AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® ubat berdasarkan Rosiglitazone.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Ejen hypoglycemic oral - Thiazolidinediones

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® adalah ubat hipoglikemik yang digunakan dalam rawatan kencing manis jenis II, tidak diberi kompensasi secukupnya oleh langkah-langkah terapeutik bukan farmakologi seperti diet dan aktiviti fizikal.

Perubatan ini juga boleh digunakan dengan berjaya dalam terapi kombinasi dengan metformin dan sulfonylureas, apabila dos pada dos maksimum yang dibenarkan adalah tidak berkesan.

Mekanisme tindakan AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® adalah ubat yang berasaskan rosiglitazone, bahan aktif yang dimiliki oleh keluarga thiazolidinedione, mampu bertindak pada tahap tisu periferi yang bergantung kepada insulin, meningkatkan kepekaan mereka terhadap insulin, dan menyokong kesan hipoglikemik yang penting.

Kesan terapeutik rosiglitazone pada dasarnya dikaitkan dengan kemampuan untuk bertindak sebagai agonis terpilih dari reseptor gamma PPAR, yang merupakan asas dari sudut pandangan biologi, kerana mereka terlibat dalam modulasi ungkapan gen yang aktif pada glukosa, lipid dan metabolisme radang, dan dinyatakan tepat pada tahap tisu periferi yang sensitif insulin utama.

Dari sudut pandangan farmakokinetik, sebaliknya, pengambilan oral rosiglitazone mendahului penyerapan usus dengan ketersediaan bio sebanyak 99%, biotransformasi hepatik dan penghapusan metabolit yang tidak aktif melalui buah pinggang.

Kajian klinikal menunjukkan bahawa kesan hipoglikemik, boleh dilakukan dalam keadaan basal dan post-prandial, menjamin dalam beberapa minggu rawatan, pengurangan ketara dalam kepekatan hemoglobin glikosilat, penanda penting kawalan glikemik.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. ROSIGLITAZONE, PENGELUARAN DARI PASARAN

Pada tahun 2010, EMEA menggantung pemasaran rosiglitazone di seluruh Eropah, memandangkan peningkatan ketara dalam risiko kardiovaskular, terutama iskemia miokardium, pada pesakit yang dirawat dengan bahan aktif ini.

2. Risiko ROSIGLITAZONE DAN RISIKO CASIOVASCULAR

Pemulangan semula 42 ujian klinikal yang berbeza yang menilai kesan dan kesan sampingan rosiglitazone menunjukkan bahawa terapi dengan bahan aktif ini dikaitkan dengan peningkatan 43% dalam risiko serangan miokardium dan 64% kematian akibat penyakit kardiovaskular.

3. ROSIGLITAZONE, MEMBUKA DEBAT

Walaupun EMEA telah sampai pada kesimpulan menggantung pemasaran produk berasaskan rosiglitazone, perdebatan mengenai potensi kesan sampingan dan risiko nyata masih terbuka. Satu contoh penting dari kajian terbaru ini, yang menunjukkan bahawa pesakit diabetes jenis kedua yang dirawat dengan rosiglitazone menunjukkan penurunan ketebalan plak atheromatous karotid, dengan peningkatan yang signifikan dalam kawalan glisemik, kepekaan insulin dan tindakan fibrinolitik

Kaedah penggunaan dan dos

AVANDIA ® rosiglitazone 4 mg tablet:

dos yang paling banyak digunakan adalah 4 mg sehari, mungkin meningkat kepada 8 mg / hari, sekiranya kegagalan terapi, diambil dengan segelas air secara bebas daripada makanan.

Adalah penting untuk mempertimbangkan bahawa dalam kes terapi gabungan, adalah penting untuk memulakan rawatan dengan dos berkesan yang minimum.

Amaran AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® ditarik balik dari pasaran pada tahun 2010, memandangkan risiko tinggi yang tidak membenarkan keuntungan yang berpotensi diperolehi daripada penggunaan ubat ini.

Perubahan penting dalam keseimbangan hidro-elektrolit yang disebabkan oleh rosiglitazone sebenarnya menonjolkan penampilan tanda, gejala atau episod yang mencetuskan patologi jantung yang penting seperti kekurangan atau iskemia miokardium.

Tambahan pula, risiko penyakit tulang, perubahan ketara dalam fungsi hati, dan risiko hipoglikemia, memerlukan pemantauan berterusan terhadap kimia darah, rangka kerja dan metabolik, untuk secara berkala memeriksa kesihatan pesakit.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Keupayaan rosiglitazone untuk melewati penapis plasenta dan mendapati dirinya dalam susu ibu, mengubah keseimbangan evolusi dan metabolik normal janin dan bayi, mendorong para pakar industri untuk membanteras dengan kuat penggunaan bahan aktif ini dalam rawatan diabetes gestational.

interaksi

Ciri-ciri farmakokinetik rosiglitazone boleh diubah suai dengan pengambilan bersama gemfibrozil, rifamipicin dan modulator lain enzim hepatik yang bertanggungjawab untuk metabolisme CYP2C8nya, seperti phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, Hypericum Perforatum.

Perlu diingatkan bahawa terapi ganda atau tiga dengan ubat hipoglikemik yang lain dapat menonjolkan kesan hipoglikemik rosiglitazone.

Kontraindikasi AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti yang diketahui kepada bahan aktif atau kepada salah satu daripada pengoksidaannya, kegagalan jantung dan episod berkaitan, sindrom koronari akut, perubahan fungsi hati dan buah pinggang, asidosis keto diabetes dan pra-koma diabetik.

Penggunaan AVANDIA ® sangat digalakkan walaupun pada masa kehamilan dan penyusuan.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Rawatan Rosiglitazone telah tertumpu kepada berpuluh-puluh kajian klinikal memandangkan banyak kesan sampingan yang berpotensi, seperti penggunaannya amat berbahaya.

Malah, sebagai tambahan kepada kesan sampingan yang biasa, juga dijelaskan untuk ubat hipoglikemik lain, seperti risiko hipoglikemia, perubahan metabolik dan pemakanan, perubahan gambar hematologi, gangguan gastro-usus dan perubahan keseimbangan hidro-elektrolit, rawatan dengan AVANDIA® mendedahkan pesakit pada risiko penyakit jantung yang tinggi seperti kegagalan jantung dan iskemia.

Sesungguhnya, ia adalah keadaan yang terakhir, yang bertanggungjawab untuk pengeluaran dari pasaran semua ubat berasaskan rosiglitazone, memandangkan nisbah BENEFIT / RISIK yang rendah.