sulfasalazine

Sulfasalazine (atau sulfasalazopyridine) adalah ubat kepunyaan kelas sulfonamides (kemoterapi antibakteria).

Walau bagaimanapun, sulfasalazine tidak digunakan sebagai antibakteria, tetapi sebagai ubat anti-inflamasi.

Sulfasalazine - Struktur Kimia

Sebenarnya, sekali diambil secara lisan, sulfasalazine mengalami metabolisme reduktif oleh bakteria usus dan diubah menjadi sulfapyridine (sulfonamide antibakteri) dan menjadi 5-aminosalicylic acid (atau 5-ASA, juga dikenali sebagai mesalazine), ubat anti-radang bukan steroid (atau NSAID).

Oleh itu, sulfasalazine dianggap sebagai prodrug.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan sulfasalazine ditunjukkan untuk:

Rawatan kolitis ulseratif ringan dan sederhana;
Terapi adjunctive dalam rawatan radang ulseratif yang teruk;
Pencegahan gegaran kolitis ulseratif;
Penyakit Crohn;
Rheumatoid arthritis.

Amaran

Semasa terapi sulfasalazine, kes jangkitan serius (termasuk pneumonia dan sepsis) yang berkaitan dengan myelosuppression (penekanan sum-sum tulang) telah dilaporkan. Oleh itu, jika mana-mana jenis jangkitan berkembang, rawatan dengan sulfasalazine harus segera digantung.

Sebelum memulakan rawatan dengan sulfasalazine dan untuk sepanjang tempoh rawatan, pemeriksaan fungsi hati dan buah pinggang secara teratur dan kanser darah mesti dilakukan.

Sulfasalazine tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan disfungsi hepatik dan / atau buah pinggang dan / atau dengan diskret darah.

Awas perlu dilakukan apabila mentadbir sulfasalazine pada pesakit dengan asma bronkial atau alahan teruk.

Jika sebarang jenis reaksi alergi berlaku, rawatan dengan sulfasalazine perlu dihentikan serta-merta dan doktor perlu dihubungi dengan segera.

Penggunaan sulfasalazine pada kanak-kanak dengan arthritis permulaan sistemik juvana boleh menggalakkan permulaan penyakit serum, oleh itu, ubat tidak boleh digunakan dalam kategori pesakit ini.

Pesakit yang kekurangan enzim glukosa-6-fosfat dehidrogenase - dan yang menjalani terapi sulfasalazine - harus dipantau dengan teliti kerana risiko mengembangkan anemia hemolitik.

Oleh kerana sulfasalazine boleh menyebabkan batu kristal dan batu ginjal, adalah baik untuk mengambil banyak cecair semasa rawatan dengan ubat.

Sulfasalazine boleh memberi air kencing dan kulit berwarna kuning oren.

Oleh kerana kehadiran derivatif salisil (5-ASA), apabila sulfasalazine diberikan kepada pesakit yang telah menjalani terapi dengan ubat antikoagulan, pemeriksaan perubatan berterusan mesti dilakukan.

interaksi

Sulfasalazine dapat mengurangkan penyerapan asid folik dan digoxin (ubat yang digunakan untuk meningkatkan kekuatan penguncupan jantung).

Sulfasalazine boleh mengganggu ubat-ubatan yang digunakan dalam rawatan goiter, dengan beberapa jenis diuretik dan dengan agen hipoglikemik oral .

Pentadbiran sulfasalazine dan thiopurine atau aziatropine bersamaan meningkatkan risiko permulaan myelosuppression.

Pentadbiran sulfasalazine dan methotrexate untuk rawatan arthritis rheumatoid dapat meningkatkan risiko mengembangkan kesan sampingan gastrointestinal.

Walau bagaimanapun, masih dinasihatkan untuk memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - ubat-ubatan apa pun, termasuk ubat-ubatan yang berlebihan dan produk herba dan / atau homeopati.

Kesan sampingan

Sulfasalazine boleh mendorong pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini disebabkan oleh kepekaan yang berbeza yang setiap orang mempunyai terhadap dadah. Oleh itu, dikatakan bahawa kesan buruk tidak berlaku dengan intensitas yang sama dalam setiap individu.

Berikut adalah kesan sampingan utama yang boleh berlaku semasa rawatan dengan sulfasalazine.

Myelosuppression

Rawatan dengan sulfasalazine boleh menyebabkan myelosuppression yang boleh menyebabkan:

Leukopenia, iaitu pengurangan jumlah sel darah putih dalam aliran darah, dengan peningkatan kerentanan terhadap penguncupan jangkitan;
Plateletopenia, atau penurunan jumlah platelet dalam aliran darah, dengan peningkatan risiko timbulnya pendarahan yang tidak normal dan / atau pendarahan;
Agranulocytosis, iaitu penurunan bilangan granulosit dalam darah;
Anemia Aplastic;
Anemia hemolitik;
Anemia megaloblastik;
Hipoprotrombinemia, gangguan darah yang dicirikan oleh kekurangan prothrombin dengan kecacatan pendarahan yang berlaku;
Methaemoglobinaemia.

Reaksi alahan

Sulfasalazine boleh menyebabkan serum penyakit, angioedema dan anafilaksis pada individu sensitif.

jangkitan

Terapi Sulfasalazine mungkin memihak kepada perkembangan jangkitan yang boleh menyebabkan meningitis aseptik atau kolitis pseudomembranous.

Gangguan sistem saraf

Rawatan dengan sulfasalazine boleh menyebabkan:

Sakit kepala;
migrain;
pening;
Perubahan dalam rasa rasa;
Neuropati periferal;
Perubahan bau;
encephalopathy;
ataxia;
sawan;
Luka-luka pergerakan tulang belakang;
Myelitis melintang.

Gangguan psikiatri

Terapi Sulfasalazine boleh menyebabkan insomnia, halusinasi dan kemurungan.

Gangguan jantung

Rawatan dengan sulfasalazine boleh menyebabkan perikarditis dan miokarditis alah.

Gangguan gastrointestinal

Semasa terapi sulfasalazine, berikut mungkin berlaku:

loya;
muntah;
Kesakitan abdomen;
cirit-birit;
Kolitis ulseratif yang teruk;
pankreatitis;
Vesicular;
beguk;
Pedih ulu hati.

Masalah paru-paru dan saluran pernafasan

Rawatan dengan sulfasalazine boleh menyebabkan:

batuk;
nafas yg sulit;
Sakit oropharyngeal;
Penyusupan Eosinophilic;
Penyakit paru-paru interstisial;
Fibrosis pulmonari.

kemandulan

Terapi Sulfasalazine boleh menyebabkan oligospermia dan ketidaksuburan pada lelaki. Pada amnya, kesan ini bersifat sementara dan regresi selepas beberapa bulan dari penghujung rawatan.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Rawatan dengan sulfasalazine boleh menyebabkan:

gatal-gatal;
urtikaria;
alopecia;
Porpora;
Ruam ubat dengan gejala eosinofilia dan sistemik (sindrom DRESS);
Sindrom Stevens-Johnson;
Nekrolisis epidermis toksik;
ruam;
Dermatitis exfoliative;
ruam;
Tindak balas fotosensitif.

Gangguan hepatobiliary

Terapi Sulfasalazine boleh menggalakkan timbulnya penyakit kuning, kegagalan hati, hepatitis fulminant, hepatitis kolestatik dan kolestasis.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Rawatan dengan sulfasalazine boleh menyebabkan:

proteinuria;
Sindrom Nefrotik;
Nefritis interstitial;
nephrolithiasis;
crystalluria;
Kehadiran darah di dalam air kencing.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa terapi sulfasalazine adalah:

demam;
Edema muka;
Perubahan warna kulit dan air kencing;
Penurunan penyerapan asid folik;
Pseudo-mononucleosis;
tinnitus;
pucat;
arthralgia;
Sistemik lupus erythematosus;
Sjögren syndrome;
Periarthritis Knotty.

Overdose

Jika dos sulfasalazine diambil, loya dan muntah boleh berlaku. Pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang lebih cenderung mengalami kesan toksik yang serius.

Walau bagaimanapun, jika overdosage dengan sulfasalazine disyaki, adalah perlu untuk memaklumkan kepada doktor dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Seperti yang disebutkan di atas, sulfasalazine adalah prodrug yang ditukar oleh bakteria flora bakteria usus menjadi sulfapyridine dan menjadi 5-aminosalicylic acid (5-ASA).

Sulfasalazine digunakan dalam rawatan patologi radang terima kasih kepada pembebasan derivatif salisilat.

5-ASA menunaikan tindakan anti-keradangannya dengan menghalang enzim cyclooxygenase (atau COX), khususnya, COX-1 dan COX-2. Malah, enzim ini terlibat dalam sintesis prostaglandin, mediator kimia tindak balas keradangan. Oleh itu, dengan menghalang sintesisnya, keradangan terhenti.

Cara Penggunaan - Posologi

Sulfasalazine boleh didapati untuk pentadbiran lisan dalam bentuk tablet gastro-tahan.

Dos sulfasalazine yang diberikan dan tempoh rawatan mesti ditetapkan oleh doktor, bergantung pada jenis dan keterukan patologi yang akan dirawat.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos ubat yang biasa digunakan dalam terapi.

Kolitis ulcerative dan penyakit Crohn

Pada orang dewasa, dos sulfasalazine biasanya digunakan ialah 1-2 g empat kali sehari.

Pada kanak-kanak, dos sulfasalazine biasanya diberikan adalah 40-60 mg / kg berat badan sehari, dibahagikan kepada 3-6 dos dibahagikan.

Rheumatoid arthritis

Untuk rawatan rheumatoid arthritis, jadual dos yang ditetapkan oleh doktor mesti diikuti.

Kehamilan dan Laktasi

Oleh kerana sulfasalazine menghalang penyerapan dan metabolisme asid folik, kekurangan asid folik boleh berlaku pada wanita hamil. Tambahan pula, beberapa bayi yang baru lahir yang ibu mengandung sulfasalazine semasa kehamilan telah mengembangkan kecacatan tiub saraf, walaupun peranan sulfasalazine dalam permulaan kecacatan tersebut masih belum sepenuhnya jelas.

Walau bagaimanapun, ubat tidak boleh digunakan semasa kehamilan melainkan jika doktor menganggapnya sangat penting.

Sulfasalazine diekskresikan dalam susu ibu dan boleh menyebabkan kesan sampingan pada bayi yang baru lahir, jadi ubat tidak boleh digunakan oleh ibu menyusu.

kontra

Penggunaan sulfasalazine adalah kontraindikasi dalam kes berikut:

Pada pesakit dengan hypersensitivity yang diketahui untuk sulfasalazine;
Pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui kepada sulfonamides atau salisilat lain;
Pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk disertai dengan hiperazotemia;
Pada pesakit yang menderita penyakit hati yang teruk;
Pada pesakit dengan porfiria;
Pada bayi dan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun;
Pada tempoh kehamilan yang terakhir;
Semasa menyusu.