ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

ACTIVELLE® adalah ubat berdasarkan estradiol hemihydrate + norethisterone acetate

KUMPULAN THERAPEUTIC: Hormon seksual wanita - Progestin dan estrogen, kombinasi biphasic

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

ACTIVELLE ® biasanya digunakan dalam rawatan farmakologi gejala menopaus dalam wanita selepas klimaks.

Kehadiran estrogen dan progestin juga membolehkan untuk mencegah timbulnya keadaan patologi kronik seperti osteoporosis, oleh itu digunakan dalam pencegahan osteoporosis pada wanita selepas menopaus dengan risiko patah patologis tinggi.

Mekanisme tindakan ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

Terapi penggantian hormon sekarang menggunakan estrogen yang berkaitan dengan progestin untuk memperbaiki gejala pasca-klimaks semasa menjaga kesihatan pesakit.

Menopause sebenarnya tidak dapat dielakkan dengan kemerosotan fungsi ovari yang progresif yang mengakibatkan pengurangan pengeluaran estrogen disebabkan oleh pelbagai gangguan vasomotor, seperti kilat panas, dan gangguan neurologi seperti insomnia, perubahan mood dan kemurungan.

Pentrograf estrogen eksogen membolehkan kawalan terhadap gejala-gejala tersebut, meningkatkan kualiti hidup wanita selepas menopaus, sehingga memberi pampasan terhadap kejatuhan fisiologi hormon-hormon ini.

Walau bagaimanapun, walaupun aktiviti terapeutik yang penting dan tidak dapat dielakkan, estrogen secara amnya dan estradiol di tempat pertama, menunjukkan aktiviti perangsang yang kuat ke arah sel-sel endometrium yang bertanggungjawab untuk hiperplasia dan dalam sesetengah kes karsinoma.

Risiko penting ini adalah untungnya dikawal oleh pengambilan serentak progestogens sintetik seperti norethisterone, yang sebagai tambahan kepada penyebaran aktiviti proliferatif sel endometrial, menyumbang kepada kawalan simptom klimatik dan untuk mencegah osteoporosis.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. RISIKO ACTIVELLE DAN VASCULAR

Kajian jangka sederhana menunjukkan bahawa pengambilan ACTIVELLE ® tidak menjejaskan risiko kardiovaskular dan serebrovaskular, seperti progestagen lain seperti ANGELIQ.

2. KEBERKESAN KLINIS ACTIVELLE

Kerja menggambarkan bagaimana pentadbiran ACTIVELLE berkesan dalam mengurangkan gejala vasomotor menopaus hanya dalam 3 bulan rawatan, memastikan pencapaian tahap serum estradiol normal.

3. KESAN DENGAN AKTIVEL DAN MAMMOGRAPHIC

Anggapan progestagen dos rendah yang rendah, tanpa mengira skim dos yang digunakan (berterusan atau kitaran), nampaknya tidak menentukan jenis ketumpatan mamografi. Parameter ini penting untuk mengurangkan risiko penyakit neoplastik.

Kaedah penggunaan dan dos

ACTIVELLE ®

1 mg estradiol hemihydrate dan 0.5 mg tablet norethisterone asetat bersalut:

sifat farmakokinetik estradiol dan norethisterone membolehkan pelaksanaan terapi hormon penggantian yang betul dengan mengambil satu tablet sehari, setiap hari pada masa yang sama.

Dalam kes ini, tidak ada tempoh penggantungan, kerana ini adalah terapi kombinasi berterusan.

Amaran ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

Pengambilan ACTIVELLE ® semestinya didahului dengan pemeriksaan perubatan yang berhati-hati yang berguna untuk mengesahkan kesesuaian preskriptif dan kehadiran leiomioma (fibroid uterus) atau endometriosis, riwayat gangguan tromboembola, faktor risiko tumor yang bergantung kepada estrogen, mis. kecenderungan keturunan (saudara darjah 1 dengan kanser payudara), hipertensi, penyakit hati, diabetes mellitus dengan atau tanpa pembedahan vaskular, cholelithiasis, migrain atau sakit kepala (teruk), sistemik lupus erythematosus, sejarah hiperplasia endometrium, epilepsi dan osteosclerosis, faktor risiko yang berpotensi dapat meningkatkan risiko membangunkan kesan sampingan yang serius berkaitan dengan terapi progestagen estrogen seperti peristiwa trombus embolik dan neoplastik.

Dalam kes ini adalah penting bahawa doktor dengan berhati-hati menilai nisbah kos / manfaat, memantau kesihatan pesakit melalui pemeriksaan berkala.

ACTIVELLE ® mengandungi laktosa supaya pengambilannya, pada pesakit dengan kekurangan enzim laktase, intoleransi glukosa / galaktosa atau laktosa, mungkin dikaitkan dengan gangguan gastrousus yang teruk.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Ketiadaan percubaan klinikal dapat mencirikan profil keselamatan ACTIVELLE ® apabila diambil semasa kehamilan, dan kehadiran kajian eksperimental dapat menunjukkan keracunan dosis estrogen yang tinggi pada kesihatan janin memanjangkan kontraindikasi juga kehamilan.

Lebih-lebih lagi, memandangkan keupayaan estradiol dan norethisterone untuk meresap penapis payudara dan menumpukan perhatian pada susu ibu, ia meluaskan kontraindikasi yang disebutkan juga kepada tempoh penyusuan yang berikutnya.

interaksi

Pengambilan serentak bahan aktif yang menggalakkan enzim cytochromial seperti primidon, phenytoin, barbiturate, carbamazepine (digunakan untuk merawat epilepsi), rifampicin (digunakan untuk merawat tuberkulosis), ampicillin, tetracycline, griseofulvin (antibiotik yang digunakan untuk rawatan penyakit berjangkit), ritonavir, modafinil dan kadang kala wort St. John (hypericum perforatum), boleh meningkatkan pelepasan estradiol dan norethisterone yang terkandung dalam ACTIVELLE ® mengurangkan kesan terapeutiknya.

Ia juga berguna untuk ingat bahawa penggunaan hormon seks boleh menyebabkan variasi dalam beberapa nilai makmal yang berkaitan dengan fungsi tiroid, hati, buah pinggang dan adrenal.

Kontraindikasi ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

ACTIVELLE ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada salah satu daripada pengintipnya, dalam hal pendarahan vagina asal tidak diketahui, kanser payudara atau tumor estrogen-progestin yang bergantung, perubahan fungsi hati dan ginjal, proses-proses thromboembolic yang ada atau sebelum ini

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Pengambilan ACTIVELLE ® serta estrogen progestogen lain yang digunakan dalam terapi penggantian hormon, dikaitkan dengan pelbagai kesan sampingan dari segi klinikal yang berbeza-beza.

Ketegangan dan perubahan dalam mood, migrain, berdebar-debar, sakit perut, mual, pendarahan pendarahan sekali-sekala, edema dan penambahan berat badan adalah tindak balas yang paling biasa, tetapi secara klinikal dikawal dan mudah merosakkan apabila terapi dihentikan.

Sebaliknya, peningkatan insiden episod pundi hempedu lithiasis dan pankreatitis, kejadian trombus embolik dan patologi neoplastik, kini merupakan masalah utama yang berkaitan dengan pengambilan estrogen progestin untuk tempoh masa yang lama dan khususnya kategori pesakit yang berisiko.