dadah

Gabapentin: Apa itu? Bagaimana ia berfungsi? Indikasi, Posologi, Kesan Sampingan dan Kontra Pendarahan I.Randi

keluasan

Gabapentin adalah bahan aktif yang digunakan dalam rawatan epilepsi dan kesakitan neuropatik periferal .

Gabapentin - Struktur Kimia

Gabapentin disintesis dengan tujuan mewujudkan bahan aktif yang mampu mengenakan tindakan agonis terhadap reseptor asid gamma-aminobutyric (GABA), salah satu neurotransmiter yang paling penting yang menghalang sistem saraf pusat. Oleh itu, matlamatnya adalah untuk mewujudkan ubat dengan tindakan GIMA-mimetik yang boleh berguna dalam rawatan epilepsi, sama seperti bahan-bahan aktif yang lain dengan tindakan yang sama (seperti barbiturat dan benzodiazepin). Secara paradoks, gabapentin tidak memperlihatkan apa-apa jenis aktiviti mimik GABA, tetapi tapak tindakannya dipercayai berada pada saluran kalsium . Walaupun begitu, mekanisme tindakan yang tepat dengan bahan aktif ini dapat mengawal kejang epilepsi dan dengan itu ia dapat menyebabkan analgesia di hadapan kesakitan neuropati periferi nampaknya belum dijelaskan sepenuhnya.

Untuk melaksanakan tindakannya, gabapentin mesti diambil secara lisan . Malah, ubat-ubatan yang mengandunginya adalah dalam bentuk kapsul atau tablet bersalut. Pengeluaran ubat-ubatan ini boleh berlaku semasa pembentangan preskripsi perubatan berulang (RR); Walau bagaimanapun, ia adalah band ubat yang kosnya boleh diganti oleh Sistem Kesihatan Kebangsaan (SSN).

rasa ingin tahu

Gabapentin juga dikenali dengan nama gabapentin wanita .

Contoh Pengkhususan Ubat yang mengandungi Gabapentin

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentin EG®
  • Gabapentin Mylan®
  • Gabapentin Pfizer®
  • Neurontin®

Tanda-tanda terapeutik

Kapan penggunaan Gabapentin ditunjukkan?

Penggunaan gabapentin ditunjukkan dalam rawatan:

  • Pelbagai bentuk epilepsi (kedua-dua kejang epileptik terhad kepada kawasan otak setempat dan sawan epileptik yang merebak ke kawasan otak yang berlainan).
  • Kesakitan neuropatik periferal (contohnya, disebabkan oleh penyakit seperti kencing manis dan herpes zoster, biasanya dikenali sebagai sirap )

Adakah anda tahu bahawa ...

Gabapentin boleh dirujuk sama ada sebagai rawatan sokongan (terapi gabungan) atau terapi anti-epilepsi lain apabila ia tidak dapat mengawal sawan sepenuhnya, atau sebagai satu- satunya rawatan (monoterapi) pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun .

Amaran

Amaran dan Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Gabapentin

Sebelum memulakan rawatan dengan gabapentin, anda perlu memaklumkan doktor anda jika:

  • Anda menderita penyakit buah pinggang;
  • Ia berada dalam hemodialisis;
  • Anda mengalami penyakit pernafasan dan / atau patologi sistem saraf;
  • Anda berumur lebih dari 65 tahun.

Walau bagaimanapun, sebagai langkah berjaga-jaga, sebelum mengambil ubat-ubatan berdasarkan gabapentin, disarankan untuk memaklumkan kepada doktor tentang keadaan kesihatan anda, memaklumkan kepada beliau mengenai kemungkinan gangguan atau penyakit yang mungkin berlaku.

Tambahan pula, jika semasa rawatan dengan gejala gabapentin seperti rasa mual, muntah-muntah dan sakit perut yang berterusan muncul, perlu menghubungi doktor dengan segera kerana mereka dapat menunjukkan permulaan pankreatitis akut.

Semasa rawatan dengan gabapentin, penting juga untuk memaklumkan kepada doktor dengan segera jika gejala seperti:

  • Fikiran membunuh diri dan kecederaan diri;
  • Kelemahan otot;
  • Sakit dan kesakitan;
  • kemalasan;
  • demam;
  • Perubahan warna urin;
  • Ketidakstabilan ujian darah dan, khususnya, meningkatkan tahap darah phosphokinase creatine.

Sila ambil perhatian

Kes-kes penyalahgunaan dan kebergantungan telah dilaporkan berikutan pemasaran ubat yang mengandungi gabapentin (pengalaman selepas pemasaran).

Akhir sekali ingat bahawa mengambil gababentin boleh menyebabkan kesan sampingan yang boleh mengubah keupayaan memandu kenderaan dan / atau menggunakan jentera (misalnya, mengantuk, pening, dan keletihan). Oleh itu, berhati-hati yang melampau adalah dinasihatkan dan aktiviti yang sama harus dielakkan jika kesan sampingan yang disebutkan di atas berlaku.

Interaksi Farmakologi

Interaksi antara Gabapentin dan ubat lain

Sebelum mengambil gabapentin, adalah baik untuk memberitahu doktor anda jika anda mengambil, atau jika anda baru-baru ini diambil:

  • Ubat antiepileptik lain;
  • Dadah digunakan untuk merawat gangguan tidur;
  • Ubat antidepresan;
  • Ubat anxiolytic;
  • Ubat yang digunakan dalam rawatan gangguan psikiatri;
  • Ubat yang digunakan untuk mengubati gangguan neurologi;
  • Obat opioid (boleh meningkatkan kesan gabapentin; di samping itu, kombinasi opioid-gabapentin boleh menyebabkan rasa mengantuk dan menurunkan kadar pernafasan);
  • Dadah antacid yang mengandungi aluminium dan magnesium (boleh mengurangkan penyerapan gabapentin pada peringkat gastrik, oleh itu, disarankan untuk mengambil gabapentin tidak lebih awal daripada dua jam selepas mengambil ubat antacid berdasarkan aluminium dan / atau magnesium).

Walau bagaimanapun, sebelum memulakan terapi gabapentin, anda perlu memberitahu doktor anda jika anda sedang mengambil, atau baru-baru ini diambil, apa-apa jenis ubat atau produk, termasuk ubat tanpa preskripsi (SOP). ), Ubat OTC, produk herba dan herba dan produk homeopati.

Kesan sampingan

Kesan Sampingan Disebabkan oleh Pengambilan Gabapentin

Seperti bahan aktif yang lain, gabapentin juga boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit menunjukkan atau memperlihatkannya dengan cara yang sama. Sebenarnya, setiap orang bertindak secara subjektif terhadap pentadbiran kesan sampingan manifestasi dadah yang berbeza dalam jenis dan keamatan, atau tidak sama sekali memperlihatkannya.

Walau bagaimanapun, di bawah adalah beberapa kesan sampingan utama yang boleh berlaku semasa rawatan dengan gabapentin.

Gangguan darah

Rawatan dengan gabapentin boleh menyebabkan leukopenia dan thrombocytopenia.

Gangguan sistem saraf

Mengambil gabapentin boleh menyebabkan kemunculan:

  • mengantuk;
  • pening;
  • Sakit kepala;
  • ataxia;
  • dysarthria;
  • gegaran;
  • Hypoaesthesia;
  • Gangguan penyelarasan;
  • Perubahan refleks;
  • sawan;
  • nystagmus;
  • Perubahan dalam fungsi kognitif.

Gangguan psikiatri

Rawatan dengan gabapentin boleh memihak kepada kemunculan:

  • Negeri-negeri kekusutan;
  • Ketakutan dan kegelisahan;
  • kebimbangan;
  • kemurungan;
  • Ketidakstabilan emosi;
  • Pemikiran membunuh diri dan mengalahkan diri.

Gangguan kardiovaskular

Pentadbiran gabapentin boleh menyebabkan vasodilation, hipertensi dan palpitasi.

Gangguan gastrointestinal

Pengambilan Gababentin boleh menyebabkan:

  • Mual dan / atau muntah;
  • Kesakitan abdomen;
  • pencernaan yg terganggu;
  • Cirit-birit atau sembelit;
  • Kembung perut.

Tambahan pula, dalam kes yang jarang berlaku, pankreatitis mungkin berlaku.

Masalah paru-paru dan saluran udara

Terapi Gabapentin boleh mempromosikan permulaan:

  • batuk;
  • nafas yg sulit;
  • bronkitis;
  • sakit tekak;
  • rinitis;
  • Kemurungan pernafasan.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Rawatan dengan gabapentin boleh menyebabkan kemunculan:

  • Letusan kulit;
  • jerawat;
  • gatal:
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • Erythema multiforme;
  • alopecia;
  • Rash dengan eosinophilia dan gejala sistemik.

Kelainan tisu otot dan tisu

Mengambil gabapentin boleh menyebabkan:

  • arthralgia;
  • myalgia;
  • Kontraksi otot;
  • myoclonus;
  • Rhabdomyolysis.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang boleh berlaku semasa rawatan dengan gabapentin terdiri daripada:

  • Reaksi alergi, walaupun serius, pada individu sensitif;
  • tiada selera makan;
  • Meningkatkan selera makan;
  • Hipoglisemia atau hiperglikemia (kesan sampingan yang diperhatikan terutamanya pada pesakit diabetes);
  • Jangkitan (pernafasan, telinga, kencing);
  • Gangguan penglihatan;
  • tinnitus;
  • pening;
  • Mulut kering;
  • Gingivitis dan gangguan pergigian lain;
  • keletihan;
  • demam;
  • Edema periferi atau umum;
  • Penyakit hati dan / atau buah pinggang;
  • Impotensi dan disfungsi seksual.

Overdose

Dalam kes overdosis gabapentin, toksisitas akut boleh berlaku dicirikan oleh gejala-gejala seperti:

  • mengantuk;
  • lesu;
  • pening;
  • Gangguan ucapan;
  • Penglihatan berganda;
  • cirit-birit;
  • Kehilangan kesedaran.

Rawatan dengan dos berlebihan bahan aktif secara amnya gejala dan sokongan . Hemodialisis boleh digunakan pada pesakit dengan masalah buah pinggang .

Walau bagaimanapun, dalam kes overdosis gabapentin - dipastikan atau dianggap - adalah dinasihatkan untuk pergi segera ke bilik kecemasan yang terdekat, berhati-hati untuk membawa pembungkusan ubat yang digunakan.

Mekanisme tindakan

Bagaimana Gabapentin berfungsi?

Seperti yang disebutkan, mekanisme tindakan yang tepat yang mana gababentin mampu untuk melaksanakan aktiviti antiepileptik dan analgesik terhadap sakit neuropatik periferal masih tidak sepenuhnya jelas. Walau bagaimanapun, tapak tindakannya dipercayai berada pada saluran kalsium yang bergantung kepada voltan . Lebih terperinci, gababentin telah terbukti mampu mengikat dengan afiniti tinggi kepada subunit alpha-2-delta (α-2-δ) saluran-saluran yang disebutkan di atas. Oleh itu, hipotesis bahawa hubungan ini membawa kepada satu siri tindak balas yang boleh menjadi tanggungjawab kedua-dua aktiviti antikonvulsan (melalui pengurangan pelepasan neurotransmitter kegirangan di beberapa kawasan otak), dan aktiviti analgesik.

Penggunaan dan Posologi

Bagaimana untuk mengambil Gabapentin

Gabapentin mesti diambil secara lisan ; Malah, ia boleh didapati dalam bentuk kapsul keras dan tablet bersalut yang mesti ditelan seluruhnya dengan banyak air .

Untuk rawatan epilepsi pada orang dewasa dan remaja dan untuk rawatan kesakitan neuropatik periferal pada orang dewasa, dos permulaan yang biasa berubah dari 300 mg hingga 1800 mg gabapentin setiap hari, untuk diambil dalam dos dibahagikan mengikut petunjuk perubatan . Selepas itu, jumlah dadah yang diberikan secara beransur-ansur akan ditingkatkan oleh doktor sehingga maksimum 3600 mg gabapentin setiap hari.

Untuk rawatan epilepsi pada kanak-kanak berusia enam atau lebih, sebaliknya, dos gabapentin yang diperlukan untuk mengawal kejang adalah 25-35 mg / kg berat badan setiap hari.

Walau bagaimanapun, dos tepat (dos dan tempoh rawatan) gabapentin mestilah ditubuhkan oleh doktor secara individu untuk setiap pesakit dan mungkin berbeza-beza bergantung kepada jenis gangguan yang dirawat (epilepsi atau kesakitan neuropatik periferal), dan bergantung kepada tindak balas pesakit terhadap rawatan yang sama.

Sila ambil perhatian

Pesakit dengan penyakit buah pinggang dan gangguan, pesakit hemodialisis dan pesakit warga tua mungkin perlu mengurangkan dos biasa mereka.

Kehamilan dan Laktasi

Boleh Gabapentin diambil semasa mengandung dan semasa menyusu?

Risiko mengambil gabapentin pada wanita hamil tidak diketahui; Walau bagaimanapun, kajian haiwan menunjukkan keracunan pembiakan .

Selain itu, kajian yang dijalankan terhadap ubat-ubatan antiepileptik yang lain telah menunjukkan kemungkinan mengalami penderitaan dalam perkembangan janin. Khususnya, gabungan beberapa ubat antiepileptik meningkatkan risiko perkembangan kecacatan kongenital (contohnya, bibir bibir, malformasi jantung, kecacatan tiub saraf).

Oleh sebab itu, penggunaan gabapentin pada wanita hamil perlu dielakkan melainkan manfaat yang dijangkakan untuk ibu melebihi risiko yang mungkin berlaku kepada janin . Dalam situasi seperti itu, ubat itu boleh digunakan tetapi hanya di bawah pengawasan ketat doktor .

Wanita yang mengandung anak yang perlu memulakan terapi gabapentin, sebaliknya, harus menggunakan kaedah kontraseptif untuk mengelakkan kemungkinan kehamilan.

Bagi ibu-ibu yang menyusu, kerana gababentin diekskresikan dalam susu ibu dan kesannya terhadap bayi tidak diketahui, adalah disyorkan untuk mengelakkan menyusu semasa rawatan dengan ramuan aktif yang dipersoalkan.

kontra

Apabila Gabapentin tidak boleh digunakan

Penggunaan gabapentin dikontraindikasikan dalam kes hipersensitif yang diketahui untuk gabapentin sendiri dan / atau kepada satu atau lebih dari excipients yang terkandung dalam produk ubat yang akan digunakan.