Bicalutamide adalah ubat anti-androgen bukan steroid sintetik. Penggunaannya telah dipromosikan sejak tahun 1995 untuk rawatan kanser prostat maju dalam terapi gabungan untuk pengasingan pembedahan.
Bicalutamide - Struktur Kimia
Apabila pengambilan tidak mungkin, terapi boleh dilakukan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan antiandrogen lain (seperti ubat-ubatan seperti gonadotropin-melepaskan ubat-ubatan, atau LHRH). Walau bagaimanapun, Bicalutamide juga boleh digunakan sebagai monoterapi.
tanda-tanda
Untuk apa yang digunakan
Penggunaan bicalutamide ditunjukkan untuk rawatan penyakit berikut:
- Kanser prostat maju;
- Kanser prostat bukan metastatik;
- Patologi lain yang bergantung kepada androgen.
Amaran
Rawatan dengan bicalutamide perlu dijalankan di bawah pengawasan ketat seorang doktor yang pakar dalam pentadbiran ubat antikanker.
Oleh sebab bicalutamide terutamanya dimetabolisme di hati, berhati-hati harus dilakukan apabila mentadbirkan ubat ini kepada pesakit yang mempunyai penyakit hati teruk yang sudah ada sebelumnya, untuk mengelakkan pengumpulan dadah yang boleh membahayakan. Walau bagaimanapun, perlu sentiasa memantau fungsi hati untuk tempoh terapi.
Banyak perhatian juga harus dibayar kepada pentadbiran bicalutamide pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang yang sudah sedia ada.
Oleh kerana kemungkinan terjadinya kesan sampingan jantung - semasa terapi bicalutamide dalam pesakit jantung - pemantauan berterusan fungsi jantung adalah disyorkan.
Bicalutamide tidak boleh digunakan dalam wanita, remaja dan kanak-kanak.
interaksi
Pengurangan toleransi glukosa telah dilihat pada pesakit yang dirawat dalam terapi gabungan dengan analog bicalutamide dan LHRH . Fenomena ini boleh menyebabkan kencing manis atau kehilangan kawalan glisemik pada pesakit dengan diabetes sedia ada.
Bicalutamide dapat menghalang sebahagian daripada enzim hati yang bertanggungjawab untuk metabolisme ubat antihistamin - seperti terfenadine dan astemizole - dan ubat prokinetik, seperti cisapride . Metabolisme ubat-ubatan ini yang berkurang dapat menyebabkan mereka terkumpul dan menghasilkan kesan-kesan toksik. Oleh itu, pentadbiran jenis ubat dan bicalutamide yang bersamaan ini harus dielakkan.
Perhatian harus dibayar kepada pentadbiran bicalutamide dan ubat-ubatan seperti cimetidine (ubat yang digunakan untuk merawat ulser gastrik) dan ketoconazole (antifungal). Ubat-ubatan ini, sebenarnya, dapat mengurangkan metabolisme bicalutamide, menyebabkan ia berkumpul di dalam tubuh dengan peningkatan akibat keracunannya.
Tambahan pula, bicalutamide boleh mengganggu dadah seperti:
- Antikoagulan lisan, misalnya warfarin ;
- Ciclosporina, ubat imunosupresif yang digunakan dalam pencegahan penolakan dalam pemindahan;
- Dadah yang bertindak pada penyekat saluran kalsium, ubat-ubatan ini digunakan untuk merawat hipertensi.
Anda perlu memberitahu doktor jika anda mengambil ubat lain, termasuk ubat-ubatan, produk herba dan / atau homeopati yang berlebihan.
Kesan sampingan
Bicalutamide boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan. Jenis dan intensiti kesan buruk yang boleh berlaku berbeza dari individu ke individu. Malah, terdapat kebolehubahan dalam tindak balas kemoterapi antara satu pesakit dengan yang lain.
Berikut adalah beberapa kesan sampingan utama yang mungkin berlaku selepas terapi dadah.
Kesakitan payudara dan bengkak
Dalam sesetengah pesakit, rawatan dengan bicalutamide menyebabkan bengkak payudara yang menyakitkan menyentuh. Sekiranya berlaku kesan ini, adalah perlu untuk memberitahu doktor bahawa - jika dia menganggapnya perlu - dia boleh menetapkan rawatan dadah.
Gangguan hepatobiliary
Rawatan dengan bicalutamide boleh menjejaskan fungsi hati; Kerosakan ini ditunjukkan oleh pengwarnian kulit dan bahagian putih mata ( penyakit kuning ).
Reaksi alahan
Bicalutamide boleh mencetuskan reaksi alahan pada individu sensitif. Reaksi ini biasanya terjadi dengan pembengkakan setempat muka, bibir, tekak dan / atau lidah dan kesukaran akibat bercakap dan pernafasan, atau dengan gatal-gatal yang teruk dan pembengkakan kulit.
Gangguan pernafasan
Terapi Bicalutamide boleh menyebabkan gangguan pernafasan yang serius. Mengiagnosa teruk boleh berlaku, diikuti oleh batuk dan demam . Kes-kes penyakit paru-paru interstisial juga telah dilaporkan, dalam beberapa kes, dengan hasil yang maut.
Mual dan muntah
Rawatan dengan bicalutamide boleh menyebabkan rasa mual dan muntah. Biasanya, gejala-gejala ini muncul dalam bentuk yang ringan dan mudah dikawal dengan menggunakan ubat-ubatan anti-emetik (antivitamin).
Menurun keinginan seksual dan mati pucuk
Bicalutamide boleh menyebabkan penurunan hasrat seksual dan boleh memberi kesan negatif ke atas keupayaan untuk mendapatkan pendirian. Secara umum, kesan sampingan ini adalah sementara dan fungsi seksual menormalkan beberapa masa selepas berakhirnya terapi.
anemia
Terapi dengan bicalutamide boleh menyebabkan anemia, oleh itu, ia dapat menyebabkan pengurangan kadar hemoglobin darah. Gejala utama anemia adalah pucat, keletihan dan kelemahan .
Diabetes mellitus
Rawatan dengan bicalutamide - terutamanya jika ia diberikan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan LHRH analog - boleh menggalakkan permulaan diabetes. Oleh itu, tahap glukosa darah perlu sentiasa dikawal.
Gangguan jantung
Bicalutamide boleh menyebabkan keadaan jantung yang serius seperti kegagalan jantung dan infarksi miokardium, dengan keputusan yang membawa maut.
Masalah kulit
Rawatan dengan bicalutamide boleh menyebabkan ruam kulit - sama dengan jerawat - berkaitan dengan gatal-gatal. Dalam kes ini, adalah baik untuk menggunakan detergen neutral dan - jika doktor menganggapnya perlu - ubat antihistamin boleh digunakan. Tambahan pula, bicalutamide boleh menyebabkan kekeringan kulit .
kemandulan
Terapi bicalutamide boleh menyebabkan kemerosotan kesuburan atau ketidaksuburan pada manusia.
Kesan sampingan yang lain
Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa terapi bicalutamide adalah:
- pening;
- General malaise;
- Kesakitan abdomen dan / atau toraks;
- Kehadiran darah di dalam air kencing (hematuria);
- sembelit;
- edema;
- Kurangkan atau hilang selera makan;
- kemurungan;
- mengantuk;
- cirit-birit;
- kembung perut;
- berpeluh;
- Peningkatan berat badan;
- Sesak nafas.
Overdose
Tiada penawar untuk overdosis bicalutamide. Sekiranya anda telah mengambil - atau mengesyaki anda telah mengambil - pengambilan ubat yang berlebihan, anda harus segera menghubungi doktor atau hospital terdekat.
Mekanisme tindakan
Sel-sel kanser yang membentuk pelbagai bentuk kanser prostat memerlukan testosteron (hormon androgen) untuk bertahan hidup. Testosteron mengikat protein khusus - reseptor androgen (atau AR) - yang terdapat pada membran sel-sel kanser. Sekali testosteron terikat kepada reseptornya, sinar isyarat kimia bermula yang menghasilkan tindak balas biologi tertentu.
Bicalutamide mampu mengikat reseptor androgen (AR) dan bukannya testosteron, dengan itu menghalangnya daripada menjalankan aktivitinya. Dengan cara ini, pertumbuhan dan penghambatan sel-sel tumor dihalang.
Cara Penggunaan - Posologi
Bicalutamide boleh didapati untuk pentadbiran lisan. Ia didapati dalam bentuk tablet bersalut filem. Tablet perlu diambil dengan segelas air sekali sehari.
Dosis bicalutamide mesti ditubuhkan oleh ahli onkologi mengikut jenis tumor yang akan dirawat dan mengikut keadaan pesakit. Dos ubat yang biasa disenaraikan di bawah.
monoterapi
Dos biasa bicalutamide sahaja ialah tiga tablet - mengandungi 50 mg bahan aktif - yang akan diambil sekali sehari. Rawatan dengan bicalutamide boleh berlangsung selama bertahun-tahun.
Terapi persatuan
Apabila bicalutamide diberikan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan LHRH analog, dos biasa ubat adalah satu tablet - mengandungi 50 mg bahan aktif - yang akan diambil sekali sehari. Terapi Bicalutamide perlu dimulakan sekurang-kurangnya tiga hari sebelum permulaan rawatan dengan analog LHRH.
Tambahan pula, bicalutamide juga boleh ditadbir bersama dengan terapi radiasi.
Jika anda terlupa mengambil tablet, anda pastinya tidak menggandakan dos seterusnya untuk membuat kelupaian, tetapi anda mesti memberitahu ahli onkologi anda dengan serta-merta.
Pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang teruk, pelarasan dos ubat mungkin diperlukan.
Sekiranya pesakit yang dirawat mengalami masalah disfungsi hepatik ringan, pelarasan dos tidak perlu.
Kehamilan dan Laktasi
Bicalutamide tidak boleh digunakan untuk wanita dan dalam mana-mana tidak boleh digunakan semasa mengandung dan penyusuan.
kontra
Penggunaan bicalutamide dikontraindikasikan dalam kes berikut:
- Hipersensitif yang diketahui kepada bicalutamide;
- Pada wanita;
- Di kalangan remaja dan kanak-kanak;
- Jika anda mengambil ubat seperti terfenadine, astemizole atau cisapride (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain").
