IMODIUM ® Loperamide hydrochloride

IMODIUM ® adalah ubat berdasarkan Loperamide Hydrochloride.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antidiarrheal - Antipropulsif.

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Indikasi IMODIUM ® Loperamide

IMODIUM ® ditunjukkan untuk rawatan gejala cirit-birit akut.

Mekanisme tindakan

Loperamide hydrochloride, diambil secara lisan dengan IMODIUM ® diserap secara berkesan dalam usus dan segera dimetabolismakan di hati. Peredaran entero-hepatic ini menghalang bahan aktif daripada mendapati dirinya dalam plasma pada kepekatan yang ketara, yang membolehkan dituangkan semula ke dalam usus untuk kira-kira 90% daripada dos awal.

Ia tepat pada tahap plexus myenteric yang loperamide melakukan fungsi biologi, mengaktifkan penghidap opioid subfamily mu dan memastikan pengurangan pengeluaran acetylcholine, dengan pengurangan aktiviti pengusiran usus dan dalam kekerapan pelepasan diare.

Metabolisme lulus pertama yang penting dan pertalian yang tinggi bahan aktif ke arah reseptor usus, membolehkan loperamide memberi kesan tempatan terutamanya, mengelakkan sebarang jenis modulasi lain di peringkat sistem saraf pusat dengan kesan sampingan yang berlaku.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

KERUSAKAN LOPERAMIDE DALAM AGE PEDIATRIK

Pertubuhan Kesihatan Sedunia dan pelbagai agensi pediatrik antarabangsa sangat menasihatkan penggunaan bahan aktif ini dalam rawatan cirit-birit akut pada kanak-kanak. Pembacaan kritikal kritikal saintifik sebenarnya menunjukkan bagaimana loperamide dapat mengurangkan kekerapan tindakan pemindahan dan memperbaiki konsistensi najis, tetapi pada masa yang sama bertanggungjawab terhadap kesan sampingan yang sangat penting dan sangat serius, termasuk kelesuan dan kematian.

2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, REMEDI BERGUNA

Cirit-birit pengembara adalah salah satu daripada patologi yang paling biasa yang mempengaruhi pengembara dari semua jenis. Dalam kebanyakan kes keadaan ini nampaknya ditentukan oleh kehadiran patogen untuk usus manusia, untuk menjelaskan keberkesanan tertentu terapi antibiotik. Dalam hal ini, rawatan pilihan pertama nampaknya dengan loperamide untuk penyelesaian gejala dan dengan antibiotik untuk penghapusan penyebabnya.

3. KEBERKESANAN LOPERAMIDE

Keberkesanan loperamide tertentu dalam rawatan cirit-birit seolah-olah dikaitkan terutamanya dengan tindakan langsung terhadap reseptor opioid yang dinyatakan dalam plexus myo-enteric, yang mampu menenangkan kontraksi peristaltik dan meningkatkan masa transit usus. Walau bagaimanapun, kajian terbaru menunjukkan bahawa loperamide juga boleh menjadi berkesan dalam meningkatkan nada sfinkter dubur, mengurangkan rangsangan dan kekerapan pemindahan.

Kaedah penggunaan dan dos

Kapsul keras IMODIUM ® , tablet effervescent atau tablet orosoluble 2 mg loperamide hydrochloride: dos yang disyorkan ialah 4 mg loperamide hydrochloride setiap hari, diambil dengan segelas air.

Rawatan itu harus menjamin, dalam kes cirit-birit akut, hasil optimum dalam masa 48 jam, oleh sebab itu (jika tidak ada pengawasan medis) maka tidak disarankan untuk memanjangkan pengambilan ubat ini lebih dari dua hari.

Dalam hal apapun, pentadbiran IMODIUM ® harus dihentikan setelah normalisasi tindakan pemindahan dan konsistensi najis.

Amaran IMODIUM ® Loperamide

Pengambilan IMODIUM ® ditunjukkan dalam rawatan gejala cirit-birit akut, oleh itu mungkin perlu mengaitkan terapi gejala dengan loperamide juga terapi resolutif, yang bertujuan untuk menghapuskan sebab-sebab yang berpotensi, dan integratif, yang diperlukan untuk menambah cecair dan garam yang hilang.

Dalam hal ini, bentuk tablet effervescent juga menyediakan elektrolit utama yang hilang dengan cirit-birit.

Pentadbiran loperamide perlu dipantau dengan berhati-hati, sekiranya fungsi hati dikurangkan, dan akhirnya digantung akibat ketiadaan hasil dalam 48 jam, atau penampilan episod distensi dan kekejangan perut.

Kehadiran glukosa dan sorbitol dalam tablet effervescent boleh menjadi berbahaya bagi subjek diabetes atau mereka yang mengalami toleransi glukosa berkurangan, manakala laktosa dalam kapsul keras boleh menyebabkan gejala gastro-intestinal pada pesakit dengan kekurangan enzim laktase atau toleransi dikurangkan kepada glukosa / galaktosa.

Pusing, keletihan dan pening, mengikuti penggunaan IMODIUM ® boleh membuat kereta memandu atau menggunakan mesin berbahaya.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Kajian yang diterbitkan pada masa ini tidak mendedahkan kesan teratogenik dan mutagenik untuk janin. Walau bagaimanapun, kajian farmakokinetik menunjukkan kehadiran sejumlah kecil loperamide dalam susu ibu, yang boleh menyebabkan subkelas usus akibat kesan anti-propulsif yang berlebihan.

Mengikut bukti ini, penggunaan IMODIUM ® semasa kehamilan dan semasa tempoh penyusuan adalah kontraindikasi.

interaksi

Ketidakstabilan loperamide untuk menyeberangi penghalang darah-otak dan memberi kesan pada tahap sistem saraf pusat dijamin oleh aktiviti glikoprotein P, yang - dinyatakan dalam lokasi - menghalang laluan bahan ini dan bahan aktif lain ke arah sistem saraf pusat . Akibatnya, perencat protein ini, seperti quinidine dan ritonavir, boleh meningkatkan kesan pusat loperamide, dengan kesan sampingan yang berbangkit untungnya masih tidak diperhatikan pada dos terapeutik biasa.

Tindakan antidiarrheal dan antipropulsif IMODIUM ® boleh dipertingkatkan dengan pentadbiran ubat bersamaan dengan kategori yang sama, meningkatkan risiko sembelit. Loperamide dimetabolisme oleh kelas enzimatik cytochrome P450; Oleh itu, perencatnya dapat mengubah sifat farmakokinetik biasa bahan aktif.

Contraindications IMODIUM ® Loperamide

IMODIUM ® adalah kontraindikasi dalam kehamilan dan penyusuan, dan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun kerana kemungkinan penampilan sub-occlusions usus.

Loperamide ditunjukkan untuk rawatan gejala cirit-birit akut, oleh itu penggunaannya tidak dibenarkan semasa cirit-birit kronik, bahkan disentri akut dan terutamanya dalam kes cirit-birit akibat penyakit keradangan kronik yang memberi kesan kepada usus, termasuk dari patogen invasif (ejen etiologi disentri).

Pengambilan IMODIUM ® dikontraindikasikan walaupun dalam kes peningkatan risiko bagi patologi disebabkan oleh pengurangan usus usus (megacolon) dan dalam hal hipersensitiviti ke salah satu komponennya.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

IMODIUM ® telah terbukti dapat diterima dengan baik oleh pesakit dengan cirit-birit atau cirit-birit akut yang telah menjalani rawatan. Yang paling mengadu kesan sampingan adalah sembelit, yang diperhatikan di hampir 2% pesakit yang dirawat, sering dikaitkan dengan loya dan kejang perut.

Walau bagaimanapun, tindak balas ini telah terbukti secara klinikal tidak relevan dan sementara.

Lebih jarang, reaksi alergi dengan gejala kulit telah diperhatikan, dicirikan oleh ruam kulit, urtikaria dan edema.

Mual, perasaan keletihan, pening dan vertigo telah diterangkan dalam pengalaman pemasaran selepas itu.