norepinephrine

Apa itu?

Norepinephrine, atau norepinephrine jika anda lebih suka, adalah hormon yang disintesis dalam bahagian dalaman (medula) kelenjar adrenal, serta neurotransmitter yang dihasilkan oleh sistem saraf pusat dan periferal. Kebanyakan peredaran norepinefrin berasal dari ujung saraf, manakala pada tahap adrenal ia disintesis terutamanya adrenalin (90% sel medullary adrenal khusus dalam sintesisnya).

Norepinephrine dibebaskan dengan cara yang penting dan superfisiologi sebagai tindak balas kepada tekanan fizikal atau psikologi yang teruk, seperti pendarahan utama, kepekatan glukosa darah yang dikurangkan, luka traumatik, pembedahan atau pengalaman yang menakutkan.

Sekali dirembeskan dan dilepaskan ke dalam peredaran, norepinephrine mempercepatkan denyut jantung, meningkatkan pelepasan glukosa dari rizab tenaga dan meningkatkan aliran darah ke otot-otot rangka. Dalam sinergi dengan epinefrin, norepinephrine menyiapkan badan untuk tindak balas "serangan atau penerbangan" yang disebut, metabolisme yang semakin meningkat dengan cepat dan keupayaan untuk mengekalkan usaha fizikal yang ganas. Selain bertindak sebagai hormon, noradrenalin adalah ciri neurotransmitor sistem saraf pusat dan bersimpati; oleh itu ia dikeluarkan oleh neuron noradregenic semasa penghantaran sinaptik.

Noradrenaline disintesis bermula dari tirosin: reaksi pertama adalah pengoksidaan asid amino ke dalam dihydroxyphenylalanine (L-DOPA), diikuti oleh decarboxylation dalam dopamin neurotransmitter dan dengan pengoksidaan β dalam norepinephrine.

fungsi

Kesan dalam norepinefrin tertumpu pada tahap kardiovaskular. Keupayaannya untuk meningkatkan kekerapan jantung dan kontraksi adalah diketahui, meningkatkan tekanan arteri akibat pembuluh darah arteri, pembuluh darah genital, splacnica dan renal. Antara tindakan norepinefrin yang lain, kita mengingati kesan merangsang penguncupan spincters, pada pelebaran pupil dan berpeluh, sementara pada tahap metabolik ia menggalakkan glikogenolisis, glukoneogenesis dan lipolysis, mengurangkan rembesan insulin dan meningkatkan glukagon.

Seperti yang ditunjukkan dalam gambar (klik gambar untuk membesarkan), rangsangan yang diperlukan untuk menghasilkan peningkatan yang konsisten dalam norepinephrine dalam darah, mempunyai kekuatan dan kekuatan tekanan yang lebih tinggi daripada yang meningkatkan adrenalin.

reseptor

Untuk melaksanakan kesan biologi, norepinephrine mesti berinteraksi dengan reseptor tertentu, reseptor adrenergik yang dipanggil. Dua jenis pada dasarnya diiktiraf, α dan Β, dengan pelbagai subtipe untuk setiap kelas; Ekspresi reseptor dan isoform yang berbeza mempengaruhi aktiviti adrenergik pada tahap tisu.

Recet.	kepekaan	Ibu pejabat	Tindakan utama para agonis
α1	Noradrenaline> adrenalin	Kebanyakan tisu sasaran	Penguncupan otot licin, dengan kesan hipertensi
α2	adrenalin ≥ Noradrenaline	Saluran gastrousus dan pankreas	Penguncupan otot licin, rembesan insulin menurun dan peningkatan glucagon, pelepasan neurotransmiter (penurunan pengeluaran noradrenalin dan asetilkolin), penguncupan pengangkut saluran gastrousus
β1	adrenalin = Noradrenaline	Otot jantung, buah pinggang	Peningkatan penguncupan dan kadar denyutan jantung, peningkatan pembebasan renin, rangsangan lipolisis dalam tisu adipose
β2	adrenalin > Noradrenaline	Sesetengah pembuluh darah dan otot licin sesetengah organ (otot licin bronkial, gastrousus, koronari) dan kapal besar yang membekalkan otot rangka	Vasodilasi, rangsangan lipolisis, anabolisme dan vasodilasi dalam otot, dengan peningkatan prestasi fizikal, rangsangan glikolisis dan glukoneogenesis, peningkatan rembesan renin, penguncupan sphincter saluran gastrointestinal
β3	norepinephrine > adrenalin	Tisu adipose	Stimulus pada lipolisis

Dadah dan Suplemen

Oleh kerana keupayaannya untuk meningkatkan pelepasan asid lemak daripada deposit adipose, melalui pengaktifan beta-3-reseptor, dan untuk mengaktifkan metabolisme mereka pada tahap tisu periferi, dengan rangsangan thermogenesis, norepinephrine dapat digunakan untuk tujuan ini terapeutik untuk menggalakkan penurunan berat badan. Pada hakikatnya amalan ini tidak dijalankan kerana risiko akan melebihi manfaat; noradrenaline digunakan sebaliknya dalam terapi kecemasan dalam menghadapi episod hipotensi teruk, kejutan septik dan kejutan kardiogenik. Banyak suplemen pelangsing, seperti kafein, ephedrine yang dilarang sekarang, sintetik dan ubat-ubatan yang mengandunginya (guarana, maté, kopi, teh, cola, ephedra, oren pahit), kesan kesan norepinephrine yang membebaskannya dari vesikel neuron dan / atau dengan mengikat reseptor dan merangsang mereka.

Dalam rawatan kemurungan, sebaliknya, ubat-ubatan yang menghalang serotonin dan reaksi noradrenalin digunakan, yang meningkatkan konsentrasi yang terdapat dalam sinapsinya, meningkatkan tahap komunikasi antara sel-sel saraf. Untuk kesan konstruktif adrenalin yang di atas pada tahap pengangkut saluran penghadaman dan ekskresi, ubat-ubatan yang sama boleh digunakan dalam rawatan tekanan kencing incontinence.