Lorazepam adalah ubat yang mempunyai sifat anxiolytic, sedative, anticonvulsant dan relaxant otot. Dari sudut pandangan kimia, lorazepam adalah benzodiazepine. Ia dipasarkan di Itali untuk kali pertama di bawah nama Tavor ®.
tanda-tanda
Untuk apa yang digunakan
Lorazepam - Struktur Kimia
Tanda-tanda terapi lorazepam berbeza mengikut bentuk farmaseutikal dan - akibatnya - kepada laluan pentadbiran yang mana ia diambil.
Lorazepam yang disuntik
Penggunaan lorazepam suntikan ditunjukkan dalam kes berikut:
- Premedikasi anestetik untuk melegakan kebimbangan;
- Pelepasan simptomatik terhadap kebimbangan neurotik akut atau psikotik;
- Rawatan epileptik disebabkan oleh pelbagai jenis epilepsi separa dan umum.
Lorazepam untuk pentadbiran lisan
Dalam kes ini, penggunaan lorazepam ditunjukkan untuk rawatan:
- kebimbangan;
- Manifestasi ketegangan dan somatik atau psikiatri yang berkaitan dengan sindrom kecemasan;
- Insomnia.
Amaran
Lorazepam harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit yang mempunyai riwayat alkohol dan / atau penyalahgunaan dadah.
Penggunaan lorazepam boleh menyebabkan kemurungan pernafasan dengan keputusan maut. Oleh itu, pesakit perlu dipantau dengan teliti.
Toleransi kepada lorazepam mungkin timbul selepas penggunaan berulang dan untuk masa yang lama. Dalam erti kata lain, terdapat penurunan dalam kesan hipnosis yang disebabkan oleh ubat.
Lorazepam boleh menyebabkan diskrasia darah dan meningkatkan tahap enzim hati di dalam aliran darah. Oleh itu, ujian darah berkala disyorkan.
Oleh kerana lorazepam boleh menyebabkan hipotensi, berhati-hati harus digunakan apabila mentadbir ubat pada pesakit yang menurunkan tekanan darah boleh menyebabkan komplikasi jantung dan komplikasi serebrovaskular.
Disebabkan gangguan saluran pencernaan atas yang boleh menyebabkan lorazepam, pemeriksaan biasa diperlukan.
Walaupun lorazepam suntikan ditunjukkan untuk rawatan keadaan epileptik, berhati-hati harus digunakan apabila mentadbir ubat dalam pesakit epilepsi, sebagai penangkapan pernafasan atau halangan saluran pernafasan separa. Oleh itu, kategori pesakit mesti dipantau dengan teliti.
Walau bagaimanapun, lorazepam tidak ditunjukkan untuk terapi penyembuhan epilepsi. Sebaik sahaja kawalan kejang epileptik dicapai, diperlukan untuk mengendalikan ubat yang lebih sesuai untuk mencegah serangan baru.
Lorazepam yang disuntik perlu diberikan dengan berhati-hati dalam pesakit-pesakit tua, pada pesakit yang mempunyai rangsangan paru-paru yang terhad dan pada pesakit yang mempunyai kardiocirculatory lability, sebagai apnea dan / atau penangkapan jantung hipoksik mungkin timbul.
Lorazepam yang boleh disuntik tidak boleh diberikan secara intra arteri, kerana ia boleh menyebabkan kekejangan arteri yang boleh menyebabkan gangren.
Pesakit yang menerima lorazepam yang disuntik perlu diperhatikan sekurang-kurangnya 24 jam selepas pentadbiran terakhir.
Berhati-hati harus dilakukan apabila mentadbir lorazepam pada pesakit tua, dalam pesakit yang lemah dan pada pesakit dengan disfungsi hepatik dan / atau buah pinggang.
Lorazepam tidak boleh digunakan sendiri untuk merawat kecemasan yang berkaitan dengan kemurungan.
Lorazepam boleh menyebabkan kesan yang boleh mengubah keupayaan memandu atau menggunakan mesin, oleh itu, aktiviti-aktiviti ini harus dielakkan.
interaksi
Penggunaan bersama lorazepam dan haloperidol (antipsikotik) boleh menyebabkan apnea, bradikardia, penangkapan jantung, koma dan kematian.
Kesan sedatif lorazepam meningkat oleh pengambilan alkohol serentak, oleh itu persatuan ini harus dielakkan.
Sistem saraf pusat kesan kemurungan yang disebabkan oleh lorazepam meningkat dengan pentadbiran yang bersamaan dengan ubat berikut:
- Barbiturates ;
- Ubat antipsikotik ;
- Ubat-ubatan hipnosis, sedatif dan anxiolytic ;
- Ubat antidepresan ;
- Analgesik opioid;
- Ubat anestetik ;
- Ubat Antiepileptik ;
- Ubat antihistamin sedatif .
Walau bagaimanapun, pentadbiran bersama lorazepam dan analgesik opioid juga boleh memihak kepada peningkatan euforia dan - akibatnya - peningkatan pergantungan psikik.
Pentadbiran bersama lorazepam dan scopolamine suntikan (antagonis reseptor muscarinik) boleh mengakibatkan penenang meningkat, halusinasi dan tingkah laku tidak rasional.
Pentadbiran bersama lorazepam dan loxapine (antipsikotik) boleh menyebabkan kegusaran yang berlebihan, mengurangkan kadar pernafasan dan hipotensi.
Penggunaan bersama lorazepam dan clozapine (antipsikotik) boleh menyebabkan penenang, hipersalivasi dan ataxia yang ditandai.
Penggunaan sebatian lorazepam dan valproic (ubat yang digunakan untuk mengubati epilepsi) atau probenecid (ubat yang digunakan untuk merawat hiperurisemia) boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma lorazepam itu sendiri. Oleh itu, adalah perlu untuk mengurangkan dos lorazepam yang diberikan.
Kesan sampingan
Lorazepam boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini adalah disebabkan oleh kepekaan yang berbeza yang setiap individu mempunyai ke arah dadah.
Berikut adalah kesan sampingan utama yang boleh berlaku semasa terapi lorazepam.
ketagihan
Lorazepam boleh membawa kepada perkembangan pergantungan fizikal dan mental. Risiko untuk membangunkan pergantungan adalah berkadar terus dengan dos ubat yang ditadbir dan untuk tempoh rawatan.
Pesakit yang mempunyai sejarah alkohol dan penyalahgunaan dadah berisiko tinggi untuk mengalami ketagihan.
Apabila pergantungan fizikal ditubuhkan, penamatan rawatan mendadak menyebabkan gejala penarikan. Gejala-gejala ini adalah:
- kemurungan;
- derealization;
- depersonalisasi;
- kebimbangan;
- kekeliruan;
- gemuruh;
- kegelisahan;
- cepat marah;
- dysphoria;
- halusinasi;
- khayalan;
- Kejutan epileptik;
- insomnia;
- Perubahan mood;
- berpeluh;
- cirit-birit;
- sakit kepala;
- Sakit otot;
- Hipersensitiviti dan intoleran kepada bunyi (hyperacusis);
- Hypersensitivity kepada cahaya dan hubungan fizikal.
Oleh itu, adalah dinasihatkan untuk secara beransur-ansur menghentikan rawatan.
Amnesia anterograde
Terapi dengan lorazepam boleh menyebabkan amnesia anterograde.
Perkembangan jenis amnesia ini biasanya berlaku beberapa jam selepas mengambil ubat. Oleh itu, selepas mengambil dadah, pesakit harus dapat tidur secara berterusan selama sekurang-kurangnya 8 jam.
Memori boleh dikompromi jika pesakit bangun pada masa aktiviti maksimum ubat.
Walau bagaimanapun, apabila lorazepam yang disuntik digunakan dalam pembedahan anestetik, kesan ini boleh memberi manfaat.
Gangguan psikiatri
Reaksi paradoks boleh berlaku semasa rawatan lorazepam, seperti:
- pergolakan;
- kegelisahan;
- cepat marah;
- agresif;
- Rage;
- halusinasi;
- psikosis;
- mimpi buruk;
- kekecewaan;
- Tingkah laku yang tidak normal.
Gejala paradoks berlaku lebih kerap pada pesakit tua dan kanak-kanak.
Selain itu, kekeliruan, pengambilan kecemasan, ideasi dan tingkah laku bunuh diri dan penyimpangan boleh berlaku.
Insomnia atau kebimbangan semula
Insomnia atau kebimbangan pemulihan mungkin berlaku selepas pemberhentian terapi lorazepam. Maksudnya, kita menyaksikan kekambuhan dalam bentuk gejala yang memburukkan lagi penggunaan ubat yang diperlukan.
Gejala rebound mungkin disertai oleh perubahan mood dan kegelisahan.
Risiko untuk mengembangkan gejala-gejala ini lebih besar apabila rawatan dihentikan dengan tiba-tiba, oleh itu, gangguan terapi mesti dilakukan secara beransur-ansur.
Gangguan sistem saraf
Rawatan dengan lorazepam boleh menyebabkan:
- mengantuk;
- ubat pelali;
- ataxia;
- gegaran;
- pening;
- Sakit kepala;
- dysarthria;
- Gangguan ucapan;
- Kejang atau sawan;
- Gangguan keseimbangan;
- Kompromi kepekatan;
- kekeliruan;
- Koma.
Gangguan sistem darah dan limfa
Terapi dengan lorazepam boleh menyebabkan gangguan dalam sistem yang bertanggungjawab untuk penghasilan sel darah. Gangguan ini boleh menyebabkan trombositopenia (penurunan bilangan platelet dalam darah), agranulocytosis (kekurangan granulosit dalam aliran darah) dan pancytopenia (menurunkan tahap semua sel darah).
Gangguan endokrin
Rawatan dengan lorazepam boleh mencetuskan sindrom rembesan yang tidak sesuai hormon antidiuretik (SIADH).
Gangguan mata
Terapi Lorazepam boleh menyebabkan penglihatan kabur dan diplopia (penglihatan berganda).
Metabolisme dan gangguan pemakanan
Rawatan dengan lorazepam boleh menyebabkan perubahan dalam selera makan dan hiponatremia (penurunan kepekatan darah natrium).
Gangguan kardiovaskular
Terapi dengan lorazepam boleh menyebabkan takikardia dan hipotensi.
Gangguan gastrointestinal
Semasa rawatan dengan lorazepam pelbagai gangguan gastrousus mungkin berlaku, termasuk mual dan sembelit.
Masalah paru-paru dan saluran pernafasan
Terapi dengan lorazepam boleh menyebabkan apnea, semakin teruk apnea tidur, kemurungan pernafasan dan memburuknya penyakit paru-paru obstruktif.
Gangguan hepatobiliary
Rawatan dengan lorazepam boleh meningkatkan kepekatan plasma bilirubin, transaminase hepatic dan fosfatase alkali dan boleh menggalakkan timbulnya penyakit kuning.
Masalah tisu kulit dan subkutan
Terapi dengan lorazepam boleh menyebabkan ruam kulit, ruam dan alopecia.
Patologi dan syarat yang berkaitan dengan tapak pentadbiran
Semasa pentadbiran lorazepam suntikan, berikut mungkin berlaku:
- Kesakitan tapak suntikan;
- Pembakaran dan kemerahan di tapak suntikan;
- Flekbit tempatan.
Kesan sampingan yang lain
Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku selepas terapi lorazepam adalah:
- Reaksi alergi, walaupun serius, dalam subjek sensitif;
- keletihan;
- asthenia;
- Perubahan dalam libido;
- Inkontinensia kencing;
- hipotermia;
- Kelemahan otot.
Overdose
Gejala yang mungkin berlaku berikutan overdosis lorazepam adalah:
- lesu;
- ringan;
- Kekeliruan mental;
- mengantuk;
- dysarthria;
- Perubahan dalam koordinasi;
- ataxia;
- hypotonia;
- tekanan darah rendah;
- Kemurungan pernafasan;
- Koma.
Sekiranya berlebihan, pernafasan pesakit, tekanan darah dan kadar denyutan jantung mesti sentiasa dipantau.
Sekiranya pesakit sedar, muntah perlu diinduksi dalam masa satu jam untuk mengambil ubat. Jika, sebaliknya, pesakit tidak sedarkan diri, lavage gastrik perlu dilakukan.
Sekiranya tiada penambahbaikan diperhatikan selepas lavage gastrik, pentadbiran arang diaktifkan mungkin berguna untuk mengurangkan penyerapan dadah.
Flumazenil, antagonis reseptor benzodiazepine, juga boleh digunakan untuk rawatan overdosis lorazepam.
Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda perlu segera menghubungi doktor dan menghubungi hospital terdekat.
Mekanisme tindakan
Lorazepam adalah benzodiazepine dan - dengan demikian - merangsang sistem GABAergic, iaitu sistem asid γ-aminobuttiric yang merupakan neurotransmitter utama otak.
GABA melaksanakan fungsi biologinya dengan mengikat reseptor spesifiknya: GABA-A, GABA-B dan GABA-C.
Tapak pengikat bagi benzodiazepin terdapat di reseptor GABA-A.
Lorazepam mengikat tapak khusus ini dan mengaktifkan reseptor, dengan itu mempromosikan isyarat larangan yang disebabkan oleh GABA.
Cara Penggunaan - Posologi
Lorazepam boleh didapati sebagai titisan oral dan tablet untuk pentadbiran lisan dan sebagai botol untuk pentadbiran intramuskular dan intravena.
Dos dari lorazepam mesti ditubuhkan oleh doktor mengikut patologi yang akan dirawat.
Dos yang biasa digunakan diberikan di bawah.
Dalam pesakit tua dan pada pesakit dengan penyakit hepatic dan / atau renal, pengurangan dos biasanya diberikan oleh lorazepam mungkin diperlukan.
Premedikasi anestetik
Apabila lorazepam digunakan dalam pembedahan anestetik, dos ubat intravena biasa adalah 0.044 mg / kg berat badan, sehingga maksimum 2 mg, untuk diberikan dua puluh minit sebelum pembedahan.
Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 0.05 mg / kg berat badan, sehingga maksimum 4 mg ubat.
Apabila ditadbir secara intramuskular, sebaliknya, dos lorazepam yang biasanya digunakan ialah 0.05 mg / kg berat badan, sehingga maksimum 4 mg, untuk diberikan sekurang-kurangnya dua jam sebelum pembedahan.
Keresahan neurotik atau psikotik akut
Dos yang dianjurkan lorazepam adalah 0.05 mg / kg berat badan, sehingga maksimum 2-4 mg, untuk diberikan secara intravena atau intramuskular.
Epileptik menyatakan kerana pelbagai jenis epilepsi separa atau umum
Dos yang mula biasa lorazepam adalah 4 mg ubat untuk infusi intravena lambat.
Dalam masa dua belas jam maksimum 8 mg lorazepam boleh diberikan.
kebimbangan
Untuk rawatan kecemasan, lorazepam diberikan secara lisan.
Dos ubat yang biasa digunakan ialah 2-3 mg sehari.
Dalam pesakit tua, dos permulaan yang disyorkan ialah 1-2 mg ubat sehari.
Rawatan sepatutnya semudah mungkin dan biasanya tidak melebihi 8-12 minggu, termasuk tempoh terapi gangguan secara beransur-ansur.
insomnia
Sekali lagi, lorazepam diberikan secara lisan.
Dos biasa ialah 1-2 mg ubat yang akan diambil sebelum tidur. Jika perlu, doktor boleh membuat keputusan untuk meningkatkan jumlah dadah yang diberikan.
Tempoh rawatan berbeza dari beberapa hari hingga dua minggu.
Kehamilan dan Laktasi
Oleh kerana lorazepam boleh menyebabkan kemudaratan pada janin, ubat ini tidak boleh digunakan semasa kehamilan, terutamanya semasa kehamilan trimester pertama.
Jika - untuk sebab-sebab keperluan sebenar - lorazepam diberikan semasa tempoh kehamilan atau semasa buruh, kesan buruk mungkin berlaku pada bayi baru lahir, termasuk hipotermia, hypotonia, depresi pernafasan, sedasi dan ketidakupayaan untuk makan.
Kerana lorazepam diekskresikan dalam susu ibu, ibu-ibu menyusukan tidak boleh mengambil ubat tersebut.
kontra
Penggunaan lorazepam dikontraindikasikan dalam kes berikut:
- Hipersensitif yang diketahui kepada lorazepam atau benzodiazepin lain;
- Pada pesakit dengan myasthenia gravis;
- Pada pesakit yang mengalami kegagalan pernafasan yang teruk;
- Pada pesakit dengan sindrom tidur apnea;
- Pada pesakit dengan keracunan hepatik yang teruk;
- Pada pesakit dengan glaukoma sudut sempit;
- Dalam kehamilan;
- Semasa menyusu.
