Apa itu?
5-alpha reductase adalah nama enzim yang bertanggungjawab untuk menukarkan testosteron ke dalam dihydrotestosterone. Yang terakhir adalah hormon androgenik yang paling kuat dan aktivitinya adalah 4-5 kali lebih tinggi daripada testosteron.
Seperti yang dijangkakan, ia dihasilkan berkat tindakan enzim reductase 5-alfa yang menjadikan ikatan berganda di antara karbon 4 dan karbon sederhana 5. Pengubahsuaian kecil ini meningkatkan pertalian dari dihydrotestosterone untuk reseptor androgen, meningkat, akibatnya, aktiviti itu.
Fungsi dihydrotestosterone
Enzim reductase 5-alpha dinyatakan terutamanya dalam prostat, buah zakar, folikel rambut dan kelenjar adrenal. Tindakannya sangat penting semasa hayat rahim, apabila dihydrotestosterone menentukan perkembangan alat kelamin lelaki luar. Apabila isoform 5-alpha reductase type II adalah kekurangan disebabkan oleh kecacatan genetik resesif, terdapat perkembangan luar genitalia luar dalam janin, yang mengakibatkan gangguan identiti seksual dan ketidaksuburan pada masa dewasa.
Dari pubertas dan seterusnya, dihydrotestosterone menyokong perkembangan ciri-ciri seksual sekunder yang disebut, seperti penurunan nada suara, pertumbuhan rambut muka dan tubuh, garis rambut yang surut dan rembesan sebaceous. Dihydrotestosterone juga penting untuk perkembangan massa otot dan, pada tahap psikologi, untuk penampilan rangsangan seksual. Lebih berlebihan itu terbabit dalam permulaan hypertrophy prostat, jerawat, seborrhea, kebotakan androgenetik dan hirsutism. Kekurangan dihydrotestosterone dipersoalkan dalam permulaan gynecomastia.
isoforms
Dalam tubuh manusia terdapat dua isoforms dari enzim 5-alpha reductase, yang dikodkan oleh dua kromosom yang berlainan dan dengan kepekaan yang berlainan kepada faktor pengawalseliaan, masing-masing dipanggil jenis I 5-alpha reductase dan jenis II 5-alpha reductase.
- Iformat jenis I menumpu di atas semua dalam kulit, kelenjar sebum, sistem saraf pusat dan hati.
- Jenis isoform Jenis II terutamanya dinyatakan dalam tahap prostat dan folikel rambut.
dadah
Dua ubat telah dikembangkan untuk menghalang aktiviti enzim ini. Yang pertama, yang dipanggil Finasteride, Proscar atau Propecia, adalah perencat terpilih jenis isoform jenis II. Yang kedua, dipanggil Dutasteride atau Avodart, menghalang kedua-dua isoform. Ubat-ubatan ini digunakan dalam rawatan hipertrofi prostatic benign; Finasteride juga digunakan secara meluas untuk memerangi keguguran rambut. Ia mungkin pada masa akan datang juga dutasteride akan digunakan untuk tujuan yang sama (memandangkan keberkesanan yang lebih besar dalam menyekat aktiviti enzim 5-alfa-reduktase, tindakan yang lebih jelas dijangka, tetapi juga kesan sampingan yang lebih jelas; kini kajian dijalankan untuk menubuhkannya).
Kesan sampingan perencat 5-alpha reductase, walaupun jarang terjadi, sangat mempengaruhi sfera seksual dan boleh menyebabkan disfungsi erektil, menurunkan libido dan jumlah ejakulasi.
