Terazosin adalah penghalang alpha α1-selektif yang digunakan untuk merawat gejala hiperplasia prostat jinak.
Kelonggaran otot licin prostat dan uretra dikaitkan dengan peningkatan dalam kelajuan maksimum aliran kencing dan pengurangan yang besar dalam halangan, sehingga meningkatkan keadaan mereka yang menderita hiperplasia prostatic benign (BPH). Malah, gejala-gejala BPH terutamanya disebabkan oleh kehadiran pembesaran prostat dan peningkatan nada otot licin pundi kencing dan prostat, yang seperti yang kita lihat adalah dikawal dengan tepat oleh reseptor alpha1-adrenergik. Terazosin juga meningkatkan gejala kerengsaan saluran kencing yang lebih rendah, yang disebabkan oleh penguncupan otot licin tempatan.
Walau bagaimanapun, terazosin juga mempunyai kelemahan yang agak kerap, iaitu pengurangan tekanan darah. Oleh kerana kebanyakan pesakit dengan hiperplasia prostatic benign lebih tua, ini juga merupakan salah satu kesan sampingan yang paling biasa. Pengurangan tekanan arteri oleh terazosin berlaku kerana kedua-duanya juga menyebabkan kelesuan otot licin mengelilingi kapal-kapal yang lebih besar sistem peredaran darah, menyebabkan pelebaran kapal-kapal ini dan seterusnya mengurangkan ketahanan periferal. Kesan sampingan ini boleh menjadi masalah pada pesakit yang sudah menderita hipotensi arteri, di mana terazosin dapat menyebabkan pening dan pingsan. Sekiranya pengsan pesakit berlaku selepas pentadbiran terazosin, disyorkan untuk meletakkan pesakit ke bawah, supaya suka peredaran darah, dan jika perlu untuk meminta bantuan perubatan. Pentadbiran terazosin menyebabkan pengurangan tekanan klinikal yang signifikan dalam tekanan darah, walaupun dalam individu yang normal, yang terus berlangsung selama 24 jam pada saat pengambilan; manifestasi gejala bergantung kepada tindak balas individu pesakit dan tekanan arteri biasanya; Oleh itu, kesan sampingan ortostatik mungkin berlaku, terutamanya pada permulaan rawatan dengan terazosin, dalam banyak individu.
Satu lagi kesan aneh yang berlaku berikutan pentadbiran terazosin adalah pengurangan kepekatan darah kolesterol. Malah, kajian klinikal menunjukkan bahawa pengambilan dos terapeutik terazosin dikaitkan dengan pengurangan, berbanding dengan nilai pra-rawatan, 2-5% daripada kepekatan kolesterol plasma keseluruhan, dan penurunan kira-kira 3-6% dalam kepekatan pecahan LDL dan VLDL yang diambil bersama.
Terazosin dengan cepat diserap dalam saluran gastrointestinal berikutan pentadbiran oral dan mencapai kepekatan plasma maksimum dalam masa kurang daripada satu jam. Terazosin juga menunjukkan pertalian yang tinggi untuk protein plasma, yang mana 95% daripada ubat yang diserap terikat. Kebanyakan ubat itu dimetabolisme oleh hati, hanya menjalani bahagian pertama hati, kemudian dihapuskan dengan air kencing sekitar 40% dan dengan najis sekitar 60%. Separuh hayat terazosin adalah kira-kira 12 jam dari masa pengambilan. Kajian klinikal menunjukkan bahawa pada pesakit yang sangat tinggi umur (atau pada usia geriatrik) ketelusan (kelajuan penghapusan ubat dari badan) menurun sebanyak kira-kira 30% berbanding dengan norma.
Terazosin juga digunakan dalam rawatan hipertensi arteri, yang mana mekanisme tindakan farmakologi sentiasa sama. Malah, kelonggaran otot licin yang mengelilingi arteri dan arteriol menyebabkan penurunan tekanan darah. Dalam hal ini, adalah wajar untuk diingat bahawa terazosin cenderung mempunyai pertalian yang lebih besar untuk penerima reseptor alfa 1 adrenergik saluran kencing, yang menjadikan ia lebih banyak dijadikan dadah dalam rawatan gejala hiperplasia prostat jinak.
Terazosine mula diperkenalkan di pasaran oleh syarikat farmaseutikal Abott, di Amerika Syarikat, pada 1987, di bawah nama Hytrin ®; Pada masa kini, terazosin boleh didapati secara komersil sebagai dadah generik di bawah nama Terazosin, atau di bawah nama-nama mewah lain.
Posologi dan kaedah penggunaan
Dos yang berbeza digunakan untuk pelbagai jenis rawatan terazosin, kerana ia adalah penting bahawa dos terazosin diselaraskan mengikut respon individu setiap pesakit. Sebenarnya, pada mulanya setiap rawatan, kedua-dua gejala hiperplasia prostat jinak dan hipertensi arteri, adalah disyorkan untuk memulakan dengan dos terazosin hanya 1 mg / hari, yang perlu diberikan sebelum tidur. Ini sangat mengurangkan kemungkinan kesan sampingan yang berlaku, seperti pengsan yang tiba-tiba akibat pengurangan tekanan darah yang berlebihan.
Jika terazosin digunakan untuk rawatan hipertensi arteri, disyorkan untuk meneruskan dengan meningkatkan dos harian secara progresif, kira-kira menggandakan dos pengambilan pada selang mingguan, sehingga respon terapeutik yang dikehendaki dicapai. Walau bagaimanapun, secara amnya, 2 mg / hari terazosin mencukupi untuk mengawal tekanan darah. Dalam beberapa kes, ia boleh mencapai sehingga 10 mg / hari dan dari beberapa kajian klinikal, ia telah mengesahkan bahawa dos ini boleh digunakan untuk tempoh masa yang lama sebagai dos penyelenggaraan. Dalam beberapa kes, dalam rawatan hipertensi arteri, terazosin digunakan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain, seperti ubat diuretik; dalam kes ini, dos terazosin perlu dikurangkan dan, jika perlu, pelarasan dos perlu diulang lagi. Pentadbiran terazosine serentak bersama-sama dengan ubat-ubatan antihipertensi yang lain harus dilakukan dengan berhati-hati, karena terdapat risiko efek terapeutik yang berlawanan, yaitu penampilan hipotensi arteri yang parah.
Walaupun terazosin digunakan untuk merawat gejala hiperplasia prostat jinak, disyorkan untuk membuat penyesuaian dos, kira-kira menggandakan dos secara berkala setiap minggu atau setiap dua minggu, sehingga tindak balas terapeutik yang dikehendaki dicapai. . Walau bagaimanapun dos yang paling banyak digunakan ialah 5 mg / hari dan 10 mg / hari, manakala peningkatan dalam gejala hiperplasia prostat benih mula muncul selepas kira-kira lima belas hari dari permulaan pentadbiran terazosin. Untuk mengelakkan kemunculan hipotensi ortostatik, disyorkan untuk memulakan terapi menggunakan 1 mg tablet terazosin, untuk tempoh satu minggu, kemudian teruskan dengan tablet 2 mg untuk dua minggu akan datang dan beralih kepada 5 mg tablet terazosin selama satu minggu. Penambahbaikan dalam gejala hiperplasia prostatic jinak dan tindak balas terhadap rawatan perlu dikaji semula setiap bulan.
Penggunaan terazosin pada pesakit dengan fungsi hepatic sederhana atau teruk sangat memerlukan perhatian khusus, kerana terazosin hampir sepenuhnya dimetabolisme oleh hati dan diekskresikan kebanyakannya dari saluran hempedu; oleh itu, dalam kes pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, adalah disyorkan untuk membuat penyelarasan yang sangat tepat terhadap dos terapeutik.
Pada permulaan rawatan dengan terazosin adalah penting bahawa dos pertama diberikan kepada pesakit sebelum tidur, untuk membantu tubuh menjadi terbiasa menurunkan tekanan dan untuk mengelakkan permulaan vertigo dan syncope tiba-tiba. Dos yang lain rawatan juga boleh diberikan pada waktu pagi, atau pada waktu lain sepanjang hari, selagi terdapat keteraturan harian, yang akan mengikut sepanjang tempoh rawatan.
Pentadbiran terazosin tidak boleh dihentikan tanpa terlebih dahulu berunding dengan doktor anda, terutama jika ia digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi; jika rawatan tidak sengaja diganggu, adalah disyorkan untuk memulakan semula pentadbiran terazosin pada dos 1 mg, yang perlu diambil sebelum tidur.
Terazosin: kontraindikasi dan kesan sampingan »
