Umum dan klasifikasi
Relaxasi otot - seperti yang dapat disimpulkan dari nama mereka - adalah ubat-ubatan yang digunakan dalam keadaan klinikal untuk menggalakkan kelonggaran otot, kedua-dua tulang dan licin.
Relaxasi otot boleh didapati dalam bentuk pelbagai formulasi farmaseutikal untuk penggunaan lisan, parenteral dan juga topikal.
Pada asasnya, relaxants otot boleh dibahagikan kepada dua kumpulan besar, bergantung kepada mekanisme yang mana mereka menggunakan tindakan pelepasan otot:
- Rantai otot tindakan pusat;
- Rantai otot periferal.
Rantai otot tindakan pusat
Rantai otot yang bertindak secara berpusat berpusatkan diri dengan bertindak secara langsung di peringkat sistem saraf pusat.
Secara umumnya, jenis relaksasi otot ini digunakan untuk rawatan kontraksi otot dan spastik, yang boleh dikaitkan dengan penyakit trauma, penyakit tulang belakang pelbagai asal dan sifat, patologi serebrum, penyakit autoimun (contohnya, multiple sclerosis) gangguan tulang belakang, penyakit degeneratif dan tumor.
Bahan-bahan aktif yang dimiliki oleh kategori pelali otot ini berbeza dan mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza.
Di bawah ini, beberapa ubat-ubatan ini akan diterangkan secara ringkas.
eperisone
Eperisone (Expose®) adalah relaxant otot yang digunakan untuk mengatasi kelenturan otot akibat gangguan neurologi degeneratif, traumatik atau neoplastik.
Tindakan peredaran otot eperisone adalah disebabkan oleh keupayaannya untuk menghalang pelepasan spontan neuron motor gamma yang hadir di peringkat tulang belakang.
Tambahan pula, eperisone juga dapat melakukan tindakan analgesik dan vasodilatory.
Kesan yang tidak diingini utama yang diberikan oleh eperisone adalah: palpitasi, pening, sakit kepala, gegaran, keletihan, asthenia, gangguan gastrointestinal dan ruam kulit.
Thiocolchicoside
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) adalah pelangsing otot yang bertindak secara sentral yang digunakan terutamanya dalam rawatan gangguan otot yang menyakitkan yang berkaitan dengan keadaan tulang belakang akut.
Thiocolchicoside menjalankan aktivitinya melalui mekanisme tindakan yang kompleks, yang melibatkan antagonisasi reseptor GABA-A.
Thiocolchicoside boleh menyebabkan kesan sampingan pada saluran gastrousus, kerana ia boleh menggalakkan permulaan mengantuk.
baclofen
Baclofen (Lioresal®) adalah relawan otot yang digunakan dalam rawatan hipertonia spastik yang dikaitkan dengan pelbagai sklerosis, tumor tali tulang belakang, traumatik, berjangkit atau degeneratif (seperti lumpuh tulang belakang spastik, myelitis melintang, paraplegia traumatik, sklerosis lateral amyotrophik, dan lain-lain) dan kepada patologi serebrum, seperti encephalopathies kanak-kanak, vasculopathies serebral dan tumor.
Baclofen melakukan aktiviti relaxant otot dengan mengenakan tindakan agonis terhadap reseptor GABA-B, berkat kawalan pembebasan beberapa neurotransmiter yang menarik, yang dapat menyebabkan penurunan nada otot.
Kesan utama yang tidak diingini yang mungkin timbul selepas penggunaan baclofen adalah: sedasi, mengantuk, kemurungan pernafasan, sakit kepala, insomnia keghairahan, kekeliruan, gangguan gastrointestinal dan gegaran.
Zanaflex
Tizanidine (Sirdalud®) adalah relaxant otot yang digunakan dalam merawat kejang otot yang menyakitkan yang dikaitkan dengan gangguan tulang belakang dan pembedahan, dan dalam rawatan penyakit otot yang disebabkan oleh penyakit yang berbeza.
Tizanidine adalah agonis pusat reseptor α2 adrenergik, oleh itu, ia memberikan tindakan myorelaxantnya melalui perencatan pembebasan noradrenaline dari interneuron tunjang.
Kesan sampingan yang boleh berlaku selepas mengambil tizanidin terdiri daripada: bradikardia, hipotensi, mengantuk, pening, insomnia dan gangguan tidur, keletihan dan kelemahan otot.
Rantai otot periferal
Rantai otot periferi adalah ubat-ubatan yang - dengan mudah ditebak - menerapkan tindakan mereka pada tahap sistem saraf periferal.
Lebih khusus lagi, ramuan-ramuan aktif ini menghasilkan tindakan menyekat neuromuskular melalui interaksi dengan reseptor asetilkolik nikotinik.
Secara umumnya, pesona otot ini digunakan sebagai pembantu dalam bidang anestetik, untuk memudahkan prosedur pembedahan, tetapi juga untuk memudahkan pelaksanaan beberapa jenis ujian diagnostik invasif.
Rantai otot tindakan periferal pula boleh dibahagikan kepada dua subkumpulan:
- Depolarising perut otot periferi;
- Relaxing otot periferal tanpa depolarisasi.
Depolarising perut otot periferi
Ini genus pelurus otot tindakan periferal mengikat kepada reseptor nikotin yang terdapat pada tahap plak neuromuskular, yang mengenakan mereka tindakan agonis yang menyebabkan depolarization membran plasma sel-sel saraf. Depolarization ini membawa kepada pengambilan otot yang berlaku. Selanjutnya, membran selular repolariasi tetapi dalam keadaan desensitization, akibatnya adalah kelonggaran otot.
Succinylcholine tergolong dalam kategori ini untuk melegakan otot. Bahan aktif ini mempunyai jangka pendek tindakan dan digunakan dalam kes-kes di mana perlu untuk menghalang sekatan neuromuskular pesat untuk tempoh yang singkat. Malah, succinylcholine sering digunakan untuk memudahkan jenis pemeriksaan endoskopik tertentu.
Tambahan pula, ubat ini juga boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan anestetik semasa pembedahan dan untuk memudahkan intubasi trakea.
Relaxing otot periferal tanpa depolarisasi
Relaxasi otot ini tidak merepresentasikan membran sel saraf, jadi mereka tidak menganggap fasifikasi perut sebelum menghasilkan kesan kelonggaran pada otot licin. Sebenarnya, molekul-molekul ini - tidak seperti penggulingan otot depolarizing - mengerahkan tindakan antagonis yang berdaya saing terhadap reseptor nikotin yang terdapat pada tahap plak neuromuskular.
Bahan-bahan aktif ini digunakan terutamanya dalam bidang pembedahan, untuk mendapatkan kelonggaran otot yang mencukupi semasa operasi.
Bahan-bahan aktif yang dimiliki oleh kategori pesona otot ini, seperti:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), dengan jangka masa yang lebih panjang daripada succinylcholine;
- Vecuronium (Norcuron®), bahan aktif ini, sebaliknya, mempunyai tempoh tindakan pertengahan. Selain itu, berbanding dengan pelali otot yang bukan depolarisasi, ia tidak menyebabkan pembebasan histamin dan mempunyai kesan kardiovaskular yang kurang;
- Rocuronium (Esmeron®), relaxant otot ini mempunyai tempoh tindakan yang serupa dengan vecuronium tetapi, berbanding dengan yang terakhir, ia mempunyai permulaan tindakan yang lebih cepat. Seperti vecuronium, rocuronium tidak menyebabkan pelepasan histamin yang ketara.
Kesan-kesan sampingan dari relaxanti otot tindakan periferal
Secara semulajadi, jenis kesan sampingan yang mungkin berlaku berikutan penggunaan pelurus otot tindakan periferi berbeza-beza bergantung kepada bahan aktif yang digunakan dan kepekaan setiap pesakit kepada ubat itu sendiri.
Walau bagaimanapun, banyak relaks otot ini - tetapi tidak semua - menyebabkan hipotensi, penyakit jantung dan bronkospasme.
Selain itu, seperti yang disebutkan, beberapa pesona otot periferal juga dapat mempromosikan pelepasan histamin, dengan kesan yang tidak dapat dielakkan pada kulit (gatal-gatal, gatal-gatal, gusi, eritema), saluran pernafasan (asma, bronkospasme) dan sistem kardiovaskular.
