imatinib

Imatinib adalah ubat antitumor yang mampu menghalang pertumbuhan sel-sel malignan.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan imatinib ditunjukkan untuk rawatan:

Leukemia myeloid kronik;
Leukemia akut lymphoblastic akut kromosom yang akut;
Penyakit myelodysplastic atau myeloproliferative;
Sindrom hypereosinophilic dan leukemia eosinophilic kronik;
Tumor stromal ganas pada saluran gastrointestinal;
Dermatofibrosarcoma protuberans.

Amaran

Imatinib - Struktur Kimia

Imatinib hanya boleh ditetapkan kepada pesakit oleh doktor yang khusus dalam pentadbiran agen antikanker.

Kerana imatinib boleh menyebabkan pengekalan cecair yang teruk, pesakit perlu dipantau dengan teliti.

Semasa tempoh rawatan dengan imatinib, pesakit perlu menjalani pemeriksaan berat badan biasa dan ujian darah biasa.

Imatinib boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja untuk rawatan leukemia myeloid kronik dan untuk rawatan leukemia akut lymphoblastic akut kromosom philadelphia. Walau bagaimanapun, sesetengah kanak-kanak dan remaja yang menjalani terapi imatinib mungkin lebih perlahan daripada pertumbuhan biasa. Oleh itu - kategori pesakit ini - mesti dipantau dengan teliti.

Sebelum mengambil imatinib adalah perlu untuk memaklumkan kepada doktor jika anda menderita - atau telah menderita - masalah hati, buah pinggang dan / atau jantung. Anda juga perlu memaklumkan doktor anda jika anda mengambil levothyroxine selepas penyingkiran tiroid.

Oleh kerana imatinib boleh menyebabkan rasa mengantuk, pening dan gangguan visual, memandu dan menggunakan mesin tidak digalakkan.

interaksi

Kepekatan plasma imatinib boleh ditingkatkan dengan pentadbiran yang bersamaan dengan ubat berikut:

Indinavir, ritonavir dan ubat-ubatan antiviral lain;
Antikulat Azole, seperti - contohnya - ketoconazole dan itraconazole ;
Antibiotik macrolide, seperti - sebagai contoh - erythromycin, clarithromycin dan telithromycin .

Kepekatan plasma imatinib boleh dikurangkan dengan pentadbiran bersama ubat berikut:

Dexamethasone, kortikosteroid;
Rifampicin, antibiotik;
Persediaan berdasarkan wort St. John (atau wort St. John ), tumbuhan yang mempunyai sifat antidepresan;
Phenytoin, carbamazepine dan phenobarbital, ubat yang digunakan dalam rawatan epilepsi.

Banyak berhati-hati harus digunakan dalam pentadbiran imatinib pada dos yang tinggi dan paracetamol .

Imatinib boleh meningkatkan kepekatan plasma simvastatin (ubat yang digunakan dalam rawatan hiperkolesterolemia).

Kesan sampingan

Imatinib boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalami mereka.

Berikut adalah kesan buruk yang mungkin berlaku semasa terapi dengan imatinib.

Pengurangan sementara dalam pengeluaran sel darah

Rawatan Imatinib boleh menyebabkan penurunan sementara dalam pengeluaran sel darah. Pengurangan ini boleh menyebabkan:

Anemia (jumlah hemoglobin yang dikurangkan dalam darah);
Leukopenia (dikurangkan bilangan sel darah putih) dengan peningkatan kerentanan terhadap penguncupan jangkitan, malah yang serius;
Plateletopenia (dikurangkan bilangan platelet) dengan peningkatan risiko pendarahan dan pendarahan.

jangkitan

Jangkitan berikut boleh dipromosikan semasa rawatan dengan imatinib:

Jangkitan Herpes zoster;
Jangkitan Herpes simplex;
Jangkitan saluran pernafasan atas;
Jangkitan saluran kencing;
Jangkitan kulat.

Sindrom lysis lysis (TLS)

Sindrom ini disebabkan oleh pembebasan ke dalam aliran darah produk intraselular yang disebabkan oleh lisis jisim sel-sel tumor. Gejala yang boleh berlaku ialah:

loya;
Perubahan kadar jantung;
Nafas pendek;
Kekejangan otot;
sawan;
Perubahan pada fungsi buah pinggang;
Kegagalan buah pinggang akut.

Gangguan sistem saraf

Terapi Imatinib boleh menyebabkan pelbagai gangguan sistem saraf, termasuk:

sakit kepala;
pening;
gegaran;
Perubahan dalam rasa rasa;
mengantuk;
Hypoaesthesia;
paresthesia;
Pengurangan ingatan;
Neuropati periferal;
Sindrom kaki gelisah;
Sawan.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan imatinib boleh mengakibatkan peningkatan tahap enzim hati dalam aliran darah, hiperbilirubinemia, hepatitis dan penyakit kuning. Lebih jarang, kekurangan hepatik atau nekrosis mungkin berlaku.

Gangguan jantung

Terapi Imatinib boleh menyebabkan berdebar-debar, aritmia, kegagalan jantung kongestif, penangkapan jantung, infark miokard, angina pectoris, efusi pericardial dan pericarditis.

Patologi vaskular

Rawatan dengan imatinib boleh menyebabkan hipotensi, hipertensi atau syncope. Tambahan pula, ia boleh mempromosikan fenomena Raynaud dan pembentukan pembekuan darah, mengakibatkan trombosis atau embolisme.

Gangguan mata

Terapi Imatinib boleh menyebabkan:

Edema orbital, makular atau kelopak mata;
Kekeringan, kerengsaan atau sakit mata;
konjunktivitis;
Meningkatkan tearing;
Conjunctival, retran atau sclera perdarahan;
katarak;
glaukoma;
Papilledema.

Gangguan telinga

Rawatan Imatinib boleh menyebabkan tinnitus dan kehilangan pendengaran.

Masalah paru-paru dan saluran pernafasan

Terapi Imatinib boleh menyebabkan sinusitis, dyspnoea, batuk, epistaxis, sakit paru-paru, faringitis, kesakitan pleura, efusi pleura, fibrosis, hipertensi atau pendarahan pulmonari, pneumonia, kegagalan pernafasan akut dan penyakit paru-paru interstitial.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan Imatinib boleh menyebabkan senarai panjang kesan buruk pada saluran gastrousus. Antara kesan ini, kita ingat:

Mual dan muntah;
Cirit-birit atau sembelit;
pencernaan yg terganggu;
Kesakitan abdomen;
kembung perut;
Distensi abdomen;
Refluks gastroesophageal;
gastritis;
Ulser gastrik;
Vesicular;
esophagitis;
ascites;
pankreatitis;
Colitis;
Halangan usus;
Perforasi gastrousus.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Rawatan Imatinib boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut atau kronik, haematuria (kehadiran darah - kelihatan atau tidak - dalam air kencing), sakit buah pinggang dan pollakiuria.

Sistem pembiakan dan gangguan payudara

Terapi Imatinib boleh menyebabkan disfungsi seksual dalam kedua-dua jantina, disfungsi erektil, ginekomastia (perkembangan payudara yang tidak normal) dan edema scrotal pada lelaki, menorrhagia (kehilangan darah yang berlebihan semasa kitaran haid) dan kitaran haid tidak teratur pada wanita, sakit puting dan pembesaran payudara.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Rawatan Imatinib boleh menyebabkan dermatitis, ekzema, ruam, gatal-gatal, eritema, kulit kering, tindak balas photosensitivity, gatal-gatal, alopecia, hipopigmentasi kulit, folikulitis, psoriasis dan purpura. Sindrom Stevens-Johnson dan necrolysis epidermis toksik juga boleh berlaku.

Perubahan ujian diagnostik

Terapi Imatinib boleh menyebabkan peningkatan tahap darah kreatinin, fosokokin creatine, laktat dehidrogenase, alkali fosfatase dan amilase.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang boleh berlaku selepas mengambil imatinib adalah:

Reaksi alergi terhadap subjek sensitif;
Edema pendarahan atau cerebral;
myalgia;
arthralgia;
Kesakitan tulang;
Ketegaran otot dan sendi;
Kekejangan otot;
arthritis;
Rhabdomyolysis (iaitu pecahnya sel-sel yang membentuk otot rangka, dengan pelepasan akibat ke dalam aliran darah bahan-bahan yang terkandung dalam otot);
demam;
menggigil;
kelemahan;
keletihan;
Pengekalan air;
Meningkatkan atau kehilangan berat badan.

Overdose

Sekiranya anda mengesyaki bahawa anda telah mengambil lebihan imatinib, anda perlu segera menghubungi doktor anda dan hubungi hospital terdekat anda.

Mekanisme tindakan

Imatinib melakukan tindakan terapi dengan menghalang reseptor tyrosine kinase (RTK) berganda. Kinase tirosin yang mana imatinib aktif adalah protein yang dinyatakan pada membran sel-sel tumor yang terlibat dalam pertumbuhan dan percambahan. Oleh itu, menghalang protein ini juga menghalang pertumbuhan tumor.

Khususnya, imatinib menghalang:

Platelet reseptor faktor pertumbuhan (PDGFRα dan PDGFRβ);
Reseptor faktor sel stem;
Reseptor untuk domain diskoidin;
Reseptor faktor merangsang koloni (CSF-1R atau reseptor faktor merangsang koloni).

Cara Penggunaan - Posologi

Imatinib boleh didapati untuk pentadbiran lisan dalam bentuk kapsul atau tablet.

Dos imatinib perlu ditubuhkan oleh doktor secara individu, bergantung kepada penyakit yang akan dirawat dan mengikut keadaan usia dan klinikal pesakit.

Dos yang diberikan biasanya diberikan di bawah.

Dewasa

Posologi berbeza mengikut patologi yang akan dirawat:

Leukemia myeloid kronik : dos imatinib biasanya diberikan 400-600 mg sekali sehari.
Tumor stromal ganas pada saluran gastrousus dan penyakit myelodysplastic atau myeloproliferative : dos ubat yang biasa digunakan ialah 400 mg sekali sehari.
Leukemia lymphoblastic akut yang kronik positif : jumlah ubat yang biasanya diberikan adalah 600 mg sehari.
Sindrom hypereosinophilic dan leukemia eosinophilic kronik : dos imatinib yang biasanya diberikan adalah 100 mg sekali sehari; dos boleh ditingkatkan sehingga 400 mg ubat sekali sehari.
Dermatofibrosarcoma protuberans : dos imatinib biasanya diberikan adalah 800 mg sehari, diambil dalam dua dos yang dibahagikan, satu pagi dan satu malam.

Kanak-kanak dan remaja

Imatinib boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja hanya untuk merawat leukemia myeloid kronik (dos maksimum yang boleh dikawal adalah 800 mg ubat sehari) dan untuk rawatan kromosom philadelphia positif leukemia lymphoblastic akut (dos maksimum yang boleh diberikan adalah 600 mg imatinib sehari).

Kehamilan dan Laktasi

Oleh kerana imatinib boleh menyebabkan kemudaratan kepada bayi, penggunaannya semasa kehamilan tidak disyorkan, kecuali apabila doktor menganggapnya amat diperlukan.

Ibu yang menerima imatinib tidak boleh menyusui.