dengan itu mempromosikan lekukan isyarat-isyarat penghambatan yang disebabkan oleh GABA.

Cara Penggunaan - Posologi

Seperti yang disebutkan di atas, diazepam boleh didapati untuk pentadbiran lisan, rektal, intravena dan intramuskular.

Untuk pentadbiran oral, diazepam boleh didapati sebagai tablet, kapsul atau titisan oral.

Namun, untuk pentadbiran rektum, ia boleh didapati sebagai penyelesaian.

Dos yang diazepam mesti ditubuhkan oleh doktor secara individu. Dos ubat yang diberikan adalah berbeza mengikut jenis dan keterukan patologi untuk dirawat dan mengikut laluan pentadbiran yang dipilih. Walau bagaimanapun, tempoh rawatan mestilah sesingkat mungkin.

Berikut adalah dos biasa diazepam.

Pentadbiran mulut

Dos yang diazepam biasanya diberikan pada pesakit dewasa adalah 2-5 mg sekali atau dua kali sehari.

Dalam pesakit tua dos ubat biasa adalah 2 mg dua kali sehari.

Kanak-kanak diberikan titisan oral. Dos biasa untuk kanak-kanak sehingga 3 tahun adalah 1-6 mg ubat per hari. Pada kanak-kanak berumur antara 4 hingga 12 tahun, dos adalah 4-12 mg diazepam sehari.

Dalam pesakit yang dirawat di hospital yang mengalami keadaan kecemasan, dos diazepam biasa adalah 10-20 mg ubat, yang akan ditadbir tiga kali sehari.

Pentadbiran intramuskular atau intravena

Dos ubat yang diberikan adalah berbeza mengikut patologi yang akan dirawat:

Negara pengadukan : dos biasa adalah 10-20 mg diazepam tiga kali sehari, hingga gejala akut hilang;
Negara penyakit epilepsi : dos awal diazepam adalah 10-20 mg intravena; dos berikutnya ialah 20 mg ubat, untuk diberikan secara intravena atau intramuskular;
Kekejangan otot : dos diazepam biasanya digunakan ialah 10 mg, diberikan sekali atau dua kali intramuskular;
Tetanus : dos biasa diazepam adalah 10 mg secara intravena. Dos ini dapat membatalkan keadaan spastik yang disebabkan oleh tetanus selama 8 jam.

Pentadbiran rektum

Di kalangan orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih tiga tahun, dos biasa diazepam adalah 10 mg.

Di kalangan kanak-kanak sehingga tiga tahun dan di kalangan pesakit tua dan lemah, dos biasa diazepam adalah 5 mg.

Kehamilan dan Laktasi

Diazepam tidak boleh diberikan dalam trimester pertama kehamilan.

Jika atas sebab-sebab keperluan mutlak, diazepam ditadbir semasa tempoh kehamilan yang terakhir atau semasa buruh ia boleh menyebabkan kesan sampingan berikut pada janin atau bayi yang baru lahir:

Ketidakteraturan dalam kadar denyutan janin;
hipotermia;
hypotonia;
Kemurungan pernafasan;
Kemungkinan perkembangan gejala pergantungan dan pengeluaran fizikal pada tempoh selepas bersalin.

Oleh kerana diazepam dikeluarkan dalam susu ibu, ibu-ibu yang mengambil ubat tidak boleh menyusui.