SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN ® adalah ubat yang berasaskan garam natrium pravastatin

KUMPULAN THERAPEUTIC: Hypolipidemic - HMG-CoA reductase inhibitor

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® digunakan sebagai rawatan farmakologi dyslipidemia campuran dan hiperkolesterolemia primer atau keluarga heterozigot, apabila diet yang sesuai dan gaya hidup yang sihat tidak menghasilkan hasil terapeutik yang memuaskan.

SELECTIN ® juga boleh digunakan dalam pencegahan penyakit kardiovaskular pada pesakit dengan sejarah klinikal sejarah kejadian koronari, infark miokard, kejadian serebrovaskular dan pelbagai jenis penyakit sistem kardiovaskular.

SELECTIN ® juga digunakan dalam rawatan hyperlipidaemia pasca pemindahan pada pesakit yang menerima terapi imunosupresif.

Mekanisme tindakan SELECTIN ® Pravastatin

Pravastatin, diambil secara lisan, cepat diserap dari saluran gastro-enteric, mencapai kepekatan plasma maksimumnya selepas kira-kira 1.5 jam dari pengambilannya. Kebanyakan ubat menjalani metabolisme lulus hepatic pertama, dengan pembentukan metabolit tidak aktif, yang menyebabkan bioavailatin mutlak pravastatin akan turun kepada kira-kira 17% daripada jumlah dos yang diambil.

Perkadaran aktif secara selektif menembusi sel-sel hati, memberikan penghambatan langsung pada enzim HMG-CoA reductase, yang diperlukan untuk sintesis hepatic kolesterol. Pengurangan kadar kolesterol di dalam hepatosit, melalui mekanisme maklum balas yang positif, meningkatkan ekspresi reseptor LDL di permukaan sel, dengan itu meningkatkan pengambilan lipoprotein berketumpatan rendah (dipanggil LDL). Tindakan berganda ini juga disertai dengan pengurangan yang tidak dapat dielakkan dalam sintesis VLDL (prekursor LDL), menentukan penurunan kepekatan darah LDL kolesterol yang sudah cukup selepas seminggu. Kesan terapeutik, bagaimanapun, cenderung dimaksimumkan hanya pada minggu keempat dari permulaan rawatan.

Kesan biologi ini, mungkin juga disokong oleh tindakan pleiotropik statin, menghasilkan pengurangan ketara dalam risiko kardiovaskular dan dalam kejadian penyakit berkaitan.

Selepas kira-kira satu setengah jam dari pengambilan, pravastatin sebahagian besarnya dihapuskan melalui najis, sementara bahagian yang lain dikeluarkan dalam air kencing.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1 KEBERKESANAN PRAVASTATINA

Kajian ini dijalankan pada pesakit dengan hiperkolesterolemia (jumlah kolesterol lebih besar daripada 250mg / dL) dan hipertensi, menunjukkan bagaimana pentadbiran pravastatin pada dos 20 dan 40 mg setiap hari dapat menjamin pengurangan lebih dari 27% dalam jumlah kolesterol dan kira-kira 35% kolesterol LDL, tanpa mengira jenis rawatan antihipertensi yang dilakukan.

2. KEBERKESANAN PLEIOTROPIC PRAVASTATINA

Beberapa kajian di seluruh dunia cuba untuk menjelaskan dan mengenal pasti kesan menurunkan lipid dari provastatin, mungkin terlibat dalam pencegahan penyakit kardiovaskular. Kajian ini, yang dijalankan secara in vitro pada kultur sel, menunjukkan bagaimana provastatin dapat menghasilkan antioksidan yang kuat dan tindakan vasoprotective, melalui mekanisme yang bebas daripada penghambatan pengeluaran asid mevalonic.

3. STATISTIK ANTIKAN?

Beberapa kajian, yang masih dalam fasa percubaan, menyokong tindakan antitumor statin, yang dijalankan melalui penghambatan sintesis kolesterol (elemen yang diperlukan untuk pembentukan membran sel). Percubaan klinikal ini menggunakan pravastatin sebagai pembantu untuk kemoterapi dalam rawatan kanser perut maju, tanpa mendapat apa-apa jenis pembaikan. Perbezaan antara hipotesis biologi - yang disokong oleh eksperimen in vitro - dan amalan klinikal, tidak membenarkan kami menyatakan pendapat yang tidak jelas tentang utiliti ini.

Kaedah penggunaan dan dos

SELECTIN ® 20/40 mg tablet pravastatin: dos yang paling biasa digunakan dalam rawatan hiperkolesterolemia primer adalah antara 10 dan 40 mg sehari, diambil sebagai dos tunggal, mungkin sebelum tidur. Perumusan dos tertentu mesti dijalankan oleh doktor setelah penilaian hati-hati terhadap keadaan physio-patologi pesakit, dan setelah tidak termasuk penyebab hiperkolesterolemia sekunder. Berdasarkan objektif terapeutik dan keputusan mendapati ada kemungkinan penyesuaian dos, selepas kira-kira 4 minggu, tempoh yang diperlukan untuk mendapatkan kesan terapeutik maksimum.

Walau bagaimanapun, sebelum melakukan apa-apa rawatan dadah, adalah sesuai untuk mengamalkan gaya hidup yang sihat dan diet hipolipidik, yang akan diteruskan walaupun semasa proses terapeutik.

Dalam pencegahan penyakit kardiovaskular, dos SELECTIN ® yang digunakan secara amnya adalah 40 mg / hari, manakala dalam pemindahan post hyperlipidemia, dos 10 mg / hari secara amnya digunakan, akhirnya dapat menyesuaikannya kemudian jika terjadi tindak balas terapeutik yang berkurangan.

DALAM SETIAP KESIMPULAN, SEBELUM MELAKUKAN SELECTIN ® Pravastatin - PRESKRIPSI DAN PENGENDALIAN DOKTOR SENDIRI ANDA PERLU DIBENARKAN.

Amaran SELECTIN ® Pravastatin

Seperti statin lain, terapi pravastatin memerlukan pemantauan fungsi hati dan transaminase. Ia sememangnya perlu untuk mentadbirkan ubat ini dengan hati-hati pada pesakit dengan sejarah penyakit hati, untuk mengelakkan - walaupun jarang - kesan sampingan yang tidak menyenangkan.

Peringatan yang sama harus dikekalkan kepada pesakit yang mempunyai riwayat miopati terdahulu, atau terdedah kepada perkembangan penyakit otot rangka; dalam kes ini, pemantauan berkala tahap creatine kinase diperlukan untuk mengelakkan episod rhabdomyolysis. Di samping itu, tindak balas yang sama tidak diperlukan untuk pesakit tanpa sejarah klinikal seperti itu, dengan ketiadaan kesakitan otot dan kelemahan berterusan selalu dipastikan.

Memandangkan kehadiran laktosa di kalangan eksipien, SELECTIN ® boleh mencetuskan masalah gastro-intestinal pada pesakit dengan toleransi glukosa / galaktosa yang dikurangkan, atau dengan sindrom kekurangan enzim laktase.

Berdasarkan kajian semasa dan mekanisme tindakan dadah, pravastatin tidak seharusnya menjejaskan rutin perhatian pesakit biasa; oleh itu, nampaknya tidak mengubah keupayaan memandu atau menggunakan jentera.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Beberapa kajian telah menunjukkan ketiadaan kesan teratogenik pravastatin pada janin; namun penggunaan SELECTIN ® sangat kontraindikasi dalam kehamilan, memandangkan kepentingan kolesterol semasa fase embriogenesis dan perkembangan janin.

Penyusuan susu ibu juga harus digantung dalam kes rawatan dengan pravastatin, walaupun bahagian bahan aktif yang terdapat dalam susu ibu boleh diabaikan.

interaksi

Tidak seperti kebanyakan statin dan inhibitor enzim HMG-CoA reductase, metabolisme hepatik pravastatin tidak semata-mata disokong oleh cytochrome P450 3A4. Karakteristik ini dengan itu mengurangkan interaksi yang berpotensi dengan inhibitor atau induknya (acetylsalicylic acid, warfarin, cyclosporine ...) dan menyimpan profil farmakokinetiknya agak stabil.

Satu pelarasan dos, sebaliknya, diperlukan sekiranya pengambilan ubat-ubatan lain yang bersamaan dengan tindakan penurunan lipid.

Contraindications SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada salah satu komponennya, pelbagai jenis penyakit hati dan semasa tempoh kehamilan dan penyusuan.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Pelbagai kajian yang dijalankan mengenai toleransi dan keselamatan pravastatin telah menunjukkan bahawa kejadian kesan sampingan dapat dibandingkan dengan yang diperhatikan dalam sampel kawalan. Reaksi yang paling biasa adalah semua yang agak kecil dan umum, seperti cirit-birit, mual, muntah, kembung perut, pening dan asthenia.

Reaksi yang lebih serius yang melibatkan otot rangka, kardiovaskular dan hepatik, jelas lebih jarang dan sementara, sehingga mereka hilang dengan pantas berikutan penggantungan terapi.