apa
Famotidine adalah antagonis yang bertenaga, terpilih dan terbalik daripada reseptor H2 histamin; ubat ini mengurangkan rembesan asid hidroklorik dalam perut, menghalang, sebenarnya, akses histamine ke tapak pengikatnya di reseptor H2 yang diedarkan di saluran gastrousus; akibatnya, pengeluaran asid hidroklorik yang diantarkan oleh histamin hilang. Famotidine, khususnya, menghalang kedua-dua rembesan asid basal dan hidroklorik.
Untuk apa yang anda gunakan
Famotidine ditunjukkan dalam rawatan ulser duodenal, ulser gastrik, penyakit refluks gastroesophageal, sindrom Zollinger-Ellison dan ulser disebabkan oleh penggunaan ubat-ubatan Anti-radang Non-Steroidal yang berpanjangan.
Famotidine dipasarkan di bawah pelbagai nama khusus berdaftar, seperti Pepcidine ®, Pepcid®, Gaster ® dan Gastridin ®, manakala nama yang paling biasa digunakan untuk ubat generik adalah molekul itu sendiri: Famotidine.
sejarah
Famotidine telah dibangunkan oleh Yamanouchi Pharmaceutical Co. dan telah dipatenkan oleh Merck & Co. Merck & Co. kemudian memutuskan untuk memasarkan dadah dengan kerjasama Johnson & Johnson; produk berasaskan famotidine pertama dipasarkan pada tahun 1981 dengan nama Pepcid.
Hampir dua puluh tahun kemudian, pada tahun 1999, satu bentuk farmaseutikal famotidine baru diperkenalkan ke pasaran, dalam bentuk tablet larut yang larut, dengan nama Pepcid RPD. Pemasaran persediaan generik famotidine menjadi mungkin pada tahun 2001 dan di antara syarikat farmaseutikal pertama yang mula menghasilkan persiapan ini kita dapat menyebut Schwarz (produknya disebut Fluxid) atau Gedeon Richter Ltd. (yang menggunakan nama Quamatel).
Di Amerika Syarikat produk yang terdapat mengandungi famotidine dan antacid, dengan itu menggabungkan kesan kedua-dua ramuan aktif untuk profil farmakologi yang lebih baik; produk ini dipanggil Pepcid Lengkap dan dipasarkan sebagai tablet yang boleh dikunyah; produk yang sama juga dijual di Great Britain di bawah nama Pepcidtwo.
ciri-ciri
Famotidine mempunyai, dalam strukturnya, cincin thiazole digantikan di kedudukan 2 oleh guanidine, sementara leluhur dari antagonis H2 - cimetidine - mempunyai cincin imidazol diganti pada posisi 2 oleh metil sederhana. Perbezaan utama antara kedua-dua struktur ini seolah-olah memberi famotidine dengan potensi farmakologi 30 kali lebih tinggi daripada cimetidine.
Orang yang digambarkan bukanlah satu-satunya kelebihan famotidine; sebenarnya, struktur kimianya yang lebih baik tidak mengganggu sistem enzim cytochrome P450, jadi - tidak seperti cimetidine - nampaknya tidak berinteraksi dengan ubat lain yang dimetabolisme oleh cytochrome P450.
Kecacatan molekul dikaitkan dengan bioavailabiliti rendah (kira-kira 50% berbanding dengan molekul kelas yang sama); ia juga sedikit larut dalam pH asid perut. Atas sebab ini, para penyelidik telah membangunkan sistem penyampaian ubat baru, seperti pelepasan yang dilepaskan atau tablet pelepas yang berterusan, yang sangat meningkatkan ketersediaan bio ubat-ubatan berasaskan famotidine.
Cara menggunakannya
Posologi dan kaedah penggunaan
Rawatan ulser duodenal
Dalam rawatan ulser duodenal, dos yang disyorkan adalah 40 mg famotidine setiap hari, untuk diambil dalam satu pentadbiran, pada waktu petang, sebelum tidur. Tempoh rawatan boleh berubah dari empat hingga lapan minggu; rawatan boleh dihentikan terlebih dahulu hanya jika penyembuhan lengkap ulser diperhatikan, disahkan oleh pemeriksaan endoskopik. Merujuk kepada data klinikal, boleh dikatakan bahawa kebanyakan pesakit menderita ulser duodenal dan dirawat dengan famotidine pulih dalam 4 minggu; jauh lebih rendah adalah kes-kes yang diperlukan untuk meneruskan rawatan selama 4 minggu lagi, sehingga pemulihan selesai. Untuk mengelakkan berulang ulser duodenal, disyorkan untuk meneruskan terapi penyelenggaraan, mengambil 20 mg / hari famotidine dalam satu pentadbiran, pada waktu petang sebelum tidur. Tempoh maksimum terapi penyelenggaraan yang disyorkan adalah 6 bulan, dan adalah penting bahawa ia ditetapkan dan dipantau oleh doktor khusus untuk keseluruhan tempoh rawatan.
Rawatan ulser GASTRIC
Dalam terapi untuk penyembuhan ulser gastrik, dos yang disyorkan adalah 40 mg / hari famotidine, yang akan diambil dalam pentadbiran tunggal, pada petang sebelum tidur. Berdasarkan banyak pengalaman klinikal, tempoh rawatan yang diperlukan untuk penyembuhan berbeza dari 6 hingga 8 minggu; sekali lagi, rawatan ini boleh terganggu hanya jika regresi lengkap ulser diperhatikan oleh gastroscopy.
Rawatan sindrom Zollinger-Ellison
Rawatan sindrom Zollinger-Ellison sedikit lebih rumit. Pertama, pada pesakit yang sindrom Zollinger-Ellison tidak pernah dirawat dengan terapi antisecretory, disarankan untuk memulakan rawatan dengan famotidine sebanyak 20 mg setiap 6 jam. Kemudian, berdasarkan tindak balas individu pesakit, dan berdasarkan rembesan asid, kami meneruskan dengan mengawal dos yang digunakan untuk rawatan berterusan, sehingga tindak balas yang memuaskan diperolehi dari segi pengurangan rembesan asid di dalam perut.
Semasa rawatan sindrom Zollinger-Ellison dengan famotidine, ia menggunakan dos 640 mg / hari untuk tempoh yang panjang sehingga 1 tahun, tanpa mendaftar rupa kesan sampingan yang ketara. Walau bagaimanapun, jika tidak ada pengurangan yang memuaskan dalam rembesan asid hidroklorik dalam perut melalui dos famotidine sehingga 800 mg / hari, adalah disyorkan untuk menilai rawatan alternatif dengan antagonis H2 yang lain atau dengan perencat pam proton; ini adalah kerana sehingga kini tiada pengalaman klinikal rawatan dengan dos lebih tinggi daripada 800 mg / hari.
Rawatan penyakit refluks gastroesophageal
Dalam rawatan penyakit refluks gastroesophageal, dos famotidine yang disyorkan adalah 40 mg / hari dibahagikan kepada dua pentadbiran harian, satu pagi dan satu petang, sebelum tidur. Tempoh rawatan yang disyorkan ialah 6 minggu. Dalam kes yang lebih serius, peningkatan dosis sehingga 80 mg / hari famotidine boleh digunakan, mengekalkan pentadbiran dua kali sehari: satu pagi dan satu malam; jika doktor menganggapnya perlu, rawatan boleh dilanjutkan sehingga 12 minggu. Walau bagaimanapun, kedua-dua dos dan tempoh rawatan dapat dikurangkan apabila pemulihan lengkap dipastikan. Untuk mengelakkan kemungkinan berulang, dalam kes yang lebih serius, disyorkan untuk meneruskan rawatan penyelenggaraan dengan mengambil famotidine bersamaan dengan 40 mg / hari, dibahagikan kepada dua pentadbiran harian, satu pagi dan satu petang, sebelum untuk tidur.
PENGGUNAAN LAIN
Famotidine juga boleh ditadbir secara intravena (terdapat botol khas yang terdapat di pasaran) apabila perlu untuk mengurangkan rembesan gastrik tetapi tidak boleh digunakan secara lisan; ini adalah kes, contohnya, pesakit yang menderita pendarahan pada saluran gastrousus atas. Dos yang disyorkan, dalam kes ini, adalah 20 mg famotidine setiap 12 jam.
Botol perlu dibubarkan dalam pelarut yang serasi (yang paling banyak digunakan adalah air untuk suntikan) dan tempoh suntikan tidak boleh kurang daripada 2 minit. Sebaliknya, botol boleh dibubarkan dalam 100 ml penyelesaian glukosa 5% atau penyelesaian fisiologi (0.9% natrium klorida) dan diberikan oleh infusi intravena; masa pentadbiran yang disyorkan meningkat, dalam kes ini, hingga kira-kira 30 minit. Walau bagaimanapun, adalah dinasihatkan untuk menggantikan rawatan intravena dengan rawatan mulut secepat mungkin.
Kontra dan amaran
Sebelum memulakan rawatan ulser gastrik dengan famitidine adalah penting untuk memastikan - menggunakan kaedah diagnostik yang sesuai - bahawa gejala yang dikeluhkan oleh pesakit tidak dikaitkan dengan neoformasi gastrik malignan ; famotidine, pada kenyataannya, melegakan kesakitan dan mengatasi gejala-gejala penyakit yang disebutkan di atas, boleh menjadikannya lebih sukar untuk mendiagnosis dengan tepat pada masa yang berguna.
Ia juga dinasihatkan bahawa pada pesakit yang menderita ulser gastrik atau ulser duodenal, sebelum memulakan terapi dengan famotidine meneruskan untuk memastikan kehadiran atau ketiadaan Helicobacter pylori ; dengan cara ini pesakit boleh dikenakan terapi pembasmian dari awal, sangat meningkatkan peluang pemulihan. Famotidine tidak boleh diberikan kepada orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui dengan molekul yang sama atau komponen lain penyediaan farmaseutikal; Sekiranya manifestasi hipersensitif semasa rawatan rawatan harus digantung dan doktor berunding.
Memandangkan famotidine terutamanya dihapuskan melalui buah pinggang, dan sebahagiannya dimetabolisme melalui hati, berhati-hati harus dilakukan apabila merawat pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana atau parah dan kegagalan hati . Pada pesakit dengan gangguan hepatik yang teruk pengurangan dos harian yang dicadangkan adalah disyorkan, atau peningkatan selang dos antara 36 hingga 48 jam. Lebih-lebih lagi, seperti kebanyakan ubat-ubatan, perhatian khusus perlu dibayar sekiranya pentadbiran kepada pesakit-pesakit yang lebih tua, terutamanya untuk rawatan yang berpanjangan, yang mana adalah wajar untuk menjalani pemeriksaan kesihatan yang teruk untuk mengelakkan timbulnya kesan sampingan yang mungkin timbul. kerana penggunaan famotidine yang berpanjangan. Walau bagaimanapun, berdasarkan data yang dikumpulkan dari kajian klinikal yang berbeza, tidak terdapat peningkatan dalam kejadian kesan buruk yang berkaitan semasa rawatan famotidine pesakit-pesakit tua.
Sekiranya famotidine diberikan bersama-sama dengan bahan yang penyerapannya dipengaruhi oleh pH gastrik, kemungkinan perubahan dalam penyerapan bahan-bahan ini harus dipertimbangkan. Sebagai contoh, famotidine dapat mengurangkan penyerapan agen antikulat seperti ketoconazole atau itraconazole; Oleh itu, disyorkan untuk mengendalikan ubat-ubatan ini kira-kira 2 jam sebelum mengambil famotidine.
Sebaliknya, pengambilan simultan famotidine dan antacid boleh menyebabkan pengurangan penyerapan famotidine itu sendiri; oleh itu, jika kedua-dua ubat itu akan ditadbir pada masa yang sama, adalah dinasihatkan untuk mengambil famotidine kira-kira 1-2 jam sebelum antacid.
Kehamilan dan penyusuan susu ibu
Merujuk kepada pesakit yang dirawat dengan famotidine semasa kehamilan, walaupun bilangan mereka adalah terhad, didapati bahawa tidak ada kesan yang tidak diingini semasa kehamilan atau pada kesihatan janin atau bayi baru lahir. Kajian haiwan lain tidak melaporkan sebarang kesan buruk atau kemudaratan kehamilan, perkembangan embrio, janin atau perkembangan postnatal. Dalam satu kajian, lapan ibu yang baru dilahirkan diberi 40 mg famotidine; telah ditunjukkan bahawa molekul diekskresikan dalam susu ibu, khususnya, pada jarak 6 jam selepas pentadbiran tahap purata famotidine dalam susu ibu adalah 72 mcg / Liter. Malangnya ini adalah satu-satunya data yang wujud mengenai penggunaan famotidine semasa mengandung dan penyusuan; Oleh itu, sebelum memulakan terapi famotidine, disyorkan untuk berunding dengan doktor anda untuk membincangkan manfaat dan risiko yang berkaitan dengan ibu dan bayi.
Kesan sampingan
Semua ubat boleh menyebabkan sampingan dan kesan sampingan, tetapi kebanyakan pesakit tidak mengalami kesan ini semasa pelbagai rawatan.
Secara umum, famotidine sangat disokong oleh tubuh kita; Walau bagaimanapun, beberapa kesan sampingan telah dilaporkan. Yang paling kerap merangkumi saluran pencernaan dan termasuk cirit-birit (yang paling kerap), sakit perut, mual, muntah, sembelit dan anoreksia. Selain itu, kesan sampingan lain yang kerap dikaitkan dengan sistem saraf pusat, seperti sakit kepala (yang menjejaskan kira-kira 5% pesakit yang dirawat dengan famotidine), pening dan jarang gugup. Melangkah ke hadapan, kita boleh menyebut kesan sampingan yang kurang kerap, seperti dermatologi (seperti ruam kulit, gatal-gatal dan gatal-gatal), yang berkaitan dengan sistem kardiovaskular (seperti palpitasi atau thrombocytopenia), perubahan enzim hati, demam, hipersensitiviti dengan hiperemia konjunktiva, keletihan, mulut kering dan kesakitan muskuloskeletal.
