LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® adalah ubat berdasarkan fluvastatin (garam monosodium)

KUMPULAN THERAPEUTIC: Hypolipidemic - HMG-CoA reductase inhibitor

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® digunakan sebagai bantuan farmakologi untuk rawatan hiperkolesterolemia primer dan dislipidemia bercampur, untuk mengurangkan paras darah kolesterol total, kolesterol LDL, trigliserida dan apolipoprotein B. Jenis intervensi ini terutamanya ditunjukkan dalam subjek dengan risiko kardiovaskular yang tinggi dan tidak responsif terhadap terapi diet atau langkah bukan farmakologi yang lain.

Mekanisme tindakan LESCOL ® Fluvastatin

FluVastatin, diambil secara lisan, diserap hampir sepenuhnya pada tahap saluran gastro-usus, tetapi mencapai konsentrasi plasma yang berguna sama dengan 24% daripada jumlah dos yang diambil.

Berkaitan dengan protein plasma, bahan aktif Lescol ® mencapai hati, di mana ia mempunyai kesan utamanya. Di peringkat hepatosit, sebenarnya, fluvastatin dapat mengikat dan menghalang enzim HBG-CoA reduktase, yang diperlukan untuk sintesis asid mevalonik, prekursor kolesterol. Sintesis dikurangkan kolesterol hepatic menginduksi penyerapan reseptor LDL, sehingga menjamin tindakan pengurangan kolesterol dwi, yang diberikan oleh satu sintesis yang dikurangkan oleh sterol ini dan yang lain oleh pengambilan hepatik yang meningkat.

Selepas tindakan biologi (separuh hayat kira-kira 2.5 jam), fluvastatin dimetabolisme oleh pelbagai isoforms cytochromes hepatik dalam metabolit tidak aktif, dan lebih daripada 90% disingkirkan melalui tinja, dan untuk selebihnya melalui air kencing.

Kepentingan terapi LESCOL ® adalah disebabkan oleh persamaan yang ditunjukkan antara kolesterol LDL dan trigliserida darah yang tinggi, dan kejadian kardiovaskular dalam pelbagai bentuk, bahkan yang serius, dan juga kesan pencegahan bahawa pengurangan nilai-nilai yang dinyatakan di atas kejadian pelbagai penyakit kardiovaskular.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1 KEBERKESANAN FLUVASTATINE

Keberkesanan fluvastatin telah didokumentasikan dalam kesusasteraan selama lebih dari 25 tahun. Kajian ini merupakan satu pencapaian dalam penilaian keberkesanan fluvastatin dalam rawatan hiperkolesterolemia primer dan hypercholesterolemia keluarga heterozigot, pada pesakit dengan nilai kolesterol LDL di atas 190 mg / dL. Rawatan selama sekurang-kurangnya 12 minggu dengan fluvastatin pada 40 mg / hari memastikan pengurangan paras kolesterol LDL melebihi 25%.

2. KEBERKESANAN FLUVASTATIN DALAM PESAKIT HYPERTESE

Hipertensi diketahui dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular, walaupun tanpa tahap kolesterol LDL yang tinggi. Kajian yang dipersoalkan menunjukkan bagaimana pentadbiran fluvastatin dapat menjamin pengurangan ketara dalam tekanan sistolik, jisim ventrikular kiri, rintangan insulin dan indeks risiko kardiovaskular, walaupun pada pesakit tanpa hiperkolesterolemia. Data ini menyokong keberkesanan pleiotropic LESCOL ® ubat-ubatan berasaskan Fluvastatin yang lain.

3. FLUVASTATIN DALAM PERLINDUNGAN DARIPADA ATEROSCLEROSIS

Kesan metabolik statin, khususnya fluvastatin, kini diketahui, sementara fungsi pleiotropiknya tidak sepenuhnya jelas. Model kajian selular ini, sebenarnya, menunjukkan bagaimana fluvastatin dapat menyumbang untuk menjaga integriti sel otot licin dalam saluran darah, melindungi mereka dari tekanan oksidatif berkat faktor genesis yang terlibat dalam tindak balas antioksidan.

Kaedah penggunaan dan dos

LESCOL ® 20 / 40mg kapsul fluvastatin atau tablet pelepasan LESCOL ® fluvstatin 80mg: seperti yang dinyatakan di atas, pentadbiran ubat ini untuk rawatan hiperkolesterolemia utama harus dipertimbangkan hanya selepas melakukan diet hipolipid selama sekurang-kurangnya 3 bulan, disertai dengan peningkatan gaya hidup.

Dos yang betul LESCOL ® perlu dirumuskan oleh doktor selepas penilaian berhati-hati terhadap gambaran klinikal pesakit dan objektif yang akan dicapai, dengan syarat, jika berkurangnya keberkesanan rawatan, peningkatan dos sehingga 80mg, walau bagaimanapun tidak sebelum empat minggu selepas memulakan terapi. Dengan cara yang sama, sebaik sahaja standard terapeutik dicapai, pelarasan selanjutnya boleh disediakan.

Mengambil LESCOL ® dalam tablet pelepasan yang berpanjangan menjamin pengurangan kadar penyerapan fluvastatin dengan kira-kira 60%, meningkatkan daya tahannya dalam aliran peredaran sekitar 4 jam.

Dalam kedua-dua kes dadah perlu diambil dalam satu dos, dengan segelas air, walaupun pada waktu petang sebelum tidur.

Amaran LESCOL ® Fluvastatin

Sebelum memulakan rawatan ubat dengan LESCOL ®, disarankan untuk menjalani diet hipolipid dan aktiviti fizikal yang terkawal selama sekurang-kurangnya 12 minggu. Langkah berjaga-jaga ini juga perlu dikekalkan sepanjang campur tangan farmakologi.

Memandangkan metabolisme hepatik fluvastatin, bahan aktif ini harus diberikan dengan berhati-hati dalam semua pesakit yang menderita penyakit hati atau dengan sejarah penyakit hati yang terdahulu, sentiasa mengawasi parameter fungsi hati (transaminase), dan mungkin menangguhkan terapi apabila mencapai nilai 3 kali lebih tinggi daripada julat normal.

Sebelum rawatan dengan LESCOL ® pada pesakit yang mengalami perubahan dalam keseimbangan hormon atau dengan sejarah miopati atau penyakit otot rangka sebelum ini, perlu mengendalikan tahap plasma creatinkinase, dan memantau mereka sepanjang rawatan, memandangkan kejadian myopathies dan rhabdomyolysis pada pesakit yang dirawat dengan statin. Atas sebab yang sama, walaupun dalam subjek yang tidak terdedah kepada patologi ini, adalah wajar untuk menyiasat kehadiran rasa sakit otot atau keletihan kronik sepanjang tempoh rawatan dengan fluvastatin.

Ketiadaan kajian mengenai penggunaan bahan aktif ini pada individu di bawah umur 18 tahun atau pada pesakit dengan hypercholesterolemia keluarga homozygous, tidak membenarkan pelanjutan indikasi terapeutik kepada kumpulan ini.

Walaupun pening digambarkan sebagai salah satu kesan sampingan, fluvastatin tidak boleh mengubah kemahiran memandu biasa atau menggunakan jentera.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Mengambil LESCOL ® semasa kehamilan sangat tidak digalakkan, memandangkan kepentingan kolesterol dalam perkembangan embrio dan janin yang betul.

Ketiadaan kajian dalam sastera menunjukkan kesan statin pada kesihatan bayi yang baru lahir, mencadangkan untuk menggantung penyusuan semasa terapi dadah dengan LESCOL ®

interaksi

Memandangkan metabolisme hepatik fluvastatin, yang ditengah oleh banyak enzimatik isoforms enzim cytochromial, adalah sukar untuk pentadbiran bersama ubat-ubatan lain untuk memberi kesan yang ketara kepada sifat-sifat farmakokinetik bahan aktif ini. Demonstrasi diberikan oleh ketiadaan perubahan klinis yang relevan dalam fluvastatin darah berikutan pemberlakuan inhibitor cytochrome 3A4, seperti eritromisin atau itraconazol.

Sebaliknya, pentadbiran rifampicin yang bersamaan dengan sukarelawan yang sihat menghasilkan penurunan 50% dalam bioavailabiliti fluvastatin, dengan itu memerlukan pelarasan dos.

Perubahan lain yang tidak relevan secara klinikal, yang mana pelarasan terapi biasanya tidak diperlukan, diperhatikan berikutan pentadbiran antacid dan antikoagulan seperti warfarin. Dalam kes yang kedua, adalah perlu untuk memantau masa prothrombin untuk mengelakkan kejadian pendarahan, yang jarang diperhatikan.

Kontraindikasi LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan, sekiranya hipersensitiviti ke salah satu komponennya dan dalam hal perubahan ketara dalam fungsi hati.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Reaksi buruk yang diterangkan berikutan pentadbiran LESCOL ® didapati, dalam kebanyakan kes, secara klinikal tidak penting dan sementara. Kesan yang paling biasa diperhatikan ialah sakit perut, dispepsia, sakit kepala, insomnia dan vertigo.

Reaksi hipersensitiviti, terutamanya dermatologi (ruam dan erythema) atau edematous, dan tindakan berbahaya pada tisu otot (myalgia, myopathy, rhabdomyolysis) dan hepatik telah jelas lebih jarang berlaku.

Walau bagaimanapun, semua kesan sampingan yang disebutkan di atas dengan pantas diselesaikan dengan penggantungan terapi.