MESULID ® Nimesulide

MESULID ® adalah ubat yang berasaskan Nimesulide

KUMPULAN THERAPEUTIC: Ubat anti-radang dan antirheumatik bukan steroid

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk MESULID ® Nimesulide

MESULID ® ditunjukkan untuk rawatan simptomatik kesakitan akut hadir dalam pelbagai keadaan keradangan atau dismenorea utama.

Mekanisme tindakan MESULID ® Nimesulide

MESULID ®, ubat yang digunakan untuk merawat sakit akut, adalah ubat yang berasaskan nimesulide, bahan aktif subclass sulfonamides, yang tergolong dalam kategori terapeutik ubat anti-radang bukan steroid.

Kehadiran kumpulan sulfohanilide membolehkan di satu pihak untuk membuat aktiviti prinsip aktif terutamanya terpilih, yang membolehkan tindakan penghambatan diarahkan terutamanya ke arah isoforms enzimatik cyclooxygenase yang disebabkan oleh kejadian merosakkan dan bertanggungjawab proses keradangan (COX2), dan sebaliknya mengurangkan keasidan kompaun.

Ciri-ciri di atas menjadikan pengambilan MESULID ® lebih selamat untuk mukosa gastro-enterik, sekali gus mengurangkan kedua-dua tindakan merosakkan langsung prinsip aktif dan yang disebabkan oleh penghambatan prostaglandin dengan aktiviti pengawalseliaan terhadap rembesan asid dan mucipar.

Setakat aspek terapeutik, nimesulide, sekali diserap oleh mukosa gastrointestinal dan diedarkan di antara tisu dengan mengikat protein plasma, mencapai tisu-tisu yang merangsang rangsangan dan menghalang aktiviti COX 2, menjamin pengurangan yang ketara daripada pengeluaran prostaglandin dengan aktiviti pro-radang, algogenik dan pyrogenik.

Pada akhir aktivitinya, setelah metabolisme hati dengan isoform CYP2C9 sitokrom sebagai protagonis, lebih daripada 70% daripada nimesulide dalam bentuk katabolol tidak aktif dihapuskan melalui air kencing.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. KEBERKESANAN ANALGESIK NIMESULIDE DALAM AMALAN PRAKTIK

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 Jun; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21 Apr.

Kajian membuktikan keberkesanan analgesik nimesulide yang lebih tinggi walaupun dibandingkan dengan ubat-ubatan anti-radang yang lebih baru, dalam amalan pergigian yang biasa (pengambilan molar ketiga)

2. HEPATOTOXICITY OF THE NIMESULIDE

Prescrire Int. 2011 Mei; 20 (116): 125-6.

Kajian aduan yang menyoroti kesan sampingan yang penting dari nimesulide pada hati, walaupun semasa kitaran terapi biasa. Di Eropah, banyak kes-kes hepatitis teruk telah terkumpul sejak tahun 1998 berikutan penggunaan nimesulide tanpa sebarang jenis pelaporan oleh agensi-agensi antarabangsa.

3. NIMESULIDE SEBAGAI AGEN NEUROPEKTIF

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011 Jul; 42 (4): 498-502.

Kajian eksperimen menarik yang menunjukkan bagaimana nimesulide dapat melaksanakan kesan penting neuroprotective, memelihara keupayaan mnemonik dan kognitif dalam tikus yang mengalami kecederaan otak traumatik yang teruk.

Kaedah penggunaan dan dos

MESULID ®

Nimesulide 100 mg tablet;

Granules untuk penggantungan lisan 50 atau 100 mg nimesulide;

Suppository untuk penggunaan rektum daripada 200 mg nimesulide.

Dos yang dianjurkan pada orang dewasa adalah satu tablet, sachet atau suppository dua kali sehari, sebaik-baiknya selepas makan.

Pelarasan dos yang biasa digunakan boleh diambil pertimbangan oleh doktor berdasarkan gambar klinik pesakit, keberkesanan terapi dan kemungkinan kehadiran penyakit hati dan buah pinggang.

Amaran MESULID ® Nimesulide

Memandangkan kesan sampingan yang penting yang sering dikaitkan dengan terapi nimesulide, anda dinasihatkan untuk berunding dengan doktor sebelum mengambil MESULID ®.

Walau bagaimanapun, terapi dengan nimesulide harus difahami sebagai terapi jangka pendek, berguna untuk mengatasi gejala-gejala yang menyakitkan, dengan itu menghindari memanjangkan ubat untuk tempoh masa yang lama.

Dalam kes ini, adalah berguna untuk mengingati bagaimana kejadian dan keparahan kesan sampingan terapi boleh berkadar dengan tempoh yang sama dan dos yang digunakan.

Pesakit dengan penyakit hepatik, buah pinggang, gastro-enteric dan kardiovaskular perlu memberi perhatian khusus untuk mengambil MESULID ®, memandangkan kerapuhan mereka terhadap rawatan dadah.

Jika sebarang kesan sampingan muncul, pesakit perlu segera menghubungi doktornya, dengan mengambil kira kemungkinan segera menangguhkan terapi yang sedang berjalan.

MESULID ® dalam tablet mengandungi laktosa, oleh itu penggunaannya tidak disyorkan pada pesakit dengan intoleransi laktosa, kekurangan enzim laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

MESULID ® granulate untuk penggantungan lisan bukannya mengandungi sukrosa, menjadikannya kurang sesuai untuk pesakit yang menderita sindrom keturunan intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa / galaktosa dan kekurangan sukrosa-isomaltase.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Penggunaan MESULID ® semasa mengandung adalah sangat kontraindikasi kerana banyak kajian dalam kesusasteraan yang menunjukkan peningkatan risiko kardiovaskular, pernafasan dan kecacatan renal janin, berikutan pengambilan nimesulide semasa kehamilan.

Untuk kesan sampingan pada janin yang ditambahkan pada ibu, tertakluk kepada peningkatan risiko pendarahan dan komplikasi serius pada masa penghantaran.

Selain itu, memandangkan kecenderungan nimesulide menumpukan perhatian dalam kuantiti yang berkaitan secara klinikal dalam susu ibu, adalah wajar untuk memperluaskan kontra yang disebutkan pada fasa penyusuan seterusnya.

interaksi

Malah nimesulide serta bahan-bahan aktif lain yang termasuk dalam kategori ubat-ubatan anti-radang boleh terjejas oleh pengambilan serentak pelbagai ubat, dengan itu kehilangan aktiviti terapeutik biasa dan profil keselamatan yang berkaitan.

Atas sebab ini, adalah wajar untuk memberi perhatian khusus kepada andaian serentak:

Diuretik, perencat ACE, antagonis angiotensin II, methotrexate dan ciclosporin, mampu meningkatkan ketoksikan buah pinggang nimesulide;
Asid valproic, fenofibrates, salicylates, tolbutamide dapat bersaing dengan nimesulide untuk mengikat tapak aktif, sekali gus mengurangkan keberkesanan terapeutiknya;
Bahan-bahan aktif yang mampu mengubah motiliti gastrik, dengan itu menyebabkan variasi yang ketara dalam penyerapan dadah;
Antibiotik dan substrat enzim cytochromial, untuk perubahan yang mempengaruhi sifat farmakokinetik dan farmakodinamik;
NSAID dan opioid, memandangkan kesan analgesik yang meningkat dalam interaksi mereka;
Anticoagulants, dengan peningkatan risiko pendarahan yang dikaitkan dengan penggunaan serentak NSAIDs.

Contraindications MESULID ® Nimesulide

Penggunaan MESULID ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada salah satu daripada pengekskadinya, kekurangan hati dan buah pinggang, ulser gastrik dan patologi gastrointestinal dan kegagalan jantung yang teruk.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Banyak ujian klinikal dan pemantauan pemasaran yang berhati-hati telah menilai kejadian kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi nimesulide.

Walaupun ini adalah lebih rendah daripada NSAID lain yang tidak selektif, rawatan dengan MESULID ® telah dikaitkan dengan rupa ruam kulit, pruritus, urtikaria dan edema, anemia, neutrophilia, trombositopenia, sitopenia granul, mengantuk, sakit kepala, insomnia dan pening, takikardia dan tekanan darah tinggi, kesakitan epigastrik, loya, muntah, cirit-birit dan gastralgia, hyperkalemia, asma, dyspnoea dan bronkospasme, disuria, oliguria, hematuria terpencil dan fungsi hati yang tidak normal.

Walau bagaimanapun, kejadian dan keterukan kesan sampingan yang dinyatakan di atas adalah berkadar dengan jumlah dos yang diambil dan tempoh terapi dadah.