bisphosphonates

keluasan

Bisphosphonates - juga dikenali sebagai bis-phosphonates atau diphosphonates - merupakan kelas ubat yang digunakan secara meluas untuk mengatasi kehilangan kepadatan mineral tulang.

Ubat-ubatan ini berhutang nama mereka kepada kehadiran dua kumpulan phosphonate, dalam struktur kimia yang menyerupai seluruh kelas ubat-ubatan.

Dari sudut pandangan kimia, sebaliknya, bifosfonat dapat dianggap sebagai derivatif pirofosfat (struktur kimia: P ₂ O ₇ 4-), di mana oksigen yang mengikat kedua-dua atom fosforus telah digantikan dengan atom karbon, untuk menjadikan bon jenis ini tidak terhidrolisis.

Antara bisphosphonate utama yang masih digunakan dalam terapi, kami menyebutkan: asid alendronic (Alendros®, Fosamax®), asid etidatik (Etidron®), asid clodronic (Clody®), asid risedronic (Optinate®, Actonel ®), asid pamidronic (Aredia®) dan asid zoledronic (Zometa®).

Tanda-tanda terapeutik

Seperti yang disebutkan, bisphosphonates adalah bahan aktif yang digunakan untuk mengatasi kehilangan kepadatan mineral tulang. Oleh itu, penggunaan ubat ini ditunjukkan dalam kes berikut:

Pencegahan dan rawatan osteoporosis, baik pada wanita dan lelaki (bagaimanapun, osteoporosis lelaki kurang kerap daripada wanita);
Hypercalcemia ;
Penyakit paget (bifosfonat adalah ubat pilihan pertama untuk rawatan patologi ini);
Penyakit lain yang boleh menyebabkan kehilangan ketumpatan mineral tulang (seperti yang berlaku, misalnya, dalam kes hiperparatiroidisme atau metastase tulang litik).

Mekanisme tindakan

Walaupun mekanisme molekul yang tepat, di mana bisphosphonates dapat mengatasi hilangnya kepadatan mineral tulang, masih belum dikenal pasti, ubat-ubatan ini - sekali diambil, secara lisan atau parenteral - diserap dan diserap. mereka mendepositkan pada kristal hidroksiapatit yang terdapat di tapak reabsorpsi matriks tulang. Setelah disimpan di tahap ini, bisphosphonates berinteraksi dengan osteoklas (sel-sel yang bertanggungjawab untuk penyerapan tulang), menghalang percambahan mereka, memendekkan kehidupan purata mereka dan menurunkan aktiviti mereka.

Oleh kerana itu, tindakan bisfosfonat dapat mengatasi proses penyerapan tulang, dengan menguntungkan - walaupun secara tidak langsung - tindakan osteoblas, yang dapat menimbulkan tisu tulang mineral.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang diakibatkan oleh bifosfonat, dan keamatan yang berlaku, boleh berubah dari pesakit ke pesakit, kedua-duanya sebagai fungsi bahan aktif yang diputuskan untuk digunakan, dan bergantung kepada kepekaan setiap individu terhadap dadah yang sama.

Walau bagaimanapun, di antara kesan sampingan utama yang biasa berlaku kepada kebanyakan bahan aktif yang termasuk kelas bisphosphonate, kita ingat:

loya;
Kesakitan abdomen;
cirit-birit;
Esophagitis .
Osteonecrosis Jaw (ditunjukkan di atas semua untuk pentadbiran intravena dos tinggi, digunakan untuk rawatan beberapa jenis kanser).

Kesan sampingan yang terakhir ini boleh berlaku apabila bifosfonat diambil secara lisan dengan jumlah air yang rendah. Atas sebab ini, bisphosphonate oral perlu diambil pada waktu pagi sebaik sahaja bangun, dengan jumlah air yang mencukupi untuk mengelakkan kerengsaan dan kemungkinan hakisan esofagus (kira-kira, kira-kira 200-250 ml air). Selepas itu, pesakit mesti berdiri tegak selama sekurang-kurangnya tiga puluh minit dan elakkan mengambil cecair atau makanan lain, untuk memastikan penyerapan ubat yang optimum.

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku berikutan pengambilan bisphosphonates (baik secara lisan dan parenteral) adalah:

Keradangan mata dan / atau konjunktiva;
Hipokritemia yang tidak simtomatik atau simptomatik (namun yang terakhir adalah bentuk yang jarang);
Peningkatan tahap transaminase darah yang rendah;
Reaksi alahan pada individu sensitif.

Interaksi dengan ubat lain

Pada umumnya, pengambilan ubat bifosfonat dan ubat antacid atau suplemen berasaskan kalsium tidak disyorkan, kerana ini boleh mempengaruhi secara negatif penyerapan bifosfonat itu sendiri.

Jika, sebaliknya, adalah perlu untuk mengambil ubat-ubatan yang disebutkan di atas, maka ini, secara amnya, perlu diberikan sekurang-kurangnya tiga puluh minit selepas mengambil bifosfonat.

Tambahan pula, ia juga tidak digalakkan untuk mengambil bisphosphonates dan NSAID pada masa yang sama, kerana terdapat risiko yang lebih besar untuk merosakkan kerosakan gastrointestinal.