ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR ® adalah ubat yang berasaskan simvastatin

KUMPULAN THERAPEUTIC: Hypolipidemic - HMG-CoA reductase inhibitor

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR ® boleh digunakan sebagai bantuan farmakologi dalam hal hiperkolesterolemia primer dan dislipidemia bercampur, dengan syarat bahawa penggunaan makanan hipolipid sebelumnya dan gaya hidup yang betul, yang berlangsung selama sekurang-kurangnya 3 bulan, tidak menghasilkan hasil terapeutik yang diharapkan.

Begitu juga, ubat ini boleh digunakan dalam rawatan bentuk hiperkolesterolemia yang lebih teruk, seperti hiperkolesterolemia keluarga heterozigot dan homozygous.

Penggunaan ZOCOR ® juga boleh diperluas kepada pesakit dengan paras kolesterol normal tetapi mempunyai risiko kardiovaskular yang tinggi, ditentukan oleh pelbagai faktor (berat badan berlebihan, kencing manis, penyakit kardiovaskular, aterosklerosis) untuk mengurangkan kejadian kemalangan kardiovaskular.

Mekanisme tindakan ZOCOR ® Simvastatin

Simvastatin, diambil secara lisan oleh ubat ZOCOR ®, cepat diserap dari saluran gastrointestinal dan diangkut oleh urat ke hati. Langkah hepatik pertama untuk bahan aktif ini adalah penting, untuk menjamin hidrolisis simvastatin dari bentuk kimia "laktone" kepada asid hidroksi masing-masing, metabolit aktif dadah. Bahan ini, apabila tindakan terapeutiknya berakhir, akan dikumuhkan secara besar-besaran melalui najis.

Proses hidrolisis yang diterangkan di atas secara drastik mengurangkan bioavailabiliti bahan aktif, yang hanya mencapai konsentrasi maksimum plasma selepas dua jam, sama dengan 5% daripada pengambilan oral simvastatin.

Walaupun penurunan ini, simvastatin amat berkesan dalam mengurangkan tahap kolesterol LDL plasma, melakukan tindakan terapeutik di hati, di mana ia menghalang enzim utama dalam sintesis kolesterol.

Malah, seperti statin lain, simvastatin dapat menghalang enzim HMG-CoA reduktase, menghalang pengeluaran mevalonate, sebatian organik perantaraan dalam metabolisme kolesterol. Oleh itu, berdasarkan sintesis yang dikurangkan oleh lipid ini, simvastatin naik-mengawal ungkapan reseptor hepatosit untuk LDL. Oleh karenanya, pengambilan hepatic meningkat kolesterol LDL dan pengurangan sintesis VLDL menjamin penurunan yang signifikan dalam kadar kolesterol LDL darah.

Walau bagaimanapun, kepentingan ZOCOR ® dalam pencegahan penyakit kardiovaskular seolah-olah dikaitkan juga dengan mekanisme lain yang tidak melihat penglibatan secara langsung dan unik kesan penurunan lipid, memandangkan pelbagai kajian dalam kesusasteraan yang menunjukkan penurunan yang signifikan dalam morbiditi dan kematian berkaitan dengan kejadian kardiovaskular pada pesakit yang berisiko tetapi dengan tahap kolesterol normal.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1 KEBERKESANAN SIMVASTATIN DALAM DISIPLIN

Rawatan dengan simvastatin 40 dan 80 mg / hari - pada pesakit dengan dislipidemia (LDL coleseterol lebih besar daripada 160 mg / dL dan trigliserida lebih besar daripada 350 mg / dL) - menjamin pengurangan kolesterol LDL selama 6 minggu 41 dan 47%, dan trigliserida 21 dan 23%.

2. SIMVASTATINA: LAPORAN KESEJAHTERAAN DOSE

Dalam kajian ini - dijalankan pada kira-kira 12, 000 lelaki yang menderita infark miokard sebelumnya dan dengan tahap kolesterol seperti untuk membenarkan preskripsi statin - hubungan antara keberkesanan dan kejadian kesan sampingan ditaksir pada dos 20 dan 80 mg simvastatin.

Hasilnya menunjukkan bahawa dos harian 80mg dijamin pengurangan kejadian kardiovaskular 6% lebih tinggi daripada yang diperolehi dengan dos 20mg, dan penurunan yang lebih sengit dalam kolesterol LDL. Bagaimanapun, dos ini mengakibatkan kejadian miopati meningkat; Oleh itu, kajian ini menyarankan penggunaan dos perantaraan, untuk mendapatkan kompromi yang baik antara kesan terapeutik dan cagaran.

3. STATUS DAN KANKER

Persoalan keberkesanan antitumor sebenar statin masih terbuka. Dalam kajian ini dijalankan secara in vitro, pada sel dan pada haiwan makmal, keberkesanan simvastatin dalam mengurangkan kapasiti pertumbuhan massa tumor prostat telah ditunjukkan, mengurangkan pengaktifan jalur selular yang terlibat dalam mekanisme ini. Sudah tentu, tidak mungkin untuk digeneralisasikan dengan memperluas keberkesanan intervensi ini kepada manusia.

Kaedah penggunaan dan dos

ZOCOR ® simvastatin 10/20/40 tablet mg: ZOCOR ® pentadbiran jika berlaku hiperkolesterolemia utama harus dilakukan selepas permulaan pelan pemakanan hipolipid dan senaman dikawal. Dos permulaan biasanya ditetapkan antara 20 dan 40 mg sehari diambil sebagai dos tunggal, lebih baik pada waktu petang. Sekiranya keberkesanan terapeutik dikurangkan, pelarasan dos harus dilakukan tidak lebih awal daripada rawatan 4 minggu, tempoh yang diperlukan untuk mencapai keberkesanan terapeutik maksimum.

Dos 40 mg / hari juga nampaknya merupakan yang paling diuji dan berkesan dalam mengurangkan risiko kardiovaskular.

Dalam rawatan hypercholesterolemia keluarga homozygous, sehingga 80 mg simvastatin setiap hari, diambil dalam dos 20 mg dua kali sehari dan 40 mg sebelum tidur, boleh digunakan bersamaan dengan pendekatan terapeutik bukan farmakologi yang lain.

Perumusan dos yang betul harus dilakukan oleh dokter setelah penilaian hati-hati terhadap keadaan hematoklinik, riwayat klinis pasien dan tujuan yang akan dicapai.

DALAM KASUS APA, SEBELUM MENGAMBIL ZOCOR ® Simvastatina - PRESKRIPSI DAN PENGENDALIAN DOKTIK SENDIRI MENGIKUTI.

Amaran ZOCOR ® Simvastatin

Sebelum dan semasa rawatan dadah dengan statin, ia adalah dinasihatkan untuk mengikuti diet hipolipid dengan peratusan lemak tepu dan kolesterol yang rendah dan gaya hidup yang mencukupi.

Pentadbiran ZOCOR ® harus dilakukan dengan berhati-hati dan mungkin disertai dengan pemantauan paras darah creatine kinase (penanda kerosakan otot), dalam hal pasien yang mengidap berbagai macam myopathies, atau mengalami perkembangan penyakit seperti ini (orang tua, hipotiroid, pesakit dengan sejarah klinikal sebelum ini), memandangkan kejadian kemungkinan myopathy dan rhabdomyolysis.

Walaupun kekerapan kejadian patologi ini cenderung menurun secara drastik pada pesakit yang tidak menentu, semasa terapi dengan simvastatin, ia akan sentiasa sesuai untuk menyiasat kehadiran rasa sakit otot, keletihan yang berterusan dan asthenia, mungkin meredakan tahap plasma enzim creatine kinase.

Sebelum memulakan rawatan dengan ZOCOR ®, fungsi hati, dan tahap transaminase darah tertentu, juga perlu dinilai untuk memilih dos yang betul yang boleh mengelakkan kesan sampingan. Terapi simvastatin harus digantung atau tidak dimulakan sekiranya penyakit hati teruk atau apabila kepekatan transaminase meningkat kepada tiga peringkat berbanding dengan julat normal.

Rawatan juga harus digantung dalam kes-kes yang disyaki penyakit paru-paru interstisial, yang dicirikan oleh dyspnea, batuk, demam dan asthenia.

ZOCOR ® mengandungi laktosa; Oleh itu, ia boleh memberi masalah gastrousus kepada pesakit yang mengalami intoleransi glukosa / galaktosa, atau dalam kes kekurangan enzim laktase.

Simvastatin tidak muncul untuk menjejaskan kapasiti reaktif normal pesakit, walaupun beberapa kesan sampingan, seperti vertigo, secara teorinya boleh berkompromi dengan keupayaan memandu kenderaan atau menggunakan mesin.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Walaupun kesan teratogenik simvastatin secara langsung pada janin tidak didokumenkan, pengurangan tahap kolesterol dapat menentukan ketiadaan komponen yang diperlukan untuk perkembangan embrio dan janin yang betul. Oleh itu, pentadbiran ZOCOR ® sepanjang tempoh kehamilan adalah sangat kontraindikasi.

Ketiadaan bukti saintifik menunjukkan ketiadaan rembesan simvastatin dalam susu ibu menunjukkan penggantungan penyusuan jika terapi ZOCOR ®

interaksi

Memandangkan metabolisme hepatik simvastatin oleh enzim cytochrome P450 3A4, banyak interaksi dengan ubat-ubatan dari pelbagai jenis adalah mungkin.

Khususnya:

Pentadbiran bersama fibrates, niacin, amiodarone, verapramil boleh meningkatkan insiden rhabdomyolysis dan myopathies;
Pengambilan inhibitor cytochrome CYP3A4, enzim yang bertanggungjawab untuk metabolisme simvastatin (jus jeruk, itraconazole, ketoconazole, inhibitors protease HIV, eritromisin, clarithromycin, telitromisin dan nefazodone), boleh menyebabkan peningkatan ketara dalam pendedahan dadah, meningkatkan insiden walaupun kesan sampingan yang serius;
Pentadbiran ciclosporin serentak, berdasarkan tindakan melawan metabolisme simvastatin, memerlukan pelarasan dos maksimum prinsip aktif maksimum dalam 10mg;

Tambahan pula, simvastatin, seperti statin lain, boleh menentukan peningkatan dalam masa prothrombin, dengan itu meningkatkan kesan terapeutik antikoagulan oral.

Contraindications ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR ® dikontraindikasikan dalam kes penyakit hati, hipersensitiviti kepada salah satu komponennya, pentadbiran perencat enzim CYP3A4, dan semasa tempoh kehamilan dan penyusuan.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Insiden kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi ZOCOR ® adalah agak rendah, setanding dengan yang terdapat dalam kumpulan kawalan.

Reaksi yang paling biasa adalah semua yang kecil dan umum, seperti cirit-birit, mual, muntah, pening dan asthenia.

Insiden dan keterukan kesan yang tidak diingini seperti myopathies, rhabdomyolysis, kegagalan hati, gangguan psikiatri dan gastrointestinal, tidak dapat dielakkan akan meningkatkan pesakit yang terdedah kepada patologi tertentu, atau tertakluk kepada terapi dengan ubat yang mampu mengubah farmakokinetik simvastatin.