VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN ® adalah ubat berdasarkan Ezetimibe + Simvastatin

KUMPULAN THERAPEUTIC: Hypolipidemic - Ezetimibe + HMG-CoA reductase inhibitor

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN ® ditunjukkan - sebagai tambahan kepada terapi pemakanan dan gaya hidup yang betul - dalam rawatan hiperkolesterolemia primer dan dislipidemia bercampur, dalam kes kegagalan terapeutik berikutan pentadbiran statin sahaja.

VYTORIN ® juga berkesan dalam rawatan hiperkolesterolemia keluarga, kedua-duanya dalam bentuk heterozigot dan dalam varian homozigot.

Mekanisme tindakan VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

Pengambilan oral VYTORIN ® menyediakan dalam pentadbiran tunggal dua bahan aktif yang berbeza, dengan ciri farmakokinetik dan farmakodinamik yang berlainan.

Malah, semasa ezetimibe diserap dalam usus, terutamanya glucoronized oleh hati dan dituangkan ke dalam usus kecil dengan masa yang dioptimumkan dalam dua jam pertama, simvastatin diaktifkan pada tahap hati melalui proses hidrolisis yang mengubahnya menjadi sama asid hidroksi, aktif secara biologi, secara purata selepas 4 jam.

Oleh itu, tindakan terapeutik VYTORIN ® diberikan oleh jumlah sifat menurun lipid dari dua prinsip aktif, yang bertindak mengikut mekanisme yang berbeza dan lengkap. Lebih tepat lagi, ezetimibe-glucoronide, sekali dituangkan ke dalam usus melalui hempedu, mengurangkan penyerapan kolesterol "makanan" dengan menghalang pengangkut usus relatif; Sebaliknya, simvastatin bertindak pada tahap hepatik yang mengurangkan aktiviti enzim yang terlibat dalam sintesis mevalonate, oleh itu kolesterol, dan meningkatkan ekspresi reseptor hepatik untuk LDL.

Kesan-kesan biologi ini bererti peningkatan dalam kemampuan menurunkan lipid, dalam pengurangan yang lebih ketara dalam kepekatan darah LDL kolesterol dan trigliserida, dalam peningkatan HDL kolesterolemia dan dalam pengurangan risiko kardiovaskular. Walau bagaimanapun, Simvastatin kelihatan mempunyai beberapa kesan pleiotropik yang mana ezetimibe bebas; kesan ini dapat menyokong dan meningkatkan kesan pencegahan VYTORIN ® terhadap penyakit kardiovaskular.

Dalam kedua-dua kes, apabila tindakan terapeutik berakhir, walaupun dengan masa yang berlainan, bahan-bahan aktif dihapuskan terutamanya melalui najis.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

VYTARIN DAN COENZIMA Q10

Pengurangan coenzyme Q10 diperhatikan berikutan terapi statin nampaknya merupakan salah satu suspek utama dalam permulaan miopati dan rhabdomyolysis. Kajian ini mengesahkan variasi cofactor penting ini pada pesakit yang menjalani terapi VYTARIN. Kehadiran simvastatin dalam VYTARIN membawa kepada pengurangan ketara dalam plasma plasma koenzim Q10, yang tidak diperhatikan dalam monoterapi ezetimibe. Tambahan pula, pengurangan kepekatan cofactor ini nampaknya berkaitan dengan penurunan kolesterol LDL.

2. KEBERKESANAN TERHADAP TERHADAP PESAKIT DIABETIK

Terapi gabungan dengan 10 mg ezetimibe dan 20 mg simvastatin selama 6 minggu dijamin pengurangan kolesterol LDL kira-kira 30%; ini dicatatkan pada pesakit diabetes di risiko kardiovaskular yang tinggi dengan hypercholesterolemia. Keputusan yang diperoleh dengan terapi gabungan pasti lebih tinggi daripada yang diperhatikan selepas monoterapi dengan simvastatin dos tinggi sahaja.

3. KESAN VYTORIN TERHADAP KESIHATAN ARTERI

Kajian ini membolehkan kita memahami bagaimana pentadbiran VYTORIN pada pesakit yang mempunyai risiko kardiovaskular yang tinggi, selain menurunkan tahap kolesterol LDL, dapat menjamin pengurangan ketebalan purata dan kekakuan karotid. Walau bagaimanapun, walaupun hasil positif, penurunan penanda keradangan yang paling biasa tidak dipatuhi.

Kaedah penggunaan dan dos

VYTORIN ® 10 mg tablet ezetimibe + 10/20/40/80 mg simvastatin: dos standard yang digunakan dalam rawatan hiperkolesterolemia primer adalah 10/10 - 10/20 - 10/40, bersamaan dengan diet tabiat hipolipid dan sihat.

Dosis 10/80 dianjurkan untuk rawatan hypercholesterolemia keluarga homozygous dengan adanya risiko kardiovaskular yang kuat.

Formulasi dos yang berbeza membolehkan doktor untuk menyesuaikan terapi dengan keperluan pesakit, dengan mengambil kira bahawa penyesuaian dos perlu dibuat hanya selepas sekurang-kurangnya 4 minggu dari awal terapi (jangka masa diperlukan untuk mencapai kesan terapeutik maksimum daripada simvastatin).

SEBARANG KESIMPULAN, SEBELUM MENGGUNAKAN VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA ADALAH KHUSUS.

Amaran VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

Campur tangan farmakologi dengan VYTORIN ® harus didahului dan disertai dengan rezim diet hipolipid dan tabiat gaya hidup yang sihat. Andaian ubat ini juga harus didahului oleh cek anamnestic dan makmal yang berhati-hati, berguna untuk mengesahkan kehadiran atau kecenderungan kepada perkembangan gangguan otot dan hati.

Untuk mengurangkan kemungkinan perkembangan penyakit ini, terapi dengan VYTORIN ® harus digantung atau dielakkan dalam kes: peningkatan kadar creatinkinase plasma yang berkaitan dengan myalgia, sakit otot yang berterusan dan kelesuan, atau peningkatan nilai transaminase 3 kali lebih tinggi daripada kepada julat normal.

Tambahan pula, penjagaan khusus harus digunakan untuk rawatan farmakologi pesakit yang mengalami penyakit pundi hempedu atau penyakit paru-paru interstisial.

VYTORIN ® mengandungi laktosa; oleh itu, pentadbiran produk ubat ini pada pesakit dengan kekurangan enzim glukosa / galaktosa atau laktase boleh menyebabkan simptom gastro-usus.

Walaupun ubat tidak bertindak sepenuhnya pada sistem saraf dan pada rentang perhatian pesakit, kehadiran kesan sampingan seperti pening dan pening (lebih kerap dalam fasa permulaan rawatan), boleh membuat kereta memandu dan penggunaan mesin berbahaya.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Pada masa ini, tiada data eksperimen dan ujian klinikal menunjukkan keselamatan VYTORIN ® yang diambil semasa kehamilan, mengenai kesihatan ibu dan janin.

Atas sebab ini, memandangkan pentingnya lipid semasa fasa perkembangan embrio dan fetus, penggunaan ubat ini tidak digalakkan sepanjang tempoh kehamilan dan laktasi.

interaksi

Interaksi ubat yang paling penting yang diperhatikan untuk VYTORIN ® bergantung terutamanya pada kehadiran simvastatin dan metabolisme hepatik yang disebabkan oleh cytochrome CYP3A4.

Lebih tepat lagi, pengambilan inhibitor CYP3A4, seperti jus jeruk, itraconazole, ketoconazole, inhibitor protease HIV, eritromisin, clarithromycin, telithromycin dan nefazodone, boleh menyebabkan peningkatan ketara dalam pendedahan dadah, meningkatkan kejadian kesan sampingan yang serius juga.

VYTORIN ® juga boleh berinteraksi dengan antikoagulan oral seperti warfarin, menyebabkan ia meningkatkan kesan terapeutiknya, menyebabkan peningkatan pendarahan episod. Untuk mengelakkan kesan sampingan yang dinyatakan di atas, oleh itu ia dinasihatkan untuk memantau masa prothrombin dan akhirnya menyesuaikan dos.

Langkah berjaga-jaga yang sama harus diambil sekiranya pengambilan cyclosporine serentak.

Walaupun ezetiemibe yang terkandung dalam VYTORIN ® tidak kelihatan bertanggungjawab untuk interaksi serius, perlu diingat bahawa antacids, cholestyramine dan ciclosporin boleh menyebabkan perubahan pendedahan kepada bahan aktif ini.

Pentadbiran serat yang bersamaan, yang mana peningkatan kolesterol dalam hempedu pundi hempedu diperhatikan, dikontraindikasikan untuk potensi risiko cholelithiasis, sedangkan dalam hal pengambilan serentak Diltiazem, dosis maksimum VYTORIN ® tidak boleh melebihi dos 10/40, untuk mengelakkan kejadian miopati dan rhabdomyolysis.

Contraindications VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN ® dikontraindikasikan dalam kes penyakit hati dan peningkatan paras darah transaminase, sekiranya terdapat pentadbiran penghalang CYP3A4, dan hipersensitiviti kepada ezetimibe, simvastatin atau salah satu daripada eksipiennya.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi VYTORIN ® nampaknya mencerminkan yang diterangkan untuk dua bahan aktif yang diambil secara individu, dengan sakit kepala, pening, vertigo, sakit perut, meteorisme dan myalgia.

Kategori tertentu pesakit yang berisiko menunjukkan peningkatan yang lebih kerap dalam transaminase plasma dan nilai creatinkinase, tanpa suatu simptomologi yang berkorelasi.

Insiden myopathies, rhabdomyolysis dan kesan sampingan yang berkaitan secara klinikal kekal hampir sama dengan yang diperhatikan untuk bahan aktif yang diberikan secara individu.

Hanya kes-kes jarang berlaku hipersensitiviti kepada ubat yang telah dijelaskan, disertai dengan tindak balas dermatologi, angioedema, vasculitis, polymyalgia, trombositopenia dan perubahan parameter haematoklinik.