Histamine H2 antagonis reseptor
Penggunaan terapeutik
Antagonis reseptor h 2 histamin, yang lebih dikenali sebagai antagonis H 2, adalah salah satu kelas ubat yang paling banyak digunakan dalam rawatan gastritis, dalam pencegahan dan rawatan ulser duodenal dan dalam keadaan tertentu tertentu, seperti sindrom Zollinger -Ellison, dicirikan oleh pengeluaran asid hidroklorik yang berlebihan dalam perut. Kepakaran bukan preskripsi (SOP) yang mengandungi antagonis H 2 digunakan dalam rawatan dan pencegahan penyakit pedih ulu hati dan pencernaan asid.
Struktur Kimia dan Tindakan
Struktur kimia dari antagonis reseptor histamin H 2 mirip dengan histamin, tetapi perbezaan yang paling penting ialah bukannya kumpulan etilamina histamin, antagonis H 2 mempunyai rantai sampingan yang besar yang membolehkan mereka menghalang akses histamin yang kompetitif kepada reseptor histamin H 2 : akibatnya, pengurangan rembesan asid hidroklorik dalam perut diperolehi.
H 2 antagonis reseptor histamin adalah molekul yang sangat selektif untuk reseptor histamin H 2 dan tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap reseptor H1 histamin; molekul-molekul ini, terima kasih kepada profil farmakokinetik mereka dan sifatnya, tidak bertindak ke atas reseptor histamin H 2 yang terletak di luar dinding lambung, seperti saluran darah atau otot licin. Watak hydrophilic dari antagonis H 2 menyebabkan molekul-molekul ini dapat melepasi halangan otak darah hanya pada kuantiti tidak relevan; Oleh itu, terdapat kelebihan kurangnya kesan penting pada sistem saraf pusat.
- Ranitidine
- cimetidine
- famotidine
Ranitidine
Ranitidine pastinya merupakan molekul yang paling banyak digunakan dan terkenal termasuk kelas antagonis reseptor histamin H 2 .
Molekul ini dibangunkan pada tahun 1970 oleh syarikat farmaseutikal Glaxo untuk menghadapi persaingan syarikat lain, kemudian dikenali sebagai Smith Kline & French; Perlu dinyatakan bahawa ranitidine adalah hasil perancangan yang teliti dan reka bentuk dadah rasional.
Ranitidine menghalang rembesan asid hidroklorik dalam perut - yang meningkat selepas pelbagai rangsangan rahsia seperti pengambilan makanan dan kafein atau peningkatan paras insulin - dengan bertindak pada reseptor histamin H 2 sel parietal dan menghalang oleh itu akses histamine kepada reseptor. Dengan cara ini terdapat pengurangan langsung jumlah jus gastrik yang disegel dan secara tidak langsung terdapat pengurangan rembesan pepsin, jumlah yang bergantung pada jumlah jus gastrik. Keupayaan untuk mengurangkan kepekatan ion hidrogen dalam jus gastrik bermaksud bahawa ranitidine mempunyai tindakan perlindungan penting pada mukosa perut terhadap kesan NSAID yang merengsa dan merosakkan. Pengambilan ranitidine tidak muncul untuk mengubah suai gastrik dan motilitas, atau rembesan saliva dan pankreas. Terima kasih kepada beberapa kajian, ia telah mengesahkan bahawa ranitidine tidak menjejaskan pelepasan hormon yang dirangsang oleh histamin; ini kerana sifat hidrofiliknya tidak membenarkan ia menyeberangi penghalang darah-otak dalam kuantiti yang besar.
Ranitidine terdapat di pasaran di bawah nama pelbagai kepakaran yang berdaftar, di antaranya yang kami nyatakan: Zantac ®, Ranidil ® dan Ranibloc ®, manakala nama ubat generik adalah sama dengan bahan aktif, iaitu ranitidine.
Posologi dan Cara Penggunaan
Selepas pentadbiran oral, ranitidine cepat diserap dalam saluran gastrousus; dalam hal ini, kehadiran makanan dalam perut tidak mengubah tahap penyerapan tetapi meningkatkan masa permulaan puncak plasma.
Dalam rawatan ulser gastrik dan ulser peptik, dos serangan adalah 300 mg ranitidine setiap hari, dibahagikan kepada dua pentadbiran atau tertumpu dalam pentadbiran tunggal sebelum tidur. Adalah dinasihatkan untuk mengambil ubat perut penuh untuk mengurangkan penampilan kerengsaan gastrik; Sebagai alternatif, ubat itu boleh diambil bersama dengan air atau susu. Dalam kes rawatan rawatan diperlukan, 150 mg / hari ranitidine digunakan, diambil dalam satu pentadbiran sebelum tidur. Secara umum, adalah dinasihatkan untuk mengambil ubat perut penuh atau secara alternatif dengan cecair seperti air dan susu.
Dalam rawatan ulser peptik pada kanak-kanak, dari 4 hingga 8 mg / kg ranitidine sehari boleh digunakan, dibahagikan kepada dua pentadbiran; dalam sebarang kes, dos maksima 300 mg / hari tidak boleh melebihi.
Ranitidine juga digunakan dalam rawatan pembasmian Helicobacter pylori, dengan dos 300 mg / hari, dibahagikan kepada dua dos bersama-sama dengan 2250 mg / hari amoksisilin dan 1500 mg / hari metronidazole. Walau bagaimanapun, ia tidak digalakkan untuk melanjutkan rawatan melebihi dua minggu.
Dalam penyakit refluks gastroesophageal dos yang digunakan adalah 300 mg / hari ranitidine, dibahagikan kepada dua pentadbiran atau tertumpu dalam pentadbiran tunggal sebelum tidur; Tempoh rawatan yang disyorkan ialah 8 hingga 12 minggu. Dalam kes yang paling serius, bergantung kepada keperluan, sehingga 600 mg / hari ranitidine boleh diambil, dibahagikan kepada empat pentadbiran. Pada kanak-kanak, 2 hingga 4 mg / kg digunakan setiap 8 jam. Dalam semua kes, disyorkan untuk menguruskan dadah pada perut penuh untuk mengurangkan kemungkinan kerengsaan gastrik. Walau bagaimanapun, antagonis H 2, dalam rawatan penyakit refluks gastroesophageal, dianggap sebagai ubat pilihan kedua berbanding dengan perencat pam proton dan dalam sebarang kes terpelihara untuk kes ringan dan / atau sederhana.
Dalam rawatan sindrom Zollinger-Ellison, dos yang digunakan adalah 450 mg / hari ranitidine, dibahagikan kepada 3 pentadbiran harian, sentiasa perut penuh untuk mengelakkan penampilan kerengsaan gastrik. Dalam kes yang paling serius, sehingga 900 mg / hari boleh diberikan dibahagikan kepada beberapa pentadbiran.
Dalam kes operasi yang memerlukan aspirasi jus gastrik, 150 mg ranitidine ditadbir petang sebelum operasi, diikuti oleh 150 mg lain yang diberikan dua jam sebelum induksi anestesia.
Contraindications and Warnings
Sebelum memulakan apa-apa rawatan dengan ranitidine adalah perlu untuk memastikan ketiadaan karsinoma gastrik, kerana ranitidine - melegakan dan menutup simptomnya - membuat diagnosis neoplasma yang betul lebih sukar. Ranitidine adalah ubat yang menjalani laluan hepatik pertama, oleh itu dalam kes-kes kegagalan hepatik, ubat harus diberikan dengan berhati-hati untuk mengelakkan kemungkinan pengumpulan ranitidin dalam tubuh; Sebaliknya, apabila berurusan dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, disyorkan untuk mengendalikan ranitidine dalam dos yang lebih kecil atau pada jangka masa yang lebih lama daripada terapi biasa. Apabila ranitidine ditadbir bersama dengan antacid, pelbagai penggunaan kedua-dua ubat itu perlu sekurang-kurangnya dua jam, kerana antacid yang mengandungi aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida melambatkan penyerapan ranitidine sebanyak kira-kira 25%. Perhatian khusus perlu dibayar untuk kes-kes pentadbiran ranitidine - dalam dos lebih besar daripada 400 mg / hari - dan antikoagulan oral, kerana kesan antikoagulan kelihatan meningkat. Sebilangan besar perhatian harus dibayar kepada pentadbiran ranitidine bersama dengan nifedipine, kerana kesan farmakologi bahan aktif yang terakhir dapat ditingkatkan; dalam hal ini, dalam hal pentadbiran bersama kedua-dua ubat, adalah disyorkan untuk melakukan ujian kawalan berkala terhadap aktiviti miokardium. Kes yang menarik ialah pentadbiran morfin bersama dengan ranitidine; dari beberapa kes klinikal, telah menunjukkan bahawa pengambilan serentak kedua-dua ubat ini boleh membawa kepada kekeliruan mental.
Kehamilan dan penyusuan susu ibu
Walaupun digunakan untuk masa yang lama, malangnya tidak ada kajian mengenai antagonis H 2 yang digunakan pada wanita hamil. Walau bagaimanapun, dari kajian haiwan ternyata bahawa ranitidine tidak menyebabkan sebarang kecacatan atau masalah dalam perkembangan normal kehamilan. Walau bagaimanapun, sebelum memulakan terapi ranitidine atau pelbagai kepakaran tanpa preskripsi, anda dinasihatkan untuk berunding dengan doktor anda. Ranitidine telah terbukti dirahsiakan kepada susu ibu dan beberapa kajian telah mengesahkan bahawa ranitidine mempunyai profil farmakokinetik yang sama di kalangan pesakit dewasa dan pediatrik selama enam bulan; hanya pada bayi baru lahir (lebih muda dari satu bulan) ada peningkatan dalam separuh hayat dan pengurangan pelepasan plasma; penggunaan dadah semasa penyusuan boleh menyebabkan kesan sampingan, seperti pengurangan jumlah asid hidroklorik dalam perut bayi; oleh itu, ibu mungkin terpaksa mengambil ubat lain atau menghentikan penyusuan susu semasa terapi ranitidine. Untuk mengelakkan ini, anda boleh berbincang dengan doktor tentang manfaat dan risiko rawatan ranitidine semasa menyusu dan mengandung.
Kesan sampingan dan tidak diingini
Secara amnya, ranitidine boleh diterima dengan baik oleh badan. Kesan sampingan yang paling kerap adalah gastrousus, yang termasuk sembelit, mual, muntah, cirit-birit dan sakit perut. Telah disahkan bahawa pemberhentian terapi ranitidine membawa kepada pengembalian hypersecretion asid. Kesan sampingan lain yang agak kerap adalah pusat yang termasuk sakit kepala, insomnia, mengantuk dan pening; lebih jarang, terutamanya pada pesakit tua, pergolakan, permusuhan dan disorientasi boleh berlaku. Kesan sampingan hepatik semasa rawatan ranitidine termasuk peningkatan sedikit dalam transaminase dalam aliran darah. Walau bagaimanapun, kes-kes hepatotoxicity yang serius semasa penggunaan ranitidine jarang berlaku. Dalam hal ini, peradangan ranitidin intravena atau parenteral mungkin berlaku bradikardia sedikit.
