Apa itu dan apa yang digunakan untuknya
Alfuzosin adalah antagonis terpilih dari reseptor adrenergik alpha-1 selepas sinapsik, yang terletak di prostat, di pangkal dan leher pundi kencing, di bahagian prostatik uretra dan dalam kapsul prostatik.
Alfuzosin digunakan untuk merawat gejala hiperplasia prostat jinak dan untuk merawat hipertensi .
Mekanisme Tindakan
Mekanisme tindakan alfuzosin sangat mudah: ubat mengikat kepada reseptor adrenergik alpha-1 dengan cara yang selektif dan kompetitif, dengan demikian mendorong kelonggaran otot licin di mana reseptor yang bersangkutan hadir; kelonggaran otot-otot yang lancar dari saluran darah menyebabkan penurunan tekanan darah, sementara kelonggaran otot-otot lancar pundi kencing, uretra dan prostat membantu mengurangkan atau sekurang-kurangnya mengurangkan gejala hiperplasia prostatic benign.
Kajian Keberkesanan dan Keselamatan
Alfuzosin telah diluluskan untuk rawatan gejala hiperplasia prostat jinak oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA, yang merupakan pihak berkuasa tertinggi yang menyelia undang-undang dadah dan makanan Amerika Syarikat) pada tahun 2003. Di Amerika Syarikat, alfuzosin dipasarkan oleh syarikat farmaseutikal Sanofi Aventis di bawah nama berdaftar Uroxatral ®, sementara di negara lain, termasuk Itali, dipasarkan di bawah nama berdaftar Xatral ®; di Mesir, akhirnya dipasarkan di bawah nama Prostetrol ® yang berdaftar.
Alfuzosin mempunyai selektiviti tertentu untuk reseptor alfa-adrenergik yang terdapat di saluran kencing yang lebih rendah. Dan tepatnya dengan menyekat reseptor-reseptor ini bahawa terdapat kelonggaran otot licin leher pundi kencing dan prostat, sehingga membawa kepada peningkatan dan peningkatan aliran kencing, pengurangan yang merupakan salah satu gejala paling menjengkelkan yang berkaitan dengan hiperplasia prostat jinak .
Untuk menilai sifat-sifat farmakokinetik alfuzosin, beberapa kajian telah dilakukan terhadap sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan hiperplasia prostatic benign; salah satu daripada kajian ini menganggap rawatan dengan dos harian sebanyak 7.5 mg dan 30 mg dalam sukarelawan yang sihat, manakala pesakit dengan hypertrophy prostatic benjolan dirawat dengan dos harian sebanyak 7.5 mg dan 15 mg dalam kumpulan kawalan yang berbeza.
Bioavailabiliti dadah mutlak yang diperhatikan untuk tablet alfuzosin yang dilepaskan adalah 49% pada perut penuh. Dari kajian itu, diketahui bahawa kepekatan plasma maksimum alfuzosin, apabila menggunakan tablet pelepasan yang panjang, telah mencapai kira-kira lapan jam selepas mengambilnya, selalu perut penuh. Satu lagi ciri tablet alfuzosin yang dilepaskan adalah bahawa mereka mempunyai kinetika hampir linear selepas pentadbiran satu atau beberapa dos yang tidak melebihi jumlah 30 mg. Kajian ini menyatakan bahawa ketiadaan makanan dalam perut mengurangkan penyerapan alfuzosin sehingga 50%, berbanding dengan dos yang sama yang diberikan pada perut penuh. Atas sebab ini disyorkan untuk mengambil ubat perut penuh dan setiap hari pada hidangan yang sama, untuk memudahkan penciptaan rutin yang berguna dan untuk mengekalkan kepekatan plasma alfuzosin kuasi-malar. kedua-duanya ingat untuk mengambil ubat (memandangkan bahagian yang baik dari pesakit yang dirawat untuk hiperplasia prostat jinak, menjadi warga tua, mungkin mengalami masalah ingatan). Di kalangan pesakit warga tua, perhatian juga perlu dibayar kepada dos alfuzosin yang diberikan, kerana kajian klinikal yang dijalankan pada pesakit yang mengalami hiperplasia prostat jinak telah menunjukkan perbezaan dalam kadar kepekatan ubat plasma bergantung kepada umur pesakit yang berumur; sebenarnya, dalam subjek yang berusia lebih dari 75 tahun, tahap kepekatan plasma dos terapeutik alfuzosin adalah kira-kira 35% lebih tinggi daripada pada pesakit di bawah 65 tahun.
Posologi dan kaedah penggunaan
Terdapat pelbagai dos alfuzosin di pasaran, bermula dari 2.5 mg, 5 mg atau 10 mg. Pelbagai dos boleh digunakan dalam rawatan hipertensi arteri, dan berguna dalam melakukan rawatan peribadi berdasarkan keparahan hipertensi. Untuk rawatan hiperplasia prostatic benign, sebaliknya, dos alfuzosin yang disyorkan adalah 10 mg / hari, yang akan diambil hanya sekali sehari, selepas makan. Tablet pembebasan dilanjutkan tidak boleh dibahagikan, dikunyah atau rosak dalam apa cara sekalipun, dan harus ditelan dengan jumlah air yang mencukupi atau cecair lain. Pentadbiran yang tidak betul boleh menyebabkan pelepasan dan penyerapan bahan aktif yang tidak diingini, dengan risiko kejadian buruk awal. Pada pesakit yang sudah mendapat ubat untuk hipertensi arteri, rawatan gejala hiperplasia prostat jinak perlu dimulakan dengan menyesuaikan dos alfuzosin yang ditadbir, kerana sifat antihipertensi yang diketahui. Juga dalam kes pesakit berusia lebih dari 75 tahun, perhatian harus dibayar kepada dos alfuzosin yang diberikan, kerana dari beberapa kajian klinik, telah diketahui bahwa pada individu yang jatuh ke dalam kelompok umur ini kadar konsentrasi plasma alfuzosin cenderung lebih besar 30% berbanding dengan nilai pesakit lain.
Oleh kerana sebahagian besar alfuzosin dihapuskan melalui buah pinggang, adalah dinasihatkan untuk memberi perhatian khusus kepada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk dan, jika boleh, tidak merawatnya dengan alfuzosin, kerana terdapat data yang tidak mencukupi mengenai keselamatan klinikal ubat dalam kumpulan ini pesakit. Ia juga tidak boleh digunakan untuk menggunakan dos alfuzosin 10 mg / hari pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk.
Alfuzosin: kesan sampingan dan kontraindikasi »
