Cholestyramine - Questran

apa

Cholestyramine (Questran ®) adalah ubat oral yang dirancang untuk mengurangkan kadar kolesterol darah atau meningkatkan gatal yang berkaitan dengan penyakit hati tertentu.

Cholestyramine dan kolesterol tinggi

Cholestyramine adalah resin ion-pertukaran yang tidak dapat diserap oleh usus. Sekali pada tahap ini, bagaimanapun, ia tidak dapat dipulihkan lagi ke asid hempedu yang dicurahkan ke dalam usus kecil, menghalangnya daripada diserap.

Penukaran kepada garam hempedu, yang berlaku oleh hati, adalah satu-satunya cara yang tersedia untuk badan untuk menghapuskan kolesterol yang berlebihan. Setelah dicurahkan ke dalam usus kecil, asid hempedu, yang jatuh ke dalam komposisi hempedu, sebahagiannya diserap semula dan sebahagiannya dihilangkan dengan najis. Di sini kemudiannya ialah kolestyramine, meningkatkan penghapusan fecal garam hempedu, menyumbang untuk mengurangkan reabsorption, seterusnya menurunkan kadar kolesterol plasma.

Tubuh, pada hakikatnya, cuba memulihkan sekumpulan asid hempedu yang hilang akibat ubat dengan mekanisme pengganti ganda. Dari satu susu, meningkatkan sintesis endogen kolesterol dan lain-lain reseptor hepatik untuk LDL, untuk mengambilnya dari lipoprotein plasma dan memasukkannya ke dalam garam hempedu.

Akhirnya, oleh itu, mengikuti pengambilan colestyramine terdapat pengurangan kolesterol darah, sebagiannya dibatasi oleh peningkatan sintesis endogen. Terdapat juga sedikit penurunan dalam kapasiti penyerapan kolesterol diet kerana kekurangan asid hempedu.

Kegunaan Lain

Ileotomia

Cholestyramine juga digunakan untuk mencegah cirit-birit pada pesakit yang telah menjalani reseksi ileal usus (kadang-kadang perlu dalam komplikasi penyakit Crohn). Pada tahap ileum, pada hakikatnya, asid hempedu biasanya diserap semula, yang apabila penghujung usus kecil itu dikeluarkan, menarik air dalam usus besar akibat kesan osmosis yang menyebabkan cirit-birit.

Gatal akibat gangguan hati

Salah satu gejala yang paling menjengkelkan yang berkaitan dengan penyakit hati dan hempedu adalah gatal-gatal ; ini juga biasa pada trimester ketiga kehamilan untuk sebab yang sama, disebabkan oleh pengumpulan asid hempedu dalam kulit, kerana ketidakupayaan hati atau hempedu saluran untuk menuang hempedu ke dalam usus (contohnya kerana kehadiran batu ). Dari sini adalah mungkin untuk memahami kegunaan cholestyramine dalam menenangkan gatal, terima kasih kepada kemampuan yang telah disebutkan untuk mengelakkan reabsorpsi kuota empedu yang dituangkan ke dalam usus. Dapatan asumsi mestilah, dalam pengertian ini, minimum yang berkesan untuk mengawal gangguan itu.

Had keberkesanan

Cholestyramine tidak berkesan dalam rawatan hiperkolesterolemia keluarga homozygous, di mana - disebabkan oleh sebab genetik - tidak mungkin untuk meningkatkan kepadatan reseptor seperti yang dinyatakan dalam perenggan sebelumnya.

Batasan lain untuk rawatan dengan cholestyramine adalah hipertriglyceridemia. Sebenarnya, dalam tempoh satu atau dua minggu untuk mengambilnya, terdapat penurunan 20-30% dalam jumlah kolesterol, hampir keseluruhannya disebabkan oleh LDL (HDL, kolesterol yang baik, walaupun cenderung meningkat sedikit). Walau bagaimanapun, kadar darah trigliserida cenderung meningkat, terutama pada pesakit dengan hipertrigliseridemia. Kesan yang tidak diingini ini boleh dikawal oleh persatuan dengan fibril. Apabila pengurangan penting dalam kolesterolemia diperlukan, ubat ini boleh dikaitkan dengan statin.

Kesan sampingan

Kesan sampingan cholestyramine biasanya termasuk gangguan gastrointestinal - seperti sembelit, sakit perut, kembung perut, rasa bengkak, pedih ulu hati dan steatorrhea (dengan kehilangan vitamin larut lemak) - yang sebahagiannya boleh diperbaiki dengan mengamalkan diet kaya cecair dan serat, disokong dari integrasi dengan vitamin liposoluble. Seperti yang dijangkakan, selanjutnya, terapi dengan cholestyramine terdapat peningkatan trigliserida darah, tetapi juga dalam fosfatase alkali dan transaminase. Akhirnya, ubat ini dikontraindikasikan dalam ulser peptik fasa aktif dan boleh meningkatkan risiko batu pundi hempedu.

interaksi

Ubat ini boleh menghadkan penyerapan beberapa ubat-ubatan (seperti hormon tiroid, vitamin larut lemak, digitalis, antikoagulan oral, thiazida, beta blocker, kortikosteroid, loperamide, NSAIDs, fluvastatin, valproate, doxepin), yang mesti diambil sekurang-kurangnya 4 jam dari itu.

Cara penggunaan

Dos yang biasa digunakan adalah tinggi, iaitu pembolehubah purata dari 8 hingga 16 gram sehari, dibahagikan kepada 2/4 andaian setengah jam sebelum makan atau segera selepas. Rasa yang tidak diingini ubat itu boleh diperbetulkan dengan mencampurkannya dalam kenderaan dengan rasa yang menyenangkan (contohnya jus buah)

Untuk maklumat lanjut mengenai penggunaan kolestyramine, lihat risalah pakej Questran.