dadah

selegiline

keluasan

Selegiline adalah bahan aktif yang dimiliki oleh perencat kelas monoamine oxidase kelas (atau dikenal dengan akronim MAO-B). Lebih khusus lagi, selegiline adalah perencat terpilih dan reversible MAO-B.

Oleh kerana selektilnya, selegiline digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit Parkinson, sama ada bersendirian atau digabungkan dengan levodopa.

Contoh-contoh Ubat Khusus yang Mengandung Selegiline

  • Jumex®
  • Selecom®
  • Egibren®

Tanda-tanda terapeutik

Penggunaan selegiline ditunjukkan untuk rawatan:

  • Penyakit Parkinson;
  • Parkinsonisme Symptomatic;
  • Sindrom psiko-organik utama.

Amaran

Sebelum memulakan terapi selegiline, sangat penting untuk memberitahu doktor jika:

  • Anda mengalami masalah kardiovaskular seperti hipertensi, aritmia atau pektoris angina yang teruk;
  • Seseorang mengalami psikosis;
  • Anda menderita, atau telah menderita pada masa lalu, dari ulser peptik;
  • Anda menderita sakit hati dan / atau masalah buah pinggang yang teruk;
  • Ubat-ubatan lain yang aktif pada sistem saraf pusat sedang diambil;
  • Orang mesti menjalani pembedahan yang memerlukan anestesia umum.

Tambahan pula, selegiline tidak boleh digunakan pada pesakit yang berumur di bawah 18 tahun, kerana tidak ada petunjuk untuk penggunaan spesifik bahan aktif ini dalam kategori pesakit ini.

Berikutan penggunaan selegiline, kesan sampingan mungkin berlaku yang boleh mengubah keupayaan memandu kenderaan dan / atau jentera; oleh itu, aktiviti-aktiviti ini mesti digantung semasa mengambil dadah.

Akhirnya, perlu diingat bahawa bagi mereka yang menjalankan aktiviti sukan, penggunaan dadah yang berkenaan tanpa keperluan terapi adalah doping dan - walaupun diambil untuk tujuan terapeutik - masih boleh menyebabkan positif kepada ujian doping.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan selegiline dalam kombinasi dengan ubat berikut adalah kontraindikasi:

  • Sympathomimetics, kerana terdapat peningkatan risiko timbulnya hipertensi;
  • < Anticepressants Tricyclic, perencat reuptake serotonin terpilih ( SSRIs ), perencat reaksi serotonin dan norepinephrine ( SNRIs ) dan ubat antidepresan secara umum, akibat kesan sampingan - kadang-kadang sangat serius - yang boleh berlaku dalam sistem saraf pusat;
  • Petidina (opioid);
  • Inhibitor monoamine oxidase lain, kerana kesan sampingan yang serius pada sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular boleh berlaku.

Tambahan pula, penggunaan selegiline dan kontraseptif oral tidak disyorkan, kerana ini boleh meningkatkan ketersediaan bio selegiline itu sendiri.

Penggunaan serentak selegiline dan antikoagulan dan / atau digitalis memerlukan pemantauan yang teliti terhadap pesakit.

Walau bagaimanapun, sebelum memulakan terapi selegiline, adalah penting untuk memberitahu doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - apa-apa jenis ubat, termasuk ubat preskripsi, ubat-ubatan yang berlebihan, produk herba dan homeopati.

Kesan sampingan

Seperti mana-mana ubat lain, selegiline boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya.

Jenis kesan buruk dan keamatan yang berlaku di atas mungkin berbeza dari individu ke individu, bergantung kepada kepekaan setiap pesakit ke ubat yang sama.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa terapi selegiline akan disenaraikan di bawah.

Gangguan sistem saraf

Semasa rawatan selegiline, berikut mungkin berlaku:

  • sakit kepala;
  • pening;
  • Pening.

Gangguan psikiatri

Terapi Selegiline boleh mempromosikan insomnia, gangguan tidur dan perubahan mood.

Gangguan kardiovaskular

Walaupun mengambil selegiline, bradikardia, takikardia supraventrikular dan / atau hipotensi ortostatik mungkin berlaku.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang boleh berlaku semasa terapi dengan selegiline adalah:

  • Reaksi alahan pada individu sensitif;
  • loya;
  • Perubahan ujian darah dilakukan untuk menentukan fungsi hati;
  • Mulut kering;
  • Reaksi kulit;
  • Meningkatkan keinginan seksual.

Overdose

Dalam kes selegiline yang berlebihan, hipertensi mungkin berlaku.

Oleh itu, jika anda mengesyaki berlebihan dengan selegiline, anda perlu segera menghubungi doktor anda dan pergi ke bilik kecemasan terdekat.

Mekanisme tindakan

Seperti yang dinyatakan, selegiline adalah inhibitor jenis monoamine oxidase jenis B.

Lebih terperinci, prinsip aktif ini dapat secara selektif mengikat, walaupun boleh diterbalikkan, ke tapak tindakan spesifik yang terdapat dalam enzim yang dinyatakan di atas. Interaksi selegilin-enzyme menyebabkan penghambatan yang terakhir yang tidak lagi dapat memetabolisme dopamin, sehingga meningkatkan ketersediaannya dan memihak kepada tindakannya.

Penyakit Parkinson dicirikan dengan tepat oleh penghantaran dopaminergik yang berkurang di kawasan nigrostriatal.

Tambahan pula, apabila selegiline diberikan bersama dengan levodopa, ia memanjangkan tempoh tindakannya berkat kemampuannya untuk mengurangkan metabolisme dopamin. Kerana keupayaan selegiline ini, oleh itu, adalah mungkin untuk mengurangkan dos levodopa yang diberikan, dengan itu menyumbang untuk mengurangkan kesan sampingan, tetapi tanpa mengubah keberkesanan terapeutiknya.

Kaedah penggunaan dan Posologi

Selegiline boleh didapati dalam formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk pentadbiran lisan dalam bentuk tablet dan penyelesaian lisan.

Rawatan penyakit Parkinson dan Parkinsonisme

Untuk rawatan penyakit Parkinson dan Parkinsonisme, selegiline boleh didapati sebagai tablet.

Apabila digunakan sebagai monoterapi, dos bahan aktif yang biasanya diberikan ialah 10 mg sehari, diambil dalam satu dos pada waktu pagi, atau dalam dua dos dibahagikan, satu pagi dan satu petang.

Apabila, sebaliknya, selegiline digunakan bersamaan dengan ubat-ubatan lain untuk rawatan penyakit Parkinson, dos permulaan biasa yang digunakan adalah 5-10 mg sehari, yang akan diambil dalam satu pentadbiran pada waktu pagi atau dibahagikan kepada dua pentadbiran berasingan (satu pagi dan satu petang).

Walau bagaimanapun, pesakit dengan akinesia dan dyskinesia, dos selegiline yang disyorkan adalah 10 mg sehari.

Rawatan sindrom psiko-organik utama

Untuk rawatan sindrom psiko-organik utama, selegiline boleh didapati sebagai tablet dan sebagai penyelesaian lisan.

Dos biasa adalah 10 mg bahan aktif setiap hari, diambil dalam satu dos pada waktu pagi.

Kehamilan dan Laktasi

Memandangkan tanda-tanda terapeutik selegiline, ubat ini tidak mungkin digunakan pada pesakit umur melahirkan anak.

Walau bagaimanapun, disebabkan potensi risiko yang mungkin wujud, penggunaan selegiline semasa mengandung umumnya dikontraindikasikan.

Tidak diketahui sama ada ramuan aktif ini diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu, sebagai langkah berjaga-jaga, juga penggunaan dadah oleh ibu menyusui adalah kontraindikasi.

kontra

Penggunaan selegiline dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Hipersensitiviti yang diketahui untuk selegiline itu sendiri;
  • Sekiranya anda mengalami gangguan motor yang teruk TIDAK kerana kekurangan dopamin;
  • Jika anda mengalami ulser gastrik atau ulser duodenal aktif;
  • Jika anda sedang menjalani terapi dengan ubat antidepresan apa-apa jenis, simpatomimetrik, linezolid (antibiotik) atau opioid (seperti pethidine);
  • Jika anda mengambil inhibitor monoamine oksidase lain;
  • Dalam kehamilan;
  • Semasa menyusu.